| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DQP-1105 targets the N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor, specifically the GluN2C and GluN2D subunits. It acts as a non-competitive antagonist and negative allosteric modulator, meaning it binds to a site distinct from the glutamate binding site to inhibit receptor function. It shows high selectivity for GluN2D (IC50 = 2.7 μM) and GluN2C (IC50 = 8.5 μM) over GluN2B (IC50 = 121 μM), GluK2 (IC50 = 153 μM), GluA1 (IC50 = 198 μM), and GluN2A (IC50 = 206 μM).
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，DQP-1105 能有效抑制 NMDA 受体功能。其对含 GluN2D 亚基的受体的 IC50 值为 2.7 μM，对含 GluN2C 亚基的受体的 IC50 值为 8.5 μM。它对其他受体亚型的抑制作用显著降低，表现出高度选择性。这些特性使其成为区分 GluN2C/D 介导的信号通路与其他谷氨酸能通路的一种非常有用的药理学工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，DQP-1105 具有治疗神经系统疾病的潜在应用价值。作为一种选择性 GluN2C/D 受体拮抗剂，它有助于理解这些特定 NMDA 受体亚基在各种神经和精神疾病中的作用。然而，标准研究数据库中关于其体内疗效的详细数据有限。
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| 酶活实验 |
DQP-1105 的体外受体结合和功能测定通常采用电生理或钙离子流测定法，在表达重组 NMDA 受体亚基的细胞上进行。通过测量其对激动剂诱导电流或钙离子内流的抑制作用来确定该化合物的效力和选择性。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将细胞系（例如 HEK-293 细胞）转染特定的 NMDA 受体亚基（GluN1 + GluN2A、GluN2B、GluN2C 或 GluN2D）。使用钙敏感染料或膜片钳电生理技术测量受体功能。应用不同浓度的 DQP-1105，并记录受体活性的抑制情况以计算 IC50 值。
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| 动物实验 |
DQP-1105的体内动物研究将涉及对神经或精神疾病动物模型进行给药。行为学测试、电生理记录和生化分析将用于评估该化合物的作用。然而，公共数据库中尚未广泛记录该化合物的标准体内研究方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DQP-1105 的分子量为 558.42 g/mol，分子式为 C29H24BrN3O4。它是一种固体化合物，通常储存在 -20°C。它可溶于 DMSO，常配制成储备液用于体外实验。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
DQP-1105 是一种研究用化学品，不适用于人类治疗用途。与许多研究用化学品一样，应遵循标准安全预防措施。公共数据库中没有全面的毒性数据。它被归类为非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见：Dqp-1105（注释已移至此处）。
DQP-1105 是一种强效且选择性的 GluN2C/D NMDA 受体负变构调节剂。它是神经科学领域极具价值的研究工具，可用于专门研究中枢神经系统中含有 GluN2C/D 的 NMDA 受体。 |
| 分子式 |
C29H24BRN3O4
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|---|---|
| 分子量 |
558.42256
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| 精确质量 |
557.095
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| CAS号 |
380560-89-4
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| PubChem CID |
4235339
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.594
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| tPSA |
103.09
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
37
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| 分子复杂度/Complexity |
964
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C(=C2C3=CC=CC=C3)C4=NN(C(C4)C5=CC=C(C=C5)Br)C(=O)CCC(=O)O
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| InChi Key |
ACUGSRUCGXYFTL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H24BrN3O4/c1-17-7-12-22-21(15-17)27(19-5-3-2-4-6-19)28(29(37)31-22)23-16-24(18-8-10-20(30)11-9-18)33(32-23)25(34)13-14-26(35)36/h2-12,15,24,28H,13-14,16H2,1H3,(H,35,36)
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| 化学名 |
4-[3-(4-bromophenyl)-5-(6-methyl-2-oxo-4-phenyl-3H-quinolin-3-yl)-3,4-dihydropyrazol-2-yl]-4-oxobutanoic acid
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| 别名 |
DQP1105 DQP 1105 DQP-1105.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~17.91 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7908 mL | 8.9538 mL | 17.9077 mL | |
| 5 mM | 0.3582 mL | 1.7908 mL | 3.5815 mL | |
| 10 mM | 0.1791 mL | 0.8954 mL | 1.7908 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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