Enoxacin hydrate (CI-919)

别名: Enoxacin sesquihydrate; AT-2266 hydrate; CI-919 hydrate; Enoxacin hydrate 水合依诺沙星; 依诺沙星倍半水合物; Enoxacin Sesquihydrate 依诺沙星倍半水合物;葡萄糖酸依诺沙星;依诺沙星;依诺沙星(1.5结晶水合物) 标准品;依诺沙星倍;依诺沙星倍半水合物标准品;1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1,8-萘啶-3-羧酸 倍半水合物;1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪基)-1,8-二氮杂萘-3-羧酸 倍半水合物
目录号: V29133 纯度: ≥98%
Enoxacin(也称为 AT-2266、CI919、Pd107779、NSC 629661)是一种口服生物可利用的氟喹诺酮类广谱抗菌剂。
Enoxacin hydrate (CI-919) CAS号: 84294-96-2
产品类别: DNA(RNA) Synthesis
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
250mg
500mg
1g
5g
10g
25g
Other Sizes

Other Forms of Enoxacin hydrate (CI-919):

  • 依诺沙星
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
Enoxacin(也称为 AT-2266、CI919、Pd107779、NSC 629661)是一种口服生物可利用的氟喹诺酮类广谱抗菌剂。它通过抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV 发挥作用,用于治疗多种感染,例如尿路感染和淋病。依诺沙星与 DNA 活性位点结合并改变酶的断裂/团聚活性。在没有 ATP 的情况下,Enoxacin 可刺激松弛和超螺旋形式的 DNA 裂解。
生物活性&实验参考方法
靶点
Quinolone
体外研究 (In Vitro)
依诺沙星水合物(也称为依诺沙星倍半水合物)以剂量依赖性方式改善,中位有效浓度(EC50)约为 30 µM,在基于 HEK293 细胞的报告系统中针对 EGFP 的 siRNA 介导 siGFP 介导的基因敲低,同时具有对单独表达 GFP 的细胞没有影响。在 HEK293 细胞中,enoxacin (50 µM) 促进 siRNA 双链体加载到 RISC 和 miRNA 处理中[3]。
Enoxacin 对 Dicer 单独处理 pre-let-7 或 pre-miR-30a 的方式没有影响。另一方面,Enoxacin 和 TRBP 联合使用可以改善 let-7 或 pre-miR-30a 加工[3]。
Enoxacin 可抑制 90% 的以下微生物:大肠杆菌、气单胞菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌、奇异变形杆菌和摩根氏菌含量小于或等于 0.8 微克/毫升[5]。
体内研究 (In Vivo)
依诺沙星水合物(依诺沙星倍半水合物;100 µM;2 µl;每天注射一次,连续 3 天(第 12、13 和 14 天))可提高 Lv-siGFP 诱导的 GFP mRNA 敲低效率(从 80% 提高到 60%) ;仍保留 40% GFP mRNA 水平),而单独使用表达 shGFP 的慢病毒(Lv-siGFP;注射)对 GFP 转基因系 C57BL/6-Tg(ACTB-EGFP)1Osb/J(10 日龄)中的 GFP 表达没有影响入耳 10 天)[3]。
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
口服后迅速吸收,绝对口服生物利用度约为90%。
代谢/代谢物
肝脏代谢。依诺沙星可抑制肝微粒体细胞色素P-450酶系统的某些同工酶。单次给药后,48小时内超过40%的药物以原形从尿液中排出。
生物半衰期
血浆半衰期为3至6小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述
由于担心氟喹诺酮类药物会对婴儿正在发育的关节产生不良影响,传统上不建议在婴儿中使用。然而,近期研究表明风险很小。乳汁中的钙可能阻止乳汁中少量氟喹诺酮类药物的吸收,但目前尚无足够的数据来证实或否定这一说法。哺乳期妇女使用依诺沙星可能是可以接受的,但需密切监测婴儿的胃肠道菌群,以防出现腹泻或念珠菌病(鹅口疮、尿布疹)等不良反应。然而,最好使用已有安全性信息的替代药物。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
蛋白结合
在健康受试者中,依诺沙星与血浆蛋白的结合率约为 40%;在肾功能受损的患者中,依诺沙星与血浆蛋白的结合率约为 14%。
参考文献

[1]. Small molecule enoxacin is a cancer-specific growth inhibitor that acts by enhancing TAR RNA-binding protein 2-mediated microRNA processing. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Mar 15;108(11):4394-9.

[2]. Target preference of 15 quinolones against Staphylococcus aureus, based on antibacterial activities and target inhibition. Antimicrob Agents Chemother. 2001 Dec;45(12):3544-7.

[3]. A small molecule enhances RNA interference and promotes microRNA processing. Nat Biotechnol. 2008 Aug;26(8):933-40.

[4]. Small molecules with big roles in microRNA chemical biology and microRNA-targeted therapeutics. RNA Biol. 2019 Jun;16(6):707-718.

[5]. Chin, N.-X. and H.C. Neu, In vitro activity of enoxacin, a quinolone carboxylic acid, compared with those of norfloxacin, new beta-lactams, aminoglycosides, and trimethoprim. Antimicrobial agents and chemotherapy, 1983. 24(5): p. 754-763.

其他信息
依诺沙星是一种1,8-萘啶衍生物,其结构为1,4-二氢-1,8-萘啶,在1位连接一个乙基,3位连接一个羧基,4位连接一个氧代取代基,5位连接一个氟代取代基,7位连接一个哌嗪-1-基。它是一种抗菌药物,用于治疗尿路感染和淋病。依诺沙星具有抗菌和抑制DNA合成的作用。它是一种单羧酸、氨基酸、1,8-萘啶衍生物、N-芳基哌嗪、喹诺酮类抗生素和氟喹诺酮类抗生素。
一种广谱6-氟萘啶酮类抗菌剂(氟喹诺酮类),其结构与萘啶酸相关。
一种广谱6-氟萘啶酮类抗菌剂,其结构与萘啶酸相关。
另见:依诺沙星倍半水合物(是其活性部分)。
适应症
用于治疗由指定微生物的敏感菌株引起的以下感染,适用于成人(≥18岁):(1)由淋病奈瑟菌引起的单纯性尿道或宫颈淋病;(2)由大肠杆菌引起的单纯性尿路感染(膀胱炎)。表皮葡萄球菌或腐生葡萄球菌,以及 (3) 由大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌、表皮葡萄球菌或阴沟肠杆菌引起的复杂性尿路感染。
作用机制
依诺沙星通过抑制细菌必需酶DNA促旋酶(DNA拓扑异构酶II)发挥杀菌作用。
药效学
依诺沙星是一种喹诺酮类/氟喹诺酮类抗生素。依诺沙星具有杀菌作用,其作用机制是通过与一种称为DNA促旋酶的酶结合来阻断细菌DNA复制,从而阻止DNA双螺旋的解旋,进而防止DNA复制成两条双螺旋。依诺沙星是一种广谱抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。依诺沙星可能对作用机制不同的药物产生耐药性。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C₁₅H₁₇FN₄O₃.₃/₂H₂O
分子量
347.34
精确质量
320.128
CAS号
84294-96-2
相关CAS号
84294-96-2 (Enoxacin hydrate;Enoxacin sesquihydrate; AT-2266 hydrate; CI-919 hydrate); 74011-58-8 (free)
PubChem CID
3229
外观&性状
White to yellow solid powder
熔点
226 °C
LogP
0.992
tPSA
96.69
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
23
分子复杂度/Complexity
521
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
IDYZIJYBMGIQMJ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C15H17FN4O3/c1-2-19-8-10(15(22)23)12(21)9-7-11(16)14(18-13(9)19)20-5-3-17-4-6-20/h7-8,17H,2-6H2,1H3,(H,22,23)
化学名
1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-yl-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
别名
Enoxacin sesquihydrate; AT-2266 hydrate; CI-919 hydrate; Enoxacin hydrate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
1M NaOH: ~100 mg/mL (~287.9 mM)
DMSO: ~2.78 mg/mL (~8.0 mM)
H2O: ~1 mg/mL (~2.9 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8790 mL 14.3951 mL 28.7902 mL
5 mM 0.5758 mL 2.8790 mL 5.7580 mL
10 mM 0.2879 mL 1.4395 mL 2.8790 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Enoxacin potentiates additional synthetic siRNA-induced gene knockdown. Nat Biotechnol . 2008 Aug;26(8):933-40.
  • Enoxacin promotes the processing of miRNAs and the loading of siRNA duplexes onto RISCs. Nat Biotechnol . 2008 Aug;26(8):933-40.
  • Enoxacin facilitates the TRBP-RNA interaction, and the RNAi-enhancing activity is TRBP-dependent. Nat Biotechnol . 2008 Aug;26(8):933-40.
  • Enoxacin treatment has cancer-specific inhibitory effect. Proc Natl Acad Sci U S A . 2011 Mar 15;108(11):4394-9.
  • Enoxacin enhances miRNA production through binding to TRBP protein. Proc Natl Acad Sci U S A . 2011 Mar 15;108(11):4394-9.
  • Enoxacin growth-inhibitory and miRNA-enhancing expression is TRBP-dependent. Proc Natl Acad Sci U S A . 2011 Mar 15;108(11):4394-9.
相关产品
联系我们