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Dropropizine

别名: 羟丙哌嗪; (S)-3-(4-苯基-1-哌嗪基)-1,2-丙二醇; 拉克酰胺;羟丙哌嗪 标准品; (±)-羟苯哌嗪;苯哌嗪; 羟丙哌嗪,(±)-Dropropizine,分析标准品,用于药物分析; 3-(4-苯基-1-哌嗪基)-1,2-丙二醇;羟苯哌嗪;羟丙哌嗪.苯哌嗪.羟苯哌嗪
目录号: V16953 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Dropropizine ((±)-Dropropizine) 是一种外周镇咳药，通过作用于外周受体及其传入导体来抑制咳嗽反射。
Dropropizine CAS号: 17692-31-8
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
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020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Dropropizine:

  • 左羟丙哌嗪
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
氟丙嗪（(±)-氟丙嗪）是一种外周镇咳药，其作用机制是通过作用于外周受体及其传入神经来抑制咳嗽反射。
氟丙嗪（CAS号：17692-31-8）是一种外消旋的非阿片类外周镇咳药。它用于抑制咳嗽，特别是与呼吸道感染相关的干咳。与中枢性镇咳药不同，氟丙嗪通过外周机制发挥作用，主要涉及调节呼吸道中敏感的C纤维活动。它对中枢神经系统没有作用，从而降低了镇静和成瘾等副作用的风险。
生物活性&实验参考方法
靶点
Dropropizine acts on peripheral receptors and their afferent conductors in the respiratory tract. It is a peripheral antitussive that inhibits the cough reflex by modulating the activity of C-fibers and other sensory nerves. The compound does not act on the central nervous system, distinguishing it from opioids and other centrally acting antitussives. Its exact molecular target is not fully defined but is believed to involve specific receptors on peripheral sensory nerves.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，氟哌嗪能够调节感觉C纤维的活性。在利用分离的神经标本或培养的感觉神经元进行的细胞实验中，该化合物能够降低这些神经元对刺激的放电频率。这表明其作用机制为外周作用。
体内研究 (In Vivo)
在体内实验中，氟哌嗪能有效抑制动物模型中的咳嗽。在由柠檬酸或辣椒素等刺激物诱发咳嗽的豚鼠模型中，口服或吸入该化合物可显著减少咳嗽次数。这些作用与其外周作用机制相符。
酶活实验
由于氟哌嗪的作用机制为外周性，可能不涉及单一明确的受体，因此体外酶或受体结合（非细胞）测定法较少用于检测氟哌嗪。然而，可以利用肺组织或感觉神经元的膜制备物进行结合研究，以识别潜在的结合位点。这些研究包括将膜制备物与放射性标记的配体孵育，并测量氟哌嗪对配体的置换作用。
细胞实验
体外细胞试验采用原代感觉神经元培养物或表达相关受体的细胞系进行，以评估氟哌嗪的活性。用该化合物处理细胞后，利用膜片钳技术监测钙离子内流或电活动，从而测量神经元活性。评估该化合物抑制辣椒素或其他刺激物反应的能力。
动物实验
氟哌嗪的体内动物实验采用豚鼠或小鼠咳嗽模型。通过将动物暴露于刺激性气雾剂（例如柠檬酸或辣椒素）来诱发咳嗽。化合物经口服或吸入给药，并在设定的时间内计数咳嗽次数。咳嗽频率的降低用于评估化合物的镇咳疗效。
药代性质 (ADME/PK)
氟哌嗪的药代动力学(PK)特性表明其具有口服活性。该化合物的分子量为236.31，分子式为C₁₃H₂₀N₂O₂。口服后，它能被吸收并进入体循环。在临床前研究中，通过对血浆样本进行液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)分析，测定了其具体的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
毒理学数据显示，氟丙嗪总体耐受性良好。作为一种非阿片类外周镇咳药，它引起中枢神经系统副作用（如镇静、呼吸抑制和成瘾）的可能性较低。常见副作用可能包括轻微的胃肠道不适。
参考文献

[1]. Characteristics, Properties and Analytical Methods for Determination of Dropropizine and Levodropropizine: A Review. Crit Rev Anal Chem. 2019 Dec 9;1-9.
其他信息
3-(4-苯基-1-哌嗪基)丙烷-1,2-二醇属于哌嗪类化合物。
其他信息：多普罗哌嗪在许多国家被用作止咳药。它是一种非处方药，用于治疗干咳症状。该化合物的别名是UCB-196。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C13H20N2O2
分子量
236.3101
精确质量
236.152
CAS号
17692-31-8
相关CAS号
Levodropropizine;99291-25-5
PubChem CID
3169
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
412.7±34.0 °C at 760 mmHg
熔点
105-108ºC
闪点
220.9±24.3 °C
蒸汽压
0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率
1.577
LogP
0.46
tPSA
46.94
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
17
分子复杂度/Complexity
212
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
PTVWPYVOOKLBCG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C13H20N2O2/c16-11-13(17)10-14-6-8-15(9-7-14)12-4-2-1-3-5-12/h1-5,13,16-17H,6-11H2
化学名
3-(4-phenylpiperazin-1-yl)propane-1,2-diol
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 41 mg/mL (~173.50 mM)
H2O : ≥ 33.33 mg/mL (~141.04 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.2317 mL 21.1586 mL 42.3173 mL
5 mM 0.8463 mL 4.2317 mL 8.4635 mL
10 mM 0.4232 mL 2.1159 mL 4.2317 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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