| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Encenicline (EVP-6124) 已替代 [3H]-MLA（甲基乌头碱）（Ki=9.98 nM，pIC50=7.65±0.06，n=3）和 [125I]-α-银环蛇毒素（Ki=4.33 nM，pIC50= 8.07±0.04)，n=3)。通过使用 [3H]-MLA 结合测试，发现 encenicline (EVP-6124) 的效力比天然激动剂 ACh (Ki=3 μM) 强约 300 倍。在 10 nM（最低研究浓度）时，encenicline 可抑制 5-HT3 受体 51%。对 CHO 细胞中产生的人 5-HT2B 受体的评估显示，在大鼠眼底测定中仅具有拮抗作用，IC50 为 16 μM，并置换 [3H]-mesoergot (Ki=14 nM)。 Encenicline 在结合和功能测试中表现出对 α7 nAChR 的选择性，但它既不抑制也不激活异聚 α4β2 nAChR[1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Encenicline (EVP-6124) 表现出足够的暴露时间和强大的脑穿透力。在接受东莨菪碱（0.1 mg/kg，腹腔注射）、encenicline (EVP-6124)（0.3 mg/kg，口服）治疗的大鼠中，物体识别测试 (ORT) 期间的记忆表现显着改善。在这项任务中，口服多奈哌齐（0.1 mg/kg）或encenicline（0.03 mg/kg）并不能改善记忆力；然而，同时服用这些无效剂量却完全恢复了记忆。在 24 小时保留期内，口服 0.3 mg/kg encenicline 可增强自发遗忘测试 (ORT) 中的记忆力。甲基化乌头碱（0.3 mg/kg，ip 或 10 μg，icv）（一种特异性 α7 nAChR 拮抗剂）可阻止这种改善。 encenicline (EVP-6124) 的平均 fu 为 0.11±0.01（平均值±SD）或 11%，显示与大鼠血浆蛋白适度结合。在 0.1-30 mg/kg 口服剂量范围内，Ennicline (EVP-6124) 的剂量会按比例递增。血浆的 Tmax 为 4 小时，脑的 Tmax 为 2 小时；然而，大脑中的浓度在 2 到 8 小时之间没有变化。前 8 小时内 B:P 比率为 1.7–5.1[1]。根据药代动力学研究，encenicline (EVP-6124)（0.4 mg/kg，腹腔注射）在注射后 2 小时达到最大脑浓度，并在至少 4 小时内保持这些量的有用性。在不产生延长的清醒或增加运动活动的情况下，以 ZT0（0.4 mg/kg ip 单剂量）给予 WT 小鼠 encenicline (EVP-6124) 显着提高了 4 小时后检索的切片中 NMDAR 的饱和指数 [2]。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Encenicline has been investigated for the treatment of Cognition, Schizophrenia, Alzheimer's Disease, Cardiac Repolarization, and Central Nervous System Diseases.
Mechanism of Action Encenicline, a selective, orally active, alpha 7 Nicotinic Acetylcholine Receptor agonist (alpha 7 NAchR agonist). Encenicline may have a similar mechanism of action to GTS-21. Auditory sensory gating, a biological measurement of the ability to suppress the evoked response to the second of two auditory stimuli, is diminished in people with schizophrenia. Deficits in sensory gating are associated with attentional impairment, and may contribute to cognitive symptoms and perceptual disturbances. This inhibitory process, which involves the alpha(7) nicotinic receptor mediated release of gamma-aminobutyric acid (GABA) by hippocampal interneurons, represents a potential new target for therapeutic intervention in schizophrenia. |
| 分子式 |
C16H17CLN2OS
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|---|---|
| 分子量 |
320.84
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| 精确质量 |
320.075
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| CAS号 |
550999-75-2
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| 相关CAS号 |
Encenicline hydrochloride;550999-74-1
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| PubChem CID |
46196517
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
3.707
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| tPSA |
60.58
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
413
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O=C(C1=CC2=C(C(Cl)=CC=C2)S1)N[C@H]3CN4CCC3CC4
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| InChi Key |
N-[(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-7-chloro-1-benzothiophene-2-carboxamide
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| InChi Code |
SSRDSYXGYPJKRR-ZDUSSCGKSA-N
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| 化学名 |
N-[(3R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-7-chloro-1-benzothiophene-2-carboxamide
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| 别名 |
EVP-6124 EVP6124 EVP 6124 MT-4666 MT4666 MT 4666 Encenicline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1168 mL | 15.5841 mL | 31.1682 mL | |
| 5 mM | 0.6234 mL | 3.1168 mL | 6.2336 mL | |
| 10 mM | 0.3117 mL | 1.5584 mL | 3.1168 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Dexmecamylamine
Cypenamine hydrochloride
Hepzidine
Insecticidal agent 12
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