| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Quinolone
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| 体外研究 (In Vitro) |
依诺沙星水合物(也称为依诺沙星倍半水合物)以剂量依赖性方式改善,中位有效浓度(EC50)约为 30 µM,在基于 HEK293 细胞的报告系统中针对 EGFP 的 siRNA 介导 siGFP 介导的基因敲低,同时具有对单独表达 GFP 的细胞没有影响。在 HEK293 细胞中,enoxacin (50 µM) 促进 siRNA 双链体加载到 RISC 和 miRNA 处理中[3]。
Enoxacin 对 Dicer 单独处理 pre-let-7 或 pre-miR-30a 的方式没有影响。另一方面,Enoxacin 和 TRBP 联合使用可以改善 let-7 或 pre-miR-30a 加工[3]。 Enoxacin 可抑制 90% 的以下微生物:大肠杆菌、气单胞菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌、奇异变形杆菌和摩根氏菌含量小于或等于 0.8 微克/毫升[5]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
依诺沙星水合物(依诺沙星倍半水合物;100 µM;2 µl;每天注射一次,连续 3 天(第 12、13 和 14 天))可提高 Lv-siGFP 诱导的 GFP mRNA 敲低效率(从 80% 提高到 60%) ;仍保留 40% GFP mRNA 水平),而单独使用表达 shGFP 的慢病毒(Lv-siGFP;注射)对 GFP 转基因系 C57BL/6-Tg(ACTB-EGFP)1Osb/J(10 日龄)中的 GFP 表达没有影响入耳 10 天)[3]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后迅速吸收,绝对口服生物利用度约为90%。 代谢/代谢物 肝脏代谢。依诺沙星可抑制肝微粒体细胞色素P-450酶系统的某些同工酶。单次给药后,48小时内超过40%的药物以原形从尿液中排出。 生物半衰期 血浆半衰期为3至6小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 由于担心氟喹诺酮类药物会对婴儿正在发育的关节产生不良影响,传统上不建议在婴儿中使用。然而,近期研究表明风险很小。乳汁中的钙可能阻止乳汁中少量氟喹诺酮类药物的吸收,但目前尚无足够的数据来证实或否定这一说法。哺乳期妇女使用依诺沙星可能是可以接受的,但需密切监测婴儿的胃肠道菌群,以防出现腹泻或念珠菌病(鹅口疮、尿布疹)等不良反应。然而,最好使用已有安全性信息的替代药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 在健康受试者中,依诺沙星与血浆蛋白的结合率约为 40%;在肾功能受损的患者中,依诺沙星与血浆蛋白的结合率约为 14%。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
依诺沙星是一种1,8-萘啶衍生物,其结构为1,4-二氢-1,8-萘啶,在1位连接一个乙基,3位连接一个羧基,4位连接一个氧代取代基,5位连接一个氟代取代基,7位连接一个哌嗪-1-基。它是一种抗菌药物,用于治疗尿路感染和淋病。依诺沙星具有抗菌和抑制DNA合成的作用。它是一种单羧酸、氨基酸、1,8-萘啶衍生物、N-芳基哌嗪、喹诺酮类抗生素和氟喹诺酮类抗生素。
一种广谱6-氟萘啶酮类抗菌剂(氟喹诺酮类),其结构与萘啶酸相关。 一种广谱6-氟萘啶酮类抗菌剂,其结构与萘啶酸相关。 另见:依诺沙星倍半水合物(是其活性部分)。 适应症 用于治疗由指定微生物的敏感菌株引起的以下感染,适用于成人(≥18岁):(1)由淋病奈瑟菌引起的单纯性尿道或宫颈淋病;(2)由大肠杆菌引起的单纯性尿路感染(膀胱炎)。表皮葡萄球菌或腐生葡萄球菌,以及 (3) 由大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌、表皮葡萄球菌或阴沟肠杆菌引起的复杂性尿路感染。 作用机制 依诺沙星通过抑制细菌必需酶DNA促旋酶(DNA拓扑异构酶II)发挥杀菌作用。 药效学 依诺沙星是一种喹诺酮类/氟喹诺酮类抗生素。依诺沙星具有杀菌作用,其作用机制是通过与一种称为DNA促旋酶的酶结合来阻断细菌DNA复制,从而阻止DNA双螺旋的解旋,进而防止DNA复制成两条双螺旋。依诺沙星是一种广谱抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。依诺沙星可能对作用机制不同的药物产生耐药性。 |
| 分子式 |
C₁₅H₁₇FN₄O₃.₃/₂H₂O
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|---|---|
| 分子量 |
347.34
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| 精确质量 |
320.128
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| CAS号 |
84294-96-2
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| 相关CAS号 |
84294-96-2 (Enoxacin hydrate;Enoxacin sesquihydrate; AT-2266 hydrate; CI-919 hydrate); 74011-58-8 (free)
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| PubChem CID |
3229
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 熔点 |
226 °C
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| LogP |
0.992
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| tPSA |
96.69
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
521
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IDYZIJYBMGIQMJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H17FN4O3/c1-2-19-8-10(15(22)23)12(21)9-7-11(16)14(18-13(9)19)20-5-3-17-4-6-20/h7-8,17H,2-6H2,1H3,(H,22,23)
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| 化学名 |
1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-yl-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
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| 别名 |
Enoxacin sesquihydrate; AT-2266 hydrate; CI-919 hydrate; Enoxacin hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
1M NaOH: ~100 mg/mL (~287.9 mM)
DMSO: ~2.78 mg/mL (~8.0 mM) H2O: ~1 mg/mL (~2.9 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8790 mL | 14.3951 mL | 28.7902 mL | |
| 5 mM | 0.5758 mL | 2.8790 mL | 5.7580 mL | |
| 10 mM | 0.2879 mL | 1.4395 mL | 2.8790 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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