Elaiophylin (Azalomycin B) 中文名称: 阿扎霉素

别名: Azalomycin-B; Azalomycin B; Gopalamicin; Salbomycin 洋橄榄叶素;星孢菌素;星孢菌素.十字孢碱

目录号: V2500 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Elaiophylin（也称为 Azalomycin-B）对恶性疟原虫 K1a 和布氏锥虫 GUTat 3.1 菌株具有抗原虫活性，IC50 分别为 0.36 μM 和 0.45 μM。

Elaiophylin (Azalomycin B) CAS号: 37318-06-2
产品类别: Autophagy

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

埃拉奥菲林（又名阿扎洛霉素-B）对恶性疟原虫K1a株和布氏锥虫GUTat 3.1株具有抗原生动物活性，IC50值分别为0.36 μM和0.45 μM。埃拉奥菲林是一种特征鲜明的环内酯类抗生素，最初是从黑孢链霉菌培养物中分离得到的。埃拉奥菲林与代谢产物雷帕霉素（sc-3504）联用时表现出抗真菌活性。埃拉奥菲林对哺乳动物肿瘤细胞、原生动物和线虫具有细胞毒性，并对革兰氏阳性菌具有抗菌活性。该化合物还具有免疫抑制活性，可通过抑制B细胞刺激和抑制有丝分裂原刺激的淋巴细胞增殖发挥作用。研究发现，埃拉奥菲林具有驱虫活性，并能抑制一氧化氮的合成。埃拉奥菲林是5α-还原酶和一氧化氮合酶（NOS）的抑制剂。
埃拉奥菲林（又名阿扎洛霉素B或戈帕拉霉素）是一种大环二内酯类抗生素，可从多种链霉菌菌株中分离得到。体外实验表明，它对革兰氏阳性菌、原生动物和肿瘤具有抗菌活性。埃拉奥菲林是一种抗肿瘤剂、自噬诱导剂、抗血管生成剂和睾酮5α-还原酶抑制剂。它与共代谢物雷帕霉素具有协同抗真菌活性，并具有驱虫和免疫抑制活性。该化合物的分子式为C54H88O18，分子量为1025.3。

生物活性&实验参考方法

靶点	Bacterial cell membranes; testosterone 5α-reductase
体外研究 (In Vitro)	埃拉奥菲林介导的自噬抑制和溶酶体功能障碍会损害卵巢癌细胞在缺氧条件下的存活。暴露于埃拉奥菲林（0.025-0.5 μM；24 小时）可显著增加缺氧条件下卵巢癌 SKOV3 细胞的死亡率[1]。在 SKOV3 和 A2780 细胞系中，埃拉奥菲林（0.25、0.5、0.75 μM；24 小时）处理均可浓度依赖性地显著激活 cleaved CASP9/caspase-9 和 PARP1，并下调 BIRC5/survivin[1]。埃拉奥菲林是一种大环二内酯类抗生素，对多种致病菌具有广谱抗菌活性。其独特的抗菌机制包括破坏细菌细胞膜和抑制必需的生物合成途径。该化合物还能抑制睾酮5α-还原酶，并作为自噬诱导剂和抗血管生成剂表现出抗肿瘤活性。Elaiophylin具有驱虫和免疫抑制活性，并能抑制NO合成。它与共代谢物雷帕霉素具有协同抗真菌作用。
体内研究 (In Vivo)	在BALB/c无胸腺小鼠中，以2 mg/kg的Elaiophylin（每2天腹腔注射一次，持续21天）进行治疗，与DMSO治疗相比，可有效抑制卵巢癌SKOV3细胞的生长，使平均每日肿瘤生长率较DMSO治疗组下降72%[1]。低剂量Elaiophylin作为单一药物具有显著的抗癌疗效，但高剂量会导致肠道损伤。在原位转移性卵巢癌模型中，低剂量（2 mg/kg）Elaiophylin作为单一药物可产生显著的抗癌效果，且无毒性。仅在8 mg/kg组观察到毒性反应[1]。 Elaiophylin在体外对革兰氏阳性菌和原生动物具有抗菌活性。它通过诱导自噬和抗血管生成发挥抗肿瘤活性。该化合物可抑制睾酮5α-还原酶，并具有驱虫和免疫抑制活性。其广谱活性使其成为新型抗生素开发的理想候选药物。
酶活实验	采用标准肉汤微量稀释法或琼脂扩散法评估抗菌活性，针对革兰氏阳性菌和原生动物。睾酮5α-还原酶抑制活性采用酶活性测定法测定。抗肿瘤活性采用癌细胞系细胞活力测定法评估。自噬诱导活性通过测定LC3-II转化和自噬体形成进行评估。
细胞实验	细胞活力检测[1] 细胞类型：卵巢癌 SKOV3 细胞。测试浓度： 0.025、0.05、0.1、0.2、0.5 μM 孵育时间： 24 小时实验结果：在缺氧条件下，显著增加了卵巢癌 SKOV3 细胞的死亡率。蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：卵巢癌 SKOV3 细胞； A2780 细胞测试浓度：0.25、0.5、0.75 μM 孵育时间：24 小时实验结果：处理后，裂解型 CASP9/caspase-9 和 PARP1 的表达显著激活，而 BIRC5/survivin 的表达则呈浓度依赖性下调。通过检测细胞活力、凋亡和自噬诱导情况，评估其在癌细胞系中的抗肿瘤活性。通过检测细菌生长抑制情况，评估其在细菌培养物中的抗菌活性。此外，还评估了该化合物对细胞膜完整性和关键生物合成途径的影响。
动物实验	动物/疾病模型： 4周龄BALB/c无胸腺小鼠，携带卵巢癌SKOV3细胞[1] 剂量： 1或2 mg/kg 给药途径：每2天腹腔注射一次，持续21天实验结果：与DMSO处理组相比，2 mg/kg处理组显著抑制了卵巢癌SKOV3细胞的生长。体内疗效研究评估了Elaiophylin在感染和癌症动物模型中的疗效。该化合物的抗菌活性在细菌感染模型中进行了评估。抗肿瘤疗效在异种移植模型中进行了评估。该化合物的抗血管生成活性通过测量肿瘤血管生成情况进行评估。
药代性质 (ADME/PK)	由于Elaiophylin主要用作研究工具，因此其药代动力学数据有限。该化合物的分子式为C54H88O18，分子量为1025.3。临床前研究提供了详细的药代动力学参数，例如半衰期、清除率和生物利用度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	由于该化合物主要用于研究用途，因此关于埃拉奥菲林的全面毒理学数据有限。操作过程中应遵守标准的实验室安全预防措施。该化合物不适用于人类治疗用途。
参考文献	[1]. Zhao X, et al Elaiophylin, a novel autophagy inhibitor, exerts antitumor activity as a single agent in ovarian cancer cells. Autophagy. 2015;11(10):1849-63.
其他信息	埃拉奥菲林是一种从多种细菌（包括黑链霉菌和其他土壤放线菌）中分离得到的大环内酯类化合物。它是一种细菌代谢产物，具有抗真菌和自噬抑制作用。它是一种乳糖醇单糖衍生物和大环内酯类化合物。已有报道称，链霉菌属、黑链霉菌和其他具有相关数据的生物体中均存在埃拉奥菲林。埃拉奥菲林（阿扎洛霉素B）是一种来自链霉菌的大环二内酯类抗生素，具有广谱抗菌、抗肿瘤和免疫调节活性。其独特的作用机制涉及破坏细菌细胞膜并抑制必需的生物合成途径。埃拉奥菲林是一种自噬诱导剂、抗血管生成剂和睾酮5α-还原酶抑制剂。它与雷帕霉素具有协同抗真菌活性，并具有驱虫和免疫抑制活性。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C54H88O18

分子量

1025.27

精确质量

1024.597

CAS号

37318-06-2

相关CAS号

37318-06-2

PubChem CID

6444206

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

1080.5±65.0 °C at 760 mmHg

闪点

295.8±27.8 °C

蒸汽压

0.0±0.6 mmHg at 25°C

折射率

1.569

LogP

2.59

tPSA

269.82

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

1730

定义原子立体中心数目

SMILES

CC[C@@H]1[C@@H](C)O[C@](C[C@H]1O[C@H]2C[C@@H]([C@@H]([C@H](C)O2)O)O)([C@@H](C)[C@@H]([C@H](C)[C@@H]3[C@@H](C)C=CC=CC(=O)O[C@@H]([C@@H](C)C=CC=CC(=O)O3)[C@@H](C)[C@H]([C@H](C)[C@]4(C[C@H]([C@H](CC)[C@@H](C)O4)O[C@H]5C[C@@H]([C@@H]([C@H](C)O5)O)O)O)O)O)O

InChi Key

OSERMIPXNLXAPD-MJMYBOKFSA-N

InChi Code

InChI=1S/C54H88O18/c1-13-37-33(9)71-53(63,25-41(37)67-45-23-39(55)49(61)35(11)65-45)31(7)47(59)29(5)51-27(3)19-15-17-22-44(58)70-52(28(4)20-16-18-21-43(57)69-51)30(6)48(60)32(8)54(64)26-42(38(14-2)34(10)72-54)68-46-24-40(56)50(62)36(12)66-46/h15-22,27-42,45-52,55-56,59-64H,13-14,23-26H2,1-12H3/b19-15+,20-16+,21-18+,22-17+/t27-,28-,29-,30-,31-,32-,33+,34+,35-,36-,37+,38+,39-,40-,41+,42+,45-,46-,47+,48+,49+,50+,51-,52-,53+,54+/m0/s1

化学名

(3E,5E,7S,8S,11E,13E,15S,16S)-8,16-bis((2S,3R,4S)-4-((2R,4R,5R,6R)-4-(((2R,4S,5S,6S)-4,5-dihydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-5-ethyl-2-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)-3-hydroxypentan-2-yl)-7,15-dimethyl-1,9-dioxacyclohexadeca-3,5,11,13-tetraene-2,10-dione

别名

Azalomycin-B; Azalomycin B; Gopalamicin; Salbomycin

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:49 mg/mL (47.8 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:5 mg/mL (4.9 mM)

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.9754 mL	4.8768 mL	9.7535 mL
	5 mM	0.1951 mL	0.9754 mL	1.9507 mL
	10 mM	0.0975 mL	0.4877 mL	0.9754 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。