| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Elubrixin targets CXCR2 (CXC chemokine receptor 2), also known as the IL-8 receptor. As a competitive and reversible antagonist, it binds to CXCR2 and blocks the binding of its ligands, including IL-8 (CXCL8), thereby inhibiting neutrophil chemotaxis and activation. By inhibiting CXCR2, Elubrixin reduces neutrophil CD11b upregulation and shape change, which are key steps in neutrophil activation and recruitment to sites of inflammation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
中性粒细胞可被艾鲁布利辛以剂量依赖的方式抑制[1]。体外实验表明，艾鲁布利辛能以260.7 nM的IC50值抑制中性粒细胞CD11b的上调，并以310.5 nM的IC50值抑制中性粒细胞的形态改变。它还能抑制离体中性粒细胞活化和臭氧诱导的人体气道炎症，在耐受性良好的剂量范围内，对中性粒细胞的活化和募集表现出剂量依赖性效应。这些活性证实了其对CXCR2介导的中性粒细胞功能的强效拮抗作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实，艾路立克（Elubrixin）可用于治疗炎症性疾病，例如炎症性肠病和气道炎症。它能抑制体外中性粒细胞活化和臭氧诱导的人体气道炎症。该化合物的口服活性及其在减轻中性粒细胞介导的炎症方面的疗效，支持其在炎症性疾病治疗中的潜在应用。临床研究已评估了其在炎症性疾病中的安全性和有效性。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验检测Elubrixin与CXCR2的结合情况，采用放射性配体结合法（例如[¹²⁵I]IL-8）检测表达重组CXCR2的细胞膜制备物。竞争性结合实验采用不同浓度的Elubrixin。IC50或Ki值由置换曲线计算得出。功能性试验检测Elubrixin对表达CXCR2的细胞中IL-8诱导的钙离子内流或趋化作用的抑制作用。
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| 细胞实验 |
艾鲁布利辛的细胞活性检测采用从全血中分离的人中性粒细胞。将中性粒细胞用不同浓度的艾鲁布利辛处理。IL-8 或其他 CXCR2 激动剂诱导 CD11b 上调，并使用 CD11b 特异性抗体通过流式细胞术进行检测。中性粒细胞形态变化通过光学显微镜或流式细胞术（前向散射）进行评估。趋化性则使用 Boyden 小室或微流控装置进行检测。
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| 动物实验 |
Elubrixin 的体内动物研究采用炎症性肠病模型（例如，DSS 诱导的结肠炎、TNBS 诱导的结肠炎）和气道炎症模型（例如，臭氧诱导的气道炎症、LPS 诱导的肺部炎症）。该化合物以不同剂量口服给药。研究终点包括组织中炎症细胞浸润（中性粒细胞）、细胞因子水平、组织病理学和疾病严重程度评分。疗效与赋形剂和参考抗炎药进行比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
艾路布利辛具有良好的口服活性和药代动力学特性。作为一种分子量为463.3 g/mol的小分子药物，它具有良好的口服生物利用度。该化合物的药代动力学特征支持每日一次或两次口服给药。临床前和临床研究已对其详细的药代动力学参数（半衰期、Cmax、AUC、生物利用度）进行了表征。其口服生物利用度是开发用于治疗慢性炎症性疾病的关键因素。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
为支持临床开发，已通过标准毒理学研究评估了Elubrixin的临床前毒性。作为一种CXCR2拮抗剂，其潜在不良反应可能包括免疫抑制（由于抑制中性粒细胞功能），这可能会增加感染风险。临床试验将监测感染和其他免疫相关效应。该化合物在临床研究中显示出良好的耐受性和安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
艾路立克（Elubrixin）已用于研究其治疗囊性纤维化、结肠炎、溃疡性结肠炎和慢性阻塞性肺疾病（COPD）的临床试验。
艾路立克（SB-656933）是一种强效、选择性、竞争性、可逆且口服有效的CXCR2/IL-8受体拮抗剂。它能抑制中性粒细胞CD11b的上调和形态改变，IC50值分别为260.7 nM和310.5 nM。它已被用于炎症性肠病（IBD）和气道炎症的研究。目前仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C17H17CL2FN4O4S
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|---|---|
| 分子量 |
463.310683965683
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| 精确质量 |
462.033
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| CAS号 |
688763-64-6
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| 相关CAS号 |
Elubrixin tosylate;960495-43-6;Elubrixin hydrochloride;688763-65-7
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| PubChem CID |
10479502
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
4.51
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| tPSA |
122.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
677
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1=CC=C(C(=C1S(N1CCNCC1)(=O)=O)O)NC(NC1C=CC=C(C=1Cl)F)=O
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| InChi Key |
YQYFEGTYCUQBEI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H17Cl2FN4O4S/c18-10-4-5-13(23-17(26)22-12-3-1-2-11(20)14(12)19)15(25)16(10)29(27,28)24-8-6-21-7-9-24/h1-5,21,25H,6-9H2,(H2,22,23,26)
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| 化学名 |
1-(2-chloro-3-fluorophenyl)-3-(4-chloro-2-hydroxy-3-piperazin-1-ylsulfonylphenyl)urea
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1584 mL | 10.7919 mL | 21.5838 mL | |
| 5 mM | 0.4317 mL | 2.1584 mL | 4.3168 mL | |
| 10 mM | 0.2158 mL | 1.0792 mL | 2.1584 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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