Edetic acid

别名: 乙二胺四乙酸;乙底酸; EDTA标准溶液;EDTA 乙二胺四乙酸 edta;EDTA,neat 标准品;EDTA-4na 乙二胺四乙酸四钠 edta-4na;EDTA二钠;EDTA金属钳合剂;EDTA酸;EDTA盐;EDTA乙(二胺四乙酸);Ethylenediaminetetraacetic Acid 乙二胺四乙酸;德烨乙二胺四乙酸(EDTA); 食品级乙二胺四乙酸;亚乙基二氮基四乙酸;乙二胺四乙酸 EDTA
目录号: V12841 纯度: ≥98%
乙二胺四乙酸 (EDTA) 是一种金属螯合剂(与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合),具有抗高钙和抗凝血活性。
Edetic acid CAS号: 60-00-4
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Edetic acid:

  • 乙烯二胺四乙酸三钠盐
  • 乙二胺四乙酸钠水合物
  • Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dihydrate (EDTA disodium dihydrate)
  • 乙二胺四乙酸四钠
  • EDTA-d12 (Ethylenediaminetetraacetic acid-d12)
  • Ethylenediaminetetraacetic acid-d16 (EDTA-d16)
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
乙二胺四乙酸 (EDTA) 是一种金属螯合剂(可与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合),具有抗高钙血症和抗凝血活性。乙二胺四乙酸可以减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并在蛋白质纯化过程中维持还原性环境。它常用于蛋白质纯化和储存。乙二胺四乙酸还可以减少二硫键的形成。
乙二胺四乙酸(EDTA,CAS号:60-00-4)是乙二胺四乙酸酯的酸式,乙二胺四乙酸酯是一种具有抗高钙血症和抗凝血特性的螯合剂。它能与钙离子和重金属离子结合,形成可溶性稳定的复合物,这些复合物易于经肾脏排泄。这会导致血清钙水平降低。乙二胺四乙酸用作螯合剂,用于治疗汞和铅中毒以及某些输血依赖性贫血。它也可用作血液样本的抗凝剂。
生物活性&实验参考方法
靶点
Edetic acid targets metal ions, including calcium and heavy metals such as lead and mercury. The compound chelates divalent and trivalent metals to form stable water-soluble complexes that can be excreted in the urine. Edetic acid has significant metal chelating and antioxidant properties, notably reducing Cu²⁺-amyloid beta-induced H₂O₂ production and Fe²⁺-induced hydroxyl radical formation. The compound also has some antimicrobial activity against certain yeasts and fungi.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,乙二胺四乙酸具有多种药理和生物活性。它具有显著的金属螯合和抗氧化特性。乙二胺四乙酸可减少Cu²⁺-β淀粉样蛋白诱导的H₂O₂生成和Fe²⁺诱导的羟自由基生成。该化合物还对某些酵母菌和真菌具有一定的抗菌活性。乙二胺四乙酸作为螯合剂广泛应用于生物化学研究和临床应用中。
体内研究 (In Vivo)
在体内,乙二胺四乙酸用于降低铅中毒(急性及慢性)和铅脑病患者的血铅水平和体内铅储存量,适用于儿童和成人。该化合物以钙钠盐的形式静脉注射。乙二胺四乙酸螯合重金属,形成可溶性复合物,经肾脏排泄。治疗期间需监测该化合物对血清钙水平的影响。
酶活实验
体外金属螯合试验测定乙二胺四乙酸与金属离子(如钙、铅或汞)的结合能力。该试验通常将乙二胺四乙酸与金属离子和金属敏感指示剂一起孵育,然后测量吸光度或荧光强度的变化,并计算结合亲和力。乙二胺四乙酸的抗氧化活性则通过测定其对金属诱导的氧化损伤的抑制作用来评估。
细胞实验
体外细胞实验用于评估乙二胺四乙酸对金属诱导细胞毒性的影响。将细胞培养于适宜的培养基中,并在有或无乙二胺四乙酸存在的情况下,用金属离子(例如铅、汞)处理细胞。采用 MTT 或 LDH 释放法评估细胞活力。通过使用荧光探针测量活性氧 (ROS) 的产生,评估该化合物降低金属诱导氧化应激的能力。
动物实验
在体内,乙二胺四乙酸在重金属毒性动物模型中进行评估。动物暴露于铅或汞后,通过不同途径给予乙二胺四乙酸治疗。采用原子吸收光谱法或电感耦合等离子体质谱法(ICP-MS)测定血液和组织中金属水平的降低情况。评估该化合物对器官功能和生存率的影响。进行药代动力学研究以确定该化合物的分布和消除情况。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
经胃肠道吸收不良。肌内注射后吸收良好。主要经肾脏排泄,约50%在1小时内排出,超过95%在24小时内排出。该化合物代谢极少。 (14C-EDTA) 的研究方法与 (14C-二乙烯三胺五乙酸 (DTPA)) 的研究方法类似。四名患者静脉注射了 10 至 15 mg (14C-DTPA,14C 活度为 15 至 20 pCi)。两名患者口服了 3 mg (14C-EDTA,14C 活度为 5 至 10 pCi) 或 50 mg (14C-EDTA,14C 活度为 75 至 100 pCi)。(14C-EDTA) 的尿排泄模式与 (14C-DTPA) 相似。静脉注射 (14C-DTPA) 后,肾脏是主要的排泄途径。24 小时后,90% 至 100% 的 (14C-DTPA) 被排出体外。剂量主要经尿液排出。95% 至口服 (14)C-DTPA 后 2 至 5 天内,100% 的剂量均经粪便排出。所有 7 例口服 (14)C-DTPA 的患者尿排泄率均低于 8%。(14)C-EDTA 也获得了类似的结果,尽管 (14)C-EDTA 仅口服给了两名患者。此外,在口服 (14)C-DTPA 后 1 小时至 3 天采集的血样中均未检测到 (14)C 活性。(14)C-EDTA 也获得了类似的结果。研究人员发现,EDTA 浓度增加时,其与白蛋白的结合量(以每毫克计)也随之增加。当 pH 值从 5.1 升高到 8.2 时,这种结合增强,并且 β-球蛋白成分比其他血浆蛋白结合更多的 EDTA。研究人员报告称,(51)Cr-EDTA 可以被动穿过犬胃肠道上皮。研究人员使用的浓度为 [此处应填写具体浓度]。浓度为 9.0 mM 的螯合物,取 0.5 mL 用于处理去肌层的胃、回肠和结肠。螯合物的通量在回肠最高,其次是结肠,在胃最低。未观察到探针的净积累。此外,用河豚毒素阻断神经元并不影响螯合物在回肠中的转运。研究人员假设 (51)Cr-EDTA 通过旁路途径从肠腔转运。研究人员将含有 5 MBq (51)Cr-EDTA(溶于 14 mL 等渗盐水)的溶液滴入 6 名吸烟者和 12 名非吸烟者的鼻腔,并暴露 15 分钟。滴注 24 小时后收集尿液。吸烟者尿液中螯合物的回收率中位数为 0.07 mL,非吸烟者尿液中螯合物的回收率中位数为 0.07 mL。非吸烟者的中位回收量为 0.16 mL。在溶液中添加 0.6% 磺基琥珀酸钠后重复滴注,6 名非吸烟者的中位回收量增加至 1.13 mL。研究人员得出结论,与非吸烟者相比,吸烟者的鼻腔气道吸收并未增加。研究人员还向 4 名受试者注射了 5 MBq 的 (51)Cr-EDTA 和 0.6% 磺基琥珀酸钠(溶于 2.0 mL 生理盐水中),以确定 EDTA 的胃肠道吸收情况。尿液中回收的螯合物平均量相当于给药剂量的 1.4%。有关 EDTA 的吸收、分布和排泄(完整)的更多数据(共 11 项),请访问 HSDB 记录页面。静脉给药后,形成的螯合物经尿液排出,其中 50% 在 1 小时内排出,超过 95% 在 24 小时内排出。 24小时。乙二胺四乙酸二钠(EDTA二钠)在胃肠道吸收不良,用作药物制剂的辅料时不良反应较少。20只雄性Sprague-Dawley大鼠被分为4组,每组5只。第1组大鼠腹腔注射(14)Cr-EDTA。第2组大鼠脱毛后,将EDTA二钠涂抹于皮肤上;第3组大鼠脱毛后,进行皮肤磨削处理(每隔2或3厘米磨削一次),将EDTA二钠涂抹于皮肤上。第4组为对照组。(14)C-EDTA二钠的比活度为21.6 mCi/mM,将其溶解于生理盐水中,配制成浓度为50 pCi/mL的溶液。腹腔注射组的大鼠注射0.5 mL该溶液,即25 pCi的(14)C-EDTA二钠。通过皮肤涂抹给药的实验组,皮肤上涂抹了25 pCi的(14)C EDTA二钠。EDTA二钠软膏(成分:莫杜兰、矿物油、凡士林、鲸蜡醇,比例为35:21:25:12)涂抹于50平方厘米的聚乙烯薄膜上。薄膜用胶带固定在每只动物的躯干上。实验鼠颈部佩戴项圈。所有动物在给药24小时后断头处死。腹腔注射(14)C EDTA二钠24小时后,各组织中的药物分布(每100 mg湿重)如下:肝脏577±13,小肠631±25,大肠696±19,肾脏1964±220。涂抹于正常皮肤24小时后,各组织中的药物分布如下:肝脏6±4,小肠99±22,大肠107±24,肾脏29±12。涂抹于破损皮肤24小时后……数小时后,药物在各组织中的分布如下:肝脏139±34,小肠214±76,大肠309±115,肾脏222±30。
研究人员报告称,喂食0.5% (14)C乙二胺四乙酸二钠、1.0%和5.0%乙二胺四乙酸二钠12周后,分别有82.2%和44.5%的摄入剂量通过尿液和粪便排出。粪便中分别含有99.4%、98.2%和97.5%的排泄物,尿液中含有0.6%,分别占排泄物的 1.8% 和 2.5%(与相应剂量相对应)。
有关乙二胺四乙酸二钠(7 种类型)的吸收、分布和排泄的更完整数据,请访问 HSDB 记录页面。
代谢/代谢物
该化合物几乎不发生代谢。
据报道,乙二胺四乙酸二钠主要以原形排泄。
该化合物几乎不发生代谢。
生物半衰期
乙二胺四乙酸二钠的半衰期为 20 至 60 分钟。
……静脉注射乙二胺四乙酸二钠后,约 50% 在 1 小时内排出,90% 在 7 小时内排出。静脉注射后,形成的螯合物经尿液排出,其中 50% 1小时内排出体外,24小时内排出超过95%。
乙二胺四乙酸(Edetic acid)是一种螯合剂,具有抗高钙血症和抗凝血作用。其分子式为C₁₀H₁₆N₂O₈,分子量为292.24 g/mol。乙二胺四乙酸易溶于水。该化合物应在室温下储存。乙二胺四乙酸可用作药物制剂、化妆品和食品中的螯合剂。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
毒性概述
依地酸钙钠的药理作用源于其与二价和三价金属的螯合作用。任何能够将钙离子从分子中置换出来的金属都能与依地酸钙钠形成稳定的螯合物;铅、锌、镉、锰、铁和汞都具有这种特性。锰和铁的代谢量可忽略不计。铜不会被动员,而汞由于与体内配体结合过于紧密或储存在难以接近的体腔中,因此无法参与螯合作用。静脉注射依地酸钙钠不会增加钙的排泄,但会显著增加锌的排泄。 毒性数据
在一名16个月大的无症状患儿中,血铅水平为56 mcg/dl,静脉输注依地酸钙钠,剂量为推荐剂量的五倍,持续24小时,未出现任何不良反应。依地酸钙钠可加重严重铅中毒的症状;因此,大多数毒性反应(脑水肿、肾小管坏死)似乎与铅中毒有关。即使是治疗剂量,也可能因脑水肿导致铅脑病,从而危及成人或儿童的生命。较高剂量的依地酸钙钠可能导致更严重的锌缺乏。
相互作用
用阿霉素治疗的大鼠心肌总钙水平非常高。EDTA治疗使钙水平几乎恢复正常;然而,阿霉素引起的心脏组织学改变并未得到阻止。本研究通过杀菌率和最低抑菌浓度 (MIC) 评估了乙二胺四乙酸 (EDTA) 对 10% 磺胺醋酰钠溶液抗菌活性的影响。结果表明,无论是否添加防腐剂,EDTA 均能提高对假单胞菌属、沙雷氏菌属和念珠菌属的杀菌率,但不会提高 MIC。此外,EDTA 还能促进药物吸收。在口服给药(大鼠剂量为 100-500 mg/kg)后,螯合剂可增强肝素、磺酰多糖、甘露醇、菊粉、癸胺、磺胺酸和酚红等脂不溶性物质的吸收,这些物质通常难以从胃肠道吸收。这些化合物化学结构的多样性表明,螯合剂的作用是非特异性的,并不影响肠道内化合物的物理或化学状态……有直接证据表明,EDTA 的作用机制是通过增加肠上皮的通透性……EDTA 可能通过扩大上皮细胞膜孔或去除钙离子来拓宽细胞间隙,从而改变通透性。我们研究了 EDTA 对仓鼠提睾肌小动脉和鼠主动脉条对肾上腺素 (EPI) 或去甲肾上腺素 (NOR) 收缩反应的影响。在 EDTA 存在的情况下,较低浓度的 EPI 或 NOR 即可诱导类似的收缩反应。在 EDTA 存在的情况下,这些反应得以维持;然而,在没有 EDTA 的情况下,这些反应迅速下降。显然,EPI 和 NOR 的氧化会降低血管的表观反应性,而 EDTA 可以阻止或延缓这种降低。关于乙二胺四乙酸 (EDTA) 相互作用的更完整数据(共 8 项)可在 HSDB 记录页面找到。研究人员报告称,乙二胺四乙酸二钠 (10 mg/mL) 可增加雄性 Sprague-Dawley 大鼠肠道对中性、碱性和酸性化合物的吸收。该螯合剂使 (14)C-甘露醇和 (14)C-菊粉的吸收率从 <2% 增加到 7%–1%,(14)CN-甲基癸胺的吸收率从 2%–3% 增加到 11%–15%,磺胺甲噁唑的吸收率从 11%–14% 增加到 26%–32%。与对照组相比,这些药物的血浆浓度增加了五到六倍。
当1% (w/v; 24 mM) 乙二胺四乙酸二钠与1% (w/v) 还原型谷胱甘肽联合使用时,可增加雄性查尔斯河大鼠小肠对乙酰唑胺的吸收。肠道吸收率增加了1.5至2倍;然而,乙二胺四乙酸二钠和谷胱甘肽联合处理并未影响胃吸收。研究人员认为,乙二胺四乙酸二钠通过螯合镁离子和钙离子来改变肠上皮细胞的水通透性,从而导致上皮细胞分离。
非人类毒性值
大鼠腹腔注射LD50:512.9 mg/kg EDTA (1.38 mM/kg)
小鼠腹腔注射LD50:250 mg/kg
大鼠腹腔注射LD50:397 mg/kg
小鼠口服LD50:30 mg/kg
小鼠口服LD50:400 mg/kg
大鼠口服LD50:3.7 g/kg
兔静脉注射LD50:47 mg/kg
兔口服LD50:2300 mg/kg
如需更完整的(8个值)乙二胺四乙酸二钠(EDTA二钠)非人类毒性数据,请访问HSDB记录页面。
依地酸主要通过螯合钙、锌等必需金属离子发挥作用。快速使用依地酸可导致低钙血症,进而引发心律失常及其他不良反应。该化合物还可能引起肾毒性。使用依地酸时应谨慎,并在治疗期间监测血清钙水平。本品仅供研究使用,不得用于临床治疗。
参考文献

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[7]. Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) enhances cAMP production in human TDAG8-expressing cells. Biochem Biophys Res Commun. 2022 Oct 20;626:15-20.

其他信息
治疗用途
抗凝剂;解毒剂;螯合剂 乙二胺四乙酸 (EDTA) 曾用于治疗碱性(尤其是石灰)角膜烧伤。自 1966 年以来,(51)Cr-EDTA 一直被用作放射性示踪剂来评估肾小球滤过率。自 1955 年以来,EDTA 螯合疗法一直用于治疗动脉粥样硬化性心血管疾病,但近年来其疗效一直存在争议。/既往用途/ 有关 EDTA 治疗用途的更完整数据(共 8 项),请访问 HSDB 记录页面。抗凝剂;螯合剂;食品添加剂 依地酸二钠注射液(USP)适用于治疗特定患者的紧急高钙血症以及控制与洋地黄中毒相关的心室心律失常。 /美国产品标签包含/
依地酸二钠也可用作抗凝剂,因为它能螯合钙离子,从而在体外阻止血液凝固。低剂量血液学检查使用浓度为0.1% w/v,输血使用浓度为0.3% w/v。
依地酸二钠有时用于终止注射钙的作用、拮抗洋地黄毒性或抑制快速性心律失常。/上一页/
有关依地酸二钠(8种类型)治疗用途的更完整数据,请访问HSDB记录页面。
药物警告
…直接接触依地酸可能引起皮肤过敏(湿疹)或过敏性结膜炎。
/黑框警告/ 仅当临床严重程度足以支持采取与此类治疗相关的积极措施时,才建议特定患者使用此药。
依地酸二钠的临床研究未纳入足够数量的65岁及以上患者,因此无法确定其与年轻受试者的反应是否存在差异。其他已报告的临床经验未发现老年患者与年轻患者的反应存在差异。通常,由于老年患者肝、肾或心脏功能受损的发生率较高,以及存在其他疾病或正在接受其他药物治疗,因此应谨慎选择老年患者的剂量。曾发生过因将依地酸钙(EDTA钙)与依地酸二钠(目前已在美国停用)混淆而导致的致命用药错误。曾有儿童和成人被误用依地酸二钠而非依地酸钙的情况发生;至少有五例死亡归因于滥用依地酸二钠。虽然依地酸钙和依地酸二钠都是重金属拮抗剂,但它们最初获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准的用途不同,作用机制也不同;FDA 批准依地酸二钠用于紧急治疗特定患者的高钙血症或控制与强心苷中毒相关的心室心律失常。使用依地酸二钠会导致血清钙水平显著下降,有时甚至致命。2008 年 6 月,FDA 在审查了该药物的风险效益比后,出于安全考虑撤销了之前对依地酸二钠的批准。FDA 当时表示,不会考虑对依地酸钙二钠采取进一步行动。大多数因使用依地酸二钠导致的死亡病例与用药错误有关,特别是误用依地酸二钠而非依地酸钙二钠。美国食品药品监督管理局(FDA)尚未收到任何因使用依地酸钙二钠而导致的死亡报告。依地酸二钠注射液禁用于无尿患者。本品不适用于治疗与年龄相关的系统性动脉硬化。有关乙二胺四乙酸二钠(EDTA)(共22项)药物警告的更完整数据,请访问HSDB记录页面。药效学:乙二胺四乙酸二钠是一种重金属螯合剂。乙二胺四乙酸二钠中的钙可被二价或三价金属螯合,形成稳定的水溶性复合物,该复合物可通过尿液排出体外。理论上,1克乙二胺四乙酸二钠(EDTA二钠)可以结合620毫克铅,但实际上,铅中毒患者尿液中仅排出约5毫克铅(每克EDTA二钠)。除了螯合铅,EDTA二钠还可以螯合锌并将其排出体外。EDTA二钠还可以结合镉、铜、铁和锰,但其结合能力远低于铅和锌。乙二胺四乙酸钙在治疗汞、金或砷中毒方面效果相对较差。乙二胺四乙酸(EDTA二钠)是乙二胺四乙酸的酸性形式,是一种具有抗高钙血症和抗凝血作用的螯合剂。它能结合钙离子和重金属离子,形成可溶性稳定的复合物,这些复合物很容易通过肾脏排出体外。乙二胺四乙酸用于治疗汞中毒、铅中毒以及某些输血依赖性贫血。它也可用作血液样本的抗凝剂。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H16N2O8
分子量
292.2426
精确质量
292.09
CAS号
60-00-4
相关CAS号
Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt;150-38-9;Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate;10378-23-1;Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dihydrate;6381-92-6;Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium;64-02-8;EDTA-d12;203806-08-0;Ethylenediaminetetraacetic acid-d16;203805-96-3
PubChem CID
6049
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.6±0.1 g/cm3
沸点
614.2±55.0 °C at 760 mmHg
熔点
250 °C (dec.)(lit.)
闪点
325.2±31.5 °C
蒸汽压
0.0±3.8 mmHg at 25°C
折射率
1.580
LogP
-0.43
tPSA
155.68
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
11
重原子数目
20
分子复杂度/Complexity
316
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C(CN(CC(=O)O)CC(=O)O)N(CC(=O)O)CC(=O)O
InChi Key
KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H16N2O8/c13-7(14)3-11(4-8(15)16)1-2-12(5-9(17)18)6-10(19)20/h1-6H2,(H,13,14)(H,15,16)(H,17,18)(H,19,20)
化学名
2-[2-[bis(carboxymethyl)amino]ethyl-(carboxymethyl)amino]acetic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。  (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
0.1 M NaOH : ~6.67 mg/mL (~22.82 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4218 mL 17.1092 mL 34.2185 mL
5 mM 0.6844 mL 3.4218 mL 6.8437 mL
10 mM 0.3422 mL 1.7109 mL 3.4218 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Title:EDTA Eye Drops Compared to Abreva for Herpes Simplex Virus Eruptions
Status:Completed
updateDate:2025-10-31
Ctid:NCT04893577

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04893577

Conditions:Herpes Simplex Oral
Interventions:Abreva
Phase:Phase 2
Title:Trial to Assess Chelation Therapy 2
Status:Completed
updateDate:2025-03-30
Ctid:NCT02733185

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02733185

Conditions:Diabetes|Myocardial Infarction
Interventions:Placebo Oral Multi Vitamins/Minerals (OMVM)
Phase:Phase 3
Title:A Pilot Study to Assess the Preliminary Efficacy of EDTA Eye Drops on Band Keratopathy
Status:Completed
updateDate:2022-01-05
Ctid:NCT03985371

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03985371

Conditions:Corneal Dystrophy, Band-Shaped
Interventions:EDTA Eye Drops
Phase:Early Phase 1
View More

Title:Chelation Therapy in Diabetic Patients With Critical Limb Ischemia
Status:Completed
updateDate:2019-06-10
Ctid:NCT03424746

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03424746

Conditions:Critical Limb Ischemia|Peripheral Arterial Disease
Interventions:disodium EDTA
Phase:Early Phase 1
Title:Comparison of Antibacterial Efficacy of Three Final Irrigants
Status:Completed
updateDate:2019-02-25
Ctid:NCT03853200

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03853200

Conditions:Endodontic Disease|Root Canal Infection
Interventions:17%EDTA+2%Chlorhexidine
Phase:Phase 2/Phase 3
Title:Trial to Assess Chelation Therapy (TACT)
Status:Completed
updateDate:2013-11-05
Ctid:NCT00044213

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00044213

Conditions:Coronary Artery Disease
Interventions:High Dose Vitamin Placebo
Phase:Phase 3

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