| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Metal ions (calcium, lead, iron, copper, cadmium). No IC50, Ki, EC50, or DC50 values reported. [3]
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，乙二胺四乙酸钠（EDTA）能与阴离子交换树脂（MonoQ、Poros 50 HQ、Q-Sepharose FF、DE52纤维素、DEAE Sepharose CL-6B）结合，并在pH 7.9时，以约240 mM的NaCl浓度（针对EDTA）洗脱。MonoQ树脂对EDTA的结合容量为55.4 ± 0.4 μmol/ml树脂（16.2 mg/ml树脂）。在pH 7.9时，EDTA带有三个负电荷，并与树脂上的正电荷基团相互作用。测得的EDTA容量比基于离子容量的理论预测值低约2倍，表明EDTA仅与部分可用的带电基团相互作用。
比色螯合实验表明，乙二胺四乙酸钠(EDTA)可螯合Ni²⁺离子，导致NiCl₂的可见光吸收光谱在400-800 nm范围内发生变化。将EDTA与NiCl₂溶液混合后，在560 nm处测量吸光度，即可检测到柱馏分中EDTA的存在。峰值馏分中EDTA的浓度为22 mM，比流动相浓度0.1 mM提高了220倍。 PCR抑制实验：含有高浓度乙二胺四乙酸钠(EDTA) (22 mM)的馏分可抑制Mg²⁺依赖的EGFP基因PCR扩增。将各组分取 2 μl 加入 25 μl PCR 反应体系（终体积）中，仅 EDTA 浓度最高的组分未能扩增出 DNA 产物，证实 EDTA 螯合了 Taq DNA 聚合酶活性所需的 Mg²⁺。 蛋白质结合干扰：EDTA 钠与 MonoQ 树脂（在 251 mM NaCl 洗脱）的结合力强于 EGFP（在 208 mM NaCl 洗脱）。当 MonoQ 柱预先用 EDTA 饱和后，仅约 7% 的上样 EGFP 结合到树脂上。此外，注入 5 mM EDTA 可将结合的 EGFP 从柱上置换下来，当树脂被 EDTA 饱和时，95% 的 EGFP 被洗脱下来。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
一项针对间歇性跛行患者的研究表明，使用依地酸钠螯合疗法（Olszewer，1990，双盲，n=10名男性）可显著改善步行试验（改善率2.65，安慰剂组为1.1）、运动负荷试验（1.89 vs 1.02）、自行车运动负荷试验（2.10 vs 1.01）、静息踝臂指数（ABI）（0.89 vs 0.63）和运动后ABI（0.78 vs 0.54）。20次螯合治疗后（所有受试者均接受依地酸钠），平均改善率为2.93，静息ABI为0.95，运动后ABI为0.88。 [3]
依地酸钠螯合疗法治疗间歇性跛行患者（Guldager，1992 年，双盲随机对照试验，n=153）：接受 20 次螯合治疗（3 克，溶于生理盐水），并每日口服多种维生素，与安慰剂组进行比较。两组患者的步行距离或踝肱指数（ABI）均无差异。对 30 名接受血管造影和经皮氧浓度检测的受试者进行亚组分析，结果也显示无改善。[3] 依地酸钠螯合疗法治疗间歇性跛行患者（Van Rij，1994 年，双盲随机对照试验，n=32）：接受 20 次螯合治疗（3 克，溶于 500 毫升生理盐水），并每日口服多种维生素，与安慰剂组进行比较，每周两次，持续 10 周。螯合组患者静息踝肱指数（ABI）在3个月后有所改善，但两组在步行距离或运动后ABI方面无其他差异。[3] 依地酸钠螯合疗法治疗冠状动脉疾病患者（Knudtson，2002，PATCH试验，双盲随机对照试验，n=84）：螯合组（n=41）与安慰剂组（n=43）分别接受治疗，每周两次，持续15周，之后每月一次，持续3个月。27周和33次治疗后，两组患者的运动诱发缺血时间无差异。一项子研究（Anderson，2003）测量了23名螯合组受试者和24名安慰剂组受试者在基线、首次螯合治疗后以及研究结束时（33次治疗）的内皮依赖性肱动脉血流介导的血管舒张功能，结果发现两组间无差异。 [3] 依地酸钠螯合疗法用于心肌梗死后患者（Lamas，2014，TACT试验，多中心双盲随机对照试验，n=1708）：年龄≥50岁且入组前≥6周发生心肌梗死的患者在28个月内接受了40次静脉输注（前30次每周一次，然后每2-8周进行10次维持治疗）。每次螯合输注含有3克依地酸钠。主要终点事件（死亡、心肌梗死、卒中、冠状动脉血运重建、心绞痛住院）在双安慰剂组139例（32%）和螯合加维生素组108例（26%）中发生（HR 0.82；95% CI 0.69-0.99；P=0.035；5年NNT=18）。在糖尿病患者（n=633）中，螯合治疗组的事件发生率较低（HR 0.61；95% CI 0.45-0.83；P=0.002）；接受螯合治疗联合维生素治疗的糖尿病患者的HR为0.49（95% CI 0.33-0.75；P<0.001；5年需治疗人数为5.5）。在前壁心肌梗死患者中，风险降低HR为0.63（95% CI 0.47-0.86；P=0.003）。接受螯合治疗的糖尿病患者，其心血管疾病综合终点事件发生率相对降低了 41%（P<0.001），心血管疾病死亡/非致死性卒中/非致死性心肌梗死发生率降低了 40%（P=0.017），复发性心肌梗死发生率降低了 52%（P=0.015），全因死亡率降低了 43%（P=0.011）。[3] |
| 酶活实验 |
EDTA 比色螯合测定：利用 EDTA 螯合金属离子的能力，建立了一种快速比色螯合测定方法。选择有色二价阳离子 Ni²⁺ 作为螯合剂。在有无 0.1 M EDTA 的情况下，测定 0.5 M NiCl₂ 溶液的可见光吸收光谱（400-800 nm）。柱层析后，收集各馏分，冻干，溶于 100 μL 水中，并与 100 μL 1 M NiCl₂ 溶液混合。测定 560 nm 处的吸光度，以确定各馏分中 EDTA 的相对浓度。使用 EDTA 浓度与 560 nm 处吸光度的标准曲线确定 EDTA 的精确浓度。[1]
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| 细胞实验 |
PCR抑制实验：使用不含MgCl₂的DNA聚合酶试剂盒进行PCR反应。扩增前，将MgCl₂加入至终浓度为1.5 mM。然后，将各柱馏分（阴离子交换色谱洗脱液）各取2 μl加入不同的PCR管中（总反应体积为25 μl）。使用与T7启动子和终止子区域对应的引物，从质粒中扩增增强型绿色荧光蛋白（EGFP）的全长序列。PCR循环30次后，将扩增的DNA进行1%琼脂糖凝胶电泳分析。[1]
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| 动物实验 |
在评估螯合疗法的试验 (TACT) 中：年龄≥50岁且既往有心肌梗死病史（入组前≥6周）的患者被随机分配接受依地酸钠或安慰剂输注。依地酸钠以40次静脉输注的方式给药，疗程为28个月。前30次输注每周一次，之后每2至8周进行10次维持输注。每次螯合输注含有3克依地酸钠。患者还被分配接受口服多种维生素和矿物质或安慰剂维生素。[3]
在PATCH试验中：确诊冠状动脉疾病的患者接受依地酸钠螯合疗法，每周两次，持续15周，之后每月一次，持续3个月（共33次治疗）。 [3] 对于间歇性跛行试验（Olszewer、Guldager、Van Rij）：依地酸钠以20次静脉输注的方式给药。在某些方案中，依地酸钠以3克溶于生理盐水中，可联合或不联合每日口服多种维生素。治疗频率为每周两次，持续10周或5-9周。[3] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
依地酸钠半衰期短，12-14 小时内即可被消除。它能螯合血浆中大量可自由扩散的钙离子，也能螯合血液中的游离铁，且不影响凝血功能。[5]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
在人体中，同时服用盐酸四环素、乙二胺四乙酸钠和牛奶会抑制牛奶的吸收；然而，同时服用乙二胺四乙酸可以抵消这种抑制作用。 在肾上腺切除大鼠注射乙二胺四乙酸前1-6小时给予皮质醇可降低血管损伤程度；然而，延迟至注射乙二胺四乙酸前15分钟给予皮质醇则无保护作用。 非人类毒性值 小鼠腹腔注射LD50：330 mg/kg 大鼠腹腔注射LD50：>2.0 g/kg 大鼠腹腔注射LD50：4000 mg/kg体重 乙二胺四乙酸钠螯合疗法通常耐受性良好；最常见的副作用是给药部位的灼烧感。更严重且可能致命的副作用虽然罕见，但包括心力衰竭、低血压、低钙血症、肾损伤和骨髓抑制。如果螯合疗法输注过快，尤其可能发生低钙血症和死亡。[3] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
乙二胺四乙酸四钠 (EDTA) 是一种螯合剂，可螯合多种多价阳离子，例如钙离子。它用于制药生产和食品添加剂。
治疗用途 当用作粉末状螯合剂时，除非先进行中和，否则乙二胺四乙酸四钠不应直接接触眼睛，因为中和后的溶液碱性足以损伤眼睛。 研究人员测试了乙二胺四乙酸四钠去除由唾液接种物或白色念珠菌纯培养物在聚甲基丙烯酸甲酯 (PMMA) 义齿基托盘或正常使用 4-8 周的牙刷上形成的生物膜的功效。同时还测定了其病毒中和效率。用 4% (w/v) 乙二胺四乙酸四钠溶液处理过夜（16 小时）后，唾液和白色念珠菌生物膜中的活菌数量减少了 ≥99%。采用共聚焦激光扫描显微镜证实了生物膜的去除。生物膜形成过程中蔗糖的存在与否对杀菌效果没有影响。用乙二胺四乙酸四钠（EDTA）长时间处理聚甲基丙烯酸甲酯（PMMA）不会影响白色念珠菌生物膜的后续形成或PMMA的表面粗糙度，但会减少唾液接种物后续生物膜的形成。单纯疱疹病毒和脊髓灰质炎病毒悬液的感染性分别在处理1小时和2小时后降低了99.99%以上。乙二胺四乙酸四钠溶液能有效消毒牙刷和PMMA圆片，导致生物膜脱落并快速中和无包膜和有包膜病毒。义齿和牙刷容易受到细菌生物膜和病毒的污染。因此，需要快速、有效、经济、无毒且易于实施的消毒方法。这些研究证实了乙二胺四乙酸四钠溶液在口腔护理中的消毒价值。已知中心静脉导管（CVC）相关血流感染（BSI）会增加住院和门诊患者的发病率和死亡率，包括血液系统恶性肿瘤患者以及接受血液透析或家庭输液治疗的患者。这些导管管腔上的生物膜相关微生物对抗菌药物的敏感性降低。本研究测试了乙二胺四乙酸四钠作为导管封管液对几种临床相关微生物生物膜的杀菌效果。在一个模型系统中，将表皮葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和白色念珠菌的生物膜培养至约1 × 10⁵ CFU/cm²，然后用乙二胺四乙酸四钠封管。比较了使用 40 mg/mL 四钠 EDTA 封管 21 小时前后生物膜的变化。结果表明，封管后所有受试微生物的活菌数均显著降低 (P < 0.05)。使用 40 mg/mL⁻¹ 四钠 EDTA 进行抗菌封管至少 21 小时可显著减少甚至可能根除中心静脉导管 (CVC) 相关的临床相关微生物生物膜。 实验应用：对氯化锂中毒兔静脉注射 50 mg/kg Trilon B，以及对小鼠腹腔注射 150-175 mg/kg Trilon B，均显示出显著的治疗效果。 ……乙二胺四乙酸四钠（EDTA四钠）可有效治疗角膜石灰灼伤，也可作为螯合剂，通过去除血液中的钙来治疗高钙血症。 乙二胺四乙酸二钠螯合疗法尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗心血管疾病。其疗效尚不明确。[3] 根据2008年美国国家健康访问和营养调查，2002年至2007年间，美国使用乙二胺四乙酸二钠螯合疗法治疗心血管疾病和其他疾病的人数增加了68%，估计每年约有11.1万人接受此疗法治疗。 [3] 依地酸钠在心血管疾病中的作用机制包括：与钙结合以减少动脉粥样硬化钙化、清除自由基、降低体内总铁含量、稳定细胞膜、降低钙通道活性从而扩张动脉、改善动脉壁弹性、增加一氧化氮生成以及降低铅和镉水平。[3] 尽管螯合疗法显示出一定的益处，但TACT研究的研究人员得出结论，他们的结果不支持将螯合疗法常规用于心肌梗死后患者。TACT研究的知情同意书中并未说明螯合疗法尚未获得FDA批准用于治疗心血管疾病。18%的TACT研究受试者失访，且NHLBI和NCCAM在研究期间有意揭盲。 [3] 2002 年 Cochrane 系统评价得出结论，没有足够的证据支持或反对在心血管疾病治疗中使用螯合疗法。[3] |
| 精确质量 |
380.018
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|---|---|
| CAS号 |
64-02-8
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| 相关CAS号 |
Ethylenediaminetetraacetic acid;60-00-4
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| PubChem CID |
6144
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
6.9 g/cm3
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| 沸点 |
614.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
>300 °C(lit.)
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| 闪点 |
325.2ºC
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| tPSA |
167
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
293
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(=O)(CN(CCN(CC(=O)[O-])CC(=O)[O-])CC([O-])=O)[O-].[Na+4]
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| InChi Key |
UEUXEKPTXMALOB-UHFFFAOYSA-J
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H16N2O8.4Na/c13-7(14)3-11(4-8(15)16)1-2-12(5-9(17)18)6-10(19)20;;;;/h1-6H2,(H,13,14)(H,15,16)(H,17,18)(H,19,20);;;;/q;4*+1/p-4
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| 化学名 |
tetrasodium;2-[2-[bis(carboxylatomethyl)amino]ethyl-(carboxylatomethyl)amino]acetate
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| 别名 |
Tetrine Edetate Sodium Trilon B
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02947022 | TERMINATEDWITH RESULTS | Drug: Calcium DTPA Drug: Zinc DTPA |
Arthralgia Cognitive Disturbance Headache Skin Hyperpigmentation |
University of North Carolina, Chapel Hill | 2016-10 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT02286258 | TERMINATED | Drug: Calcium EDTA Drug: Gd-DOTA |
Kidney Diseases Renal Insufficiency, Chronic |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris | 2014-10 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT02300376 | COMPLETED | Drug: Dosage of Calcium edetate de sodium | Kidney Disease | University Hospital, Limoges | 2014-12 | Phase 3 |
| NCT02421029 | WITHDRAWN | Drug: edetate calcium disodium | Heavy Metal Toxicity | Mt. Sinai Medical Center, Miami | 2017-07 | Phase 4 |
| NCT03982693 | RECRUITING | Drug: Edetate Disodium Other: Placebo |
Critical Limb Ischemia Diabetes |
Mt. Sinai Medical Center, Miami | 2019-03-19 | Phase 3 |
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