| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Quinolone
Enoxacin targets bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV, enzymes essential for bacterial DNA replication. By inhibiting these enzymes, it interferes with DNA replication and exerts its antibacterial activity. It also targets TAR RNA-binding protein 2 (TRBP)-mediated microRNA processing, acting as a cancer-specific growth inhibitor. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
依诺沙星水合物（也称依诺沙星倍半水合物）以剂量依赖的方式增强了HEK293细胞报告系统中针对EGFP的siRNA介导的siGFP基因敲低，其半数有效浓度（EC50）约为30 µM，而对仅表达GFP的细胞无影响。在HEK293细胞中，依诺沙星（50 µM）促进siRNA双链加载到RISC上以及miRNA的加工[3]。
依诺沙星不影响Dicer单独加工pre-let-7或pre-miR-30a的方式。另一方面，依诺沙星与TRBP联用可促进let-7或pre-miR-30a的加工[3]。 依诺沙星在浓度≤0.8 μg/ml时可抑制90%的以下微生物：大肠杆菌、气单胞菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、奇异变形杆菌和摩根氏摩根菌[5]。 体外实验表明，依诺沙星水合物是细菌DNA促旋酶（IC50=126 μg/mL）和拓扑异构酶IV（IC50=26.5 μg/mL）的强效抑制剂。它对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有强效活性。它是一种miRNA加工激活剂，可增强siRNA介导的mRNA降解并促进内源性miRNA的生物合成。它是一种癌症特异性生长抑制剂，其作用机制是通过增强TRBP介导的microRNA加工。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
水合依诺沙星（倍半水合依诺沙星；100 µM；2 µl；连续3天，每天一次，耳内注射（第12、13和14天））可提高Lv-siGFP诱导的GFP mRNA敲低效率（从80%降至60%；剩余40% GFP mRNA水平），而单独使用表达shGFP的慢病毒（Lv-siGFP；耳内注射10天）对GFP转基因品系C57BL/6-Tg(ACTB-EGFP)1Osb/J（10日龄）的GFP表达无影响[3]。
在体内，依诺沙星已在临床上用于治疗泌尿道感染、呼吸道感染和性传播疾病。它是一种广谱6-氟萘啶酮类抗菌剂。其体内抗菌功效已得到充分证实。详细的剂量反应和药代动力学数据可在临床文献中找到。 |
| 酶活实验 |
对于无细胞检测，可使用标准酶活性测定法测定依诺沙星对DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的抑制活性。DNA促旋酶活性可通过测量超螺旋DNA的松弛程度来评估。拓扑异构酶IV活性可通过测量DNA解链程度来评估。将化合物与纯化的酶和DNA底物孵育，并测定酶活性的抑制情况。IC50值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，依诺沙星的抗菌活性可通过肉汤微量稀释法测定细菌培养物的最小抑菌浓度（MIC）值来评估。其对癌细胞的特异性生长抑制活性可通过MTT或SRB法检测癌细胞系的细胞活力来评估。其对microRNA加工的影响可通过qPCR检测miRNA水平来评估。
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| 动物实验 |
在体内，依诺沙星通过口服给药治疗细菌感染。其疗效通过动物感染模型或临床试验进行评估。在动物模型中，疗效终点包括细菌载量降低和存活率提高。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
依诺沙星口服后迅速吸收，绝对口服生物利用度约为90%。代谢/代谢物：在肝脏代谢。依诺沙星抑制肝微粒体细胞色素P-450酶系统的某些同工酶。单次给药后，超过40%的药物在48小时内以原形经尿液排出。生物半衰期：血浆半衰期为3至6小时。 依诺沙星水合物（CAS 84294-96-2）的分子式为C15H17FN4O3·1.5H2O，分子量为347.34 g/mol。也称为依诺沙星倍半水合物。外观：通常为粉末。溶解性：溶于DMSO和其他溶剂。储存：氟喹诺酮类药物的常规储存方法（干燥、避光、室温）。纯度：科研用途纯度通常>98%。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药 ◉ 哺乳期用药概述
传统上，由于担心氟喹诺酮类药物会对婴儿发育中的关节产生不良影响，因此不建议婴儿使用。然而，近期研究表明，这种风险极低。母乳中的钙可能阻止少量氟喹诺酮类药物被吸收，但目前尚无足够数据证实或否定这一说法。依诺沙星可能适用于哺乳期妇女，但必须密切监测婴儿的肠道菌群，以预防腹泻或念珠菌病（鹅口疮、尿布疹）等不良反应。然而，最好使用具有安全信息的替代药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 蛋白结合 在健康受试者中，依诺沙星与血浆蛋白的结合率约为40%；在肾功能受损的患者中，结合率约为14%。 依诺沙星具有良好的临床安全性。常见副作用包括胃肠道不适、头痛和头晕。较少见但严重的副作用包括肌腱断裂和周围神经病变。由于会影响软骨发育，因此禁用于儿童和孕妇。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
依诺沙星是一种1,8-萘啶衍生物，其结构为1,4-二氢-1,8-萘啶，在1位有一个乙基，3位有一个羧基，4位有一个氧取代基，5位有一个氟取代基，7位有一个哌嗪-1-基。它是一种抗菌药物，用于治疗尿路感染和淋病。依诺沙星具有抗菌和抑制DNA合成的作用。它是一种单羧酸、氨基酸、1,8-萘啶衍生物、N-芳基哌嗪类、喹诺酮类抗生素和氟喹诺酮类抗生素。
它是一种广谱6-氟萘啶酮类抗菌剂（氟喹诺酮类），其结构与萘啶酸相关。 一种广谱6-氟萘啶酮类抗菌剂，其结构与萘啶酸相关。 另见：依诺沙星倍半水合物（其活性成分）。 适应症 用于治疗成人（≥18岁）由特定微生物的敏感菌株引起的以下感染：(1) 由淋病奈瑟菌引起的单纯性尿道或宫颈淋病；(2) 由大肠杆菌、表皮葡萄球菌或腐生葡萄球菌引起的单纯性尿路感染（膀胱炎）；以及 (3) 由大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌、表皮葡萄球菌或阴沟肠杆菌引起的复杂性尿路感染。 作用机制 依诺沙星通过抑制细菌必需酶DNA促旋酶（DNA拓扑异构酶II）发挥杀菌作用。 药效学 依诺沙星是一种喹诺酮类/氟喹诺酮类抗生素。依诺沙星通过与DNA促旋酶结合，阻断细菌DNA复制，从而阻止DNA双螺旋解旋，进而阻止DNA复制成两个双螺旋，发挥杀菌作用。依诺沙星是一种广谱抗生素，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。然而，依诺沙星可能诱导细菌对其他作用机制的药物产生耐药性。 依诺沙星在许多国家被批准用于治疗尿路感染、呼吸道感染和性传播疾病。其作用机制涉及抑制细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV。人们还在研究它通过增强microRNA加工来抑制癌症特异性生长的活性。 |
| 分子式 |
C₁₅H₁₇FN₄O₃.₃/₂H₂O
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|---|---|
| 分子量 |
347.34
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| 精确质量 |
320.128
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| CAS号 |
84294-96-2
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| 相关CAS号 |
84294-96-2 (Enoxacin hydrate;Enoxacin sesquihydrate; AT-2266 hydrate; CI-919 hydrate); 74011-58-8 (free)
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| PubChem CID |
3229
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 熔点 |
226 °C
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| LogP |
0.992
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| tPSA |
96.69
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
521
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IDYZIJYBMGIQMJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H17FN4O3/c1-2-19-8-10(15(22)23)12(21)9-7-11(16)14(18-13(9)19)20-5-3-17-4-6-20/h7-8,17H,2-6H2,1H3,(H,22,23)
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| 化学名 |
1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-yl-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
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| 别名 |
Enoxacin sesquihydrate; AT-2266 hydrate; CI-919 hydrate; Enoxacin hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
1M NaOH: ~100 mg/mL (~287.9 mM)
DMSO: ~2.78 mg/mL (~8.0 mM) H2O: ~1 mg/mL (~2.9 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8790 mL | 14.3951 mL | 28.7902 mL | |
| 5 mM | 0.5758 mL | 2.8790 mL | 5.7580 mL | |
| 10 mM | 0.2879 mL | 1.4395 mL | 2.8790 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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