| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Retinal isomerase (RPE65), with an IC50 of 11 nM [2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
Emixustat (ACU-4429) 在体外有效抑制异构酶活性 (IC50=4.4 nM)。 emixustat 治疗显示 11-cis-ROL 产量呈浓度依赖性减少 [1]。 Emixustat 强烈抑制 11-顺式视黄醇的产生，IC50 值为 232±3 nM[2]。
依米司他（Emixustat, ACU-4429）强效抑制RPE65的活性，该酶是视觉循环中的关键酶，负责将全反式视黄酯转化为11-顺式视黄醇。在使用纯化RPE65的生化实验中，它高选择性地阻断这一异构化反应，对其他类视黄醇处理酶无显著抑制作用 [2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
单次口服剂量后，Emixustat (ACU4429) 会减少野生型小鼠视觉发色团（11-顺式视网膜）的产生（ED50=0.18mg/kg）。在白化小鼠中，emixustat 可有效预防强光照射引起的感光细胞死亡。使用单剂量的 emixustat (0.3 mg/kg) 进行预处理可对光诱导的感光细胞损失提供 50% 的保护作用，而更高剂量 (1-3 mg/kg) 则几乎 100% 有效。在 Abca4-/- 小鼠中，长期（3 个月）emixustat 治疗显着降低脂褐质自发荧光并使 A2E 水平降低 60%（ED50=0.47 mg/kg）。在早产啮齿动物视网膜病变模型中，缺血再灌注损伤期间使用emixustat治疗可使视网膜新生血管减少30%（ED50=0.46mg/kg）[1]。
在小鼠中，口服依米司他（3-30 mg/kg）以剂量依赖方式减少视网膜中全反式视黄醛（一种有毒的类视黄醇代谢物）的积累。这种减少与视网膜功能的保留相关，通过视网膜电图（ERG）测量显示，与未处理的对照组相比，视杆细胞和视锥细胞的反应更稳定。在由过量维生素A诱导的视网膜变性模型中，依米司他（10 mg/kg，每日口服）减缓光感受器细胞的丢失并维持视网膜结构 [1] |
| 酶活实验 |
在RPE65抑制实验中，将纯化的RPE65蛋白与全反式视黄酯底物在依米司他（0.1-1000 nM）和辅因子存在下孵育。使用高效液相色谱（HPLC）或荧光检测系统定量异构化反应的产物11-顺式视黄醇。根据产物形成的浓度依赖性减少计算IC50值 [2]
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| 细胞实验 |
培养视网膜色素上皮（RPE）细胞，用依米司他（1-100 nM）处理24-48小时。然后将细胞与全反式视黄醇孵育以刺激视觉循环。通过HPLC测量细胞裂解物或培养基中的类视黄醇（全反式视黄酯、11-顺式视黄醇）水平，以评估对RPE65介导的异构化的抑制作用。此外，使用标准比色法评估细胞活力，以确认观察到的效果并非由细胞毒性引起 [1]
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| 动物实验 |
在小鼠研究中，Emixustat溶解于合适的溶剂（例如，含有少量增溶剂的水溶液）中，并通过灌胃法口服给药。剂量范围为3至30 mg/kg，每日一次，疗程为1周至数月。在特定时间间隔内，通过视网膜电图（ERG）评估视网膜功能，并在治疗后收集视网膜组织进行组织病理学分析（例如，感光细胞层厚度）和通过高效液相色谱法（HPLC）定量类视黄醇[1]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Emixustat (ACU-4429) 是一种小分子视觉循环抑制剂，旨在减少导致 Stargardt 病和年龄相关性黄斑变性等疾病中视网膜退化的有毒类视黄醇副产物（例如全反式视黄醛）的生成。它通过靶向 RPE65 来调节视觉循环，从而防止氧化损伤并维持视网膜完整性 [1][2]。
药物适应症 治疗 Stargardt 病 |
| 分子式 |
C16H26CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
299.839
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| 精确质量 |
299.165
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| 元素分析 |
C, 64.09; H, 8.74; Cl, 11.82; N, 4.67; O, 10.67
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| CAS号 |
1141934-97-5
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| 相关CAS号 |
Emixustat;1141777-14-1
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| PubChem CID |
60162270
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.53
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| tPSA |
55.48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
241
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
Cl[H].O(C1=C([H])C([H])=C([H])C(=C1[H])[C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])N([H])[H])O[H])C([H])([H])C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
BPZWRYOUJMDQSY-PKLMIRHRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H25NO2.ClH/c17-10-9-16(18)14-7-4-8-15(11-14)19-12-13-5-2-1-3-6-13;/h4,7-8,11,13,16,18H,1-3,5-6,9-10,12,17H2;1H/t16-;/m1./s1
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| 化学名 |
(1R)-3-amino-1-[3-(cyclohexylmethoxy)phenyl]propan-1-ol;hydrochloride
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| 别名 |
ACU4429; ACU 4429; EMIXUSTAT HYDROCHLORIDE; 1141934-97-5; ACU-4429 HCl; Emixustat Hydrochloride [USAN]; UNII-AP4OF2M98B; ACU-4429
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~44 mg/mL (~146.74 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3351 mL | 16.6756 mL | 33.3511 mL | |
| 5 mM | 0.6670 mL | 3.3351 mL | 6.6702 mL | |
| 10 mM | 0.3335 mL | 1.6676 mL | 3.3351 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
奈莫雷生盐酸盐
E55888 HCL
FITC-Dextran (MW 110000)
FITC-Dextran (MW 2000000)
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