| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
- 在人膀胱癌细胞系（T24、5637、J82）中，(E)-黄卡瓦酮A（(E)-Flavokawain A）具有剂量依赖性抗增殖活性。MTT实验显示，处理48小时后的IC50值分别为：T24细胞8.2 μM、5637细胞7.5 μM、J82细胞9.1 μM [1]
- (E)-黄卡瓦酮A（5、10、20 μM）可剂量依赖性诱导T24细胞凋亡。20 μM浓度下，TUNEL实验检测的凋亡率为45.3%，显著高于对照组（3.2%）；它上调促凋亡蛋白Bax的表达（20 μM时升高2.8倍），下调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达（20 μM时降低0.3倍） [1] - 该化合物可触发线粒体依赖的凋亡通路：20 μM浓度下，JC-1染色检测显示线粒体膜电位（ΔΨm）降低60%，促进细胞色素c从线粒体释放到细胞质（20 μM时细胞质中细胞色素c增加1.9倍），Western blot检测显示caspase-9（升高2.5倍）和caspase-3（升高3.2倍）被激活 [1] - (E)-黄卡瓦酮A（10、20 μM）抑制T24细胞的集落形成能力：与对照组相比，10 μM和20 μM浓度下集落数量分别减少52%和78% [1] |
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
- 在荷T24膀胱癌异种移植瘤的裸鼠中，腹腔注射(E)-黄卡瓦酮A（20 mg/kg，每2天1次，连续3周）可显著抑制肿瘤生长。处理组最终肿瘤体积为286±45 mm³，较溶剂对照组（752±68 mm³）缩小62%；肿瘤重量也降低58%（处理组0.32±0.05 g vs 对照组0.76±0.08 g） [1]
- 肿瘤组织TUNEL染色显示，(E)-黄卡瓦酮A处理组的凋亡指数为32.5±4.2%，显著高于对照组（5.8±1.1%）；肿瘤组织Western blot分析显示Bax表达上调（2.1倍），Bcl-2表达下调（0.4倍） [1] |
| 细胞实验 |
- MTT抗增殖实验：膀胱癌细胞（T24、5637、J82）以5×10³个细胞/孔接种于96孔板，过夜培养。用(E)-黄卡瓦酮A（0、2.5、5、10、20、40 μM）处理细胞48小时后，每孔加入20 μL MTT溶液（5 mg/mL），37°C孵育4小时。去除培养基，加入150 μL DMSO溶解甲臜结晶，在570 nm处检测吸光度并计算IC50值 [1]
- TUNEL法检测凋亡：T24细胞接种于6孔板盖玻片上，用(E)-黄卡瓦酮A（5、10、20 μM）处理24小时，4%多聚甲醛固定，0.1% Triton X-100透化，37°C下与TUNEL反应液孵育1小时，DAPI染色细胞核。荧光显微镜下计数TUNEL阳性细胞，计算凋亡率 [1] - 线粒体膜电位及凋亡蛋白检测：T24细胞用(E)-黄卡瓦酮A（20 μM）处理12小时。线粒体膜电位检测时，细胞用JC-1染料染色30分钟，流式细胞仪检测荧光强度；蛋白分析时，裂解细胞并离心分离线粒体和细胞质组分，Western blot检测Bax、Bcl-2、细胞色素c、caspase-9和caspase-3的表达（β-肌动蛋白为内参） [1] - 集落形成实验：T24细胞以2×10³个细胞/孔接种于6孔板，用(E)-黄卡瓦酮A（10、20 μM）处理24小时后，更换新鲜培养基继续培养14天。甲醇固定集落，结晶紫染色后计数 [1] |
| 动物实验 |
裸鼠异种移植模型：将5×10⁶个T24膀胱癌细胞皮下注射到4-6周龄雌性BALB/c裸鼠右侧腹部，建立肿瘤异种移植模型。当肿瘤体积达到约100 mm³时，将小鼠随机分为两组（每组n=6）：(E)-黄酮卡文A治疗组和溶剂对照组。将化合物溶于5% DMSO中，并用95%玉米油稀释至10 mg/mL。治疗组每2天腹腔注射20 mg/kg (E)-黄酮卡文A，持续3周；对照组注射等体积的DMSO/玉米油混合液。每3天用游标卡尺测量肿瘤体积（体积 = 长 × 宽² / 2）。实验结束时，处死小鼠，切除肿瘤，称重，并储存在-80°C下，以备后续的蛋白质和组织学分析[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在体内研究中，腹腔注射(E)-黄酮卡文A（20 mg/kg）未引起小鼠体重显著变化（治疗组最终体重为18.2 ± 1.3 g，对照组为19.1 ± 1.2 g）。主要器官（肝、肾、心、肺、脾）的组织病理学检查未见明显的毒性病变[1]。- 在浓度高达20 μM时，未观察到(E)-黄酮卡文A对正常人膀胱上皮细胞（SV-HUC-1）的体外细胞毒性：与对照组相比，细胞活力保持在85%以上[1]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
黄酮卡瓦因 A 属于查尔酮类化合物。
2'-羟基-4,4',6'-三甲氧基查尔酮已在姜黄（Boesenbergia rotunda）、五瓣牡荆（Vitex quinata）和其他有相关数据的生物体中被报道。 另见：卡瓦胡椒（Piper methysticum）根（部分）。 - (E)-黄酮卡瓦因 A 是从卡瓦胡椒（Piper methysticum）提取物中分离得到的一种新型查尔酮[1] - 其抗癌作用是通过 Bax 蛋白依赖性和线粒体依赖性凋亡途径介导的，使其成为治疗膀胱癌的潜在候选药物[1] |
| 分子式 |
C18H18O5
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|---|---|
| 分子量 |
314.3325
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| 精确质量 |
314.115
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| CAS号 |
37951-13-6
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| 相关CAS号 |
Flavokawain A;3420-72-2
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| PubChem CID |
5355469
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
529.9±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
114℃
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| 闪点 |
193.2±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.600
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| LogP |
3.96
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| tPSA |
65
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
400
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=CC=C(C=C1)/C=C/C(=O)C2=C(C=C(C=C2OC)OC)O
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| InChi Key |
CGIBCVBDFUTMPT-RMKNXTFCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H18O5/c1-21-13-7-4-12(5-8-13)6-9-15(19)18-16(20)10-14(22-2)11-17(18)23-3/h4-11,20H,1-3H3/b9-6+
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| 化学名 |
(E)-1-(2-hydroxy-4,6-dimethoxyphenyl)-3-(4-methoxyphenyl)prop-2-en-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~25 mg/mL (~79.53 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1814 mL | 15.9068 mL | 31.8137 mL | |
| 5 mM | 0.6363 mL | 3.1814 mL | 6.3627 mL | |
| 10 mM | 0.3181 mL | 1.5907 mL | 3.1814 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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