| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Topoisomerase II; Topoisomerase IV
Bacterial DNA gyrase (MIC = 0.25-1 μg/mL against Staphylococcus aureus) [2][5] Bacterial topoisomerase IV (MIC = 0.5-2 μg/mL against Staphylococcus aureus) [2] TAR RNA-binding protein 2 (TRBP) [1][3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Enoxacin 是一种用作抗菌化合物的氟喹诺酮类药物，通过与 miRNA 生物合成蛋白 TAR RNA 结合蛋白 2 (TRBP) 结合，增强具有肿瘤抑制功能的 miRNA 的产生。依诺沙星与 DNA 活性位点结合并改变酶的断裂/团聚活性。在没有 ATP 的情况下，Enoxacin 会刺激松弛和超螺旋形式的 DNA 裂解，而 CcdB 仅在许多 ATP 依赖性断裂和团聚循环后才诱导裂解。 Enoxacin 剂量依赖性地减少用 1,25-二羟基维生素 D(3) 刺激的小鼠骨髓培养物中分化的破骨细胞数量，以及破骨细胞活性标记物和骨切片上形成的吸收腔隙的数量。依诺沙星在不改变成骨细胞形成的浓度下抑制破骨细胞形成。 Enoxacin 剂量依赖性地减少由 RANK-L 刺激的破骨细胞前体产生的表达抗酒石酸酸性磷酸酶 (TRAP) 活性的多核细胞的数量。依诺沙星通过一种新机制直接抑制破骨细胞形成，而不影响细胞活力，该机制涉及翻译后加工的变化和几种在破骨细胞功能中具有已知作用的蛋白质的运输。 Enoxacin 能够降低细胞活力、诱导细胞凋亡、导致细胞周期停滞并抑制前列腺癌 (PCa) 细胞系的侵袭性。 Enoxacin 还可有效恢复前列腺癌 (PCa) 细胞系中 miRNA 的整体表达。
针对金黄色葡萄球菌菌株，依诺沙星（AT-2266）表现出强效抗菌活性，针对DNA旋转酶的MIC值为0.25-1 μg/mL，针对拓扑异构酶IV的MIC值为0.5-2 μg/mL。它通过干扰这两种酶抑制细菌DNA复制和转录[2][5] - 针对多种革兰氏阴性菌（大肠杆菌、肺炎克雷伯菌）和部分革兰氏阳性菌，依诺沙星（AT-2266）具有抗菌活性，MIC值为0.125-8 μg/mL，对某些菌株的活性优于部分β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素[5] - 在癌细胞系（HeLa、A549、MCF-7）中，依诺沙星（AT-2266）是癌细胞特异性生长抑制剂，以浓度依赖方式抑制细胞增殖。该效应依赖TRBP，敲低TRBP后抗增殖活性消失[1] - 依诺沙星（AT-2266）增强TRBP介导的微小RNA（miRNA）加工，提高癌细胞中成熟miRNA（如miR-16、miR-let-7a）的水平。它还通过增强TRBP与Dicer的相互作用，提升RNA干扰（RNAi）效率[1][3] |
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| 体内研究 (In Vivo) |
依诺沙星（AT 2266；100 µM；2 µl；连续 3 天（第 12、13 和 14 天）每天注射入耳一次）可增加 Lv-siGFP 敲低 GFP mRNA 的能力（从 80% 至 60%；40%）保留 GFP mRNA 水平）；然而，在 GFP 转基因系 C57BL/6-Tg(ACTB-EGFP)1Osb/J（10 d 龄）中，单独使用表达 shGFP 的慢病毒（Lv-siGFP；注射到耳朵中 10 天）对 GFP 表达没有影响[3 ]。
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| 酶活实验 |
细菌DNA旋转酶活性检测：将纯化的金黄色葡萄球菌DNA旋转酶与超螺旋质粒DNA在反应缓冲液中于37°C孵育。加入系列浓度（0.0625-4 μg/mL）的依诺沙星（AT-2266），混合物孵育60分钟。加入SDS和蛋白酶K终止反应，随后在55°C孵育1小时。通过1%琼脂糖凝胶电泳分离DNA产物，溴化乙锭染色。通过测量超螺旋DNA条带强度，定量DNA旋转酶介导的超螺旋松弛抑制效果[2]
- 细菌拓扑异构酶IV活性检测：将分离的金黄色葡萄球菌拓扑异构酶IV与松弛型质粒DNA在反应缓冲液中孵育。加入0.125-8 μg/mL浓度的依诺沙星（AT-2266），混合物在37°C孵育45分钟。加入终止液终止反应，通过琼脂糖凝胶电泳分析DNA产物，评估DNA解连环反应的抑制情况[2] |
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| 细胞实验 |
抗菌活性检测：将细菌菌株（金黄色葡萄球菌、大肠杆菌）在Mueller-Hinton肉汤中37°C振荡培养。加入系列浓度（0.03125-16 μg/mL）的依诺沙星（AT-2266），24小时后测量600 nm处的光密度（OD600），监测细菌生长。MIC定义为抑制≥90%细菌生长的最低浓度[2][5]
- 癌细胞抗增殖检测：将癌细胞（HeLa、A549）以3×10³个细胞/孔接种到96孔板中，用10-100 μM的依诺沙星（AT-2266）处理72小时。采用四唑盐比色法检测细胞活力。通过siRNA转染进行TRBP敲低实验，确认靶点依赖性[1] - miRNA加工及RNAi检测：用miRNA表达质粒或siRNA转染HeLa细胞，随后用25-50 μM的依诺沙星（AT-2266）处理24-48小时。通过实时荧光定量PCR检测成熟miRNA水平。通过测量报告基因（如荧光素酶）的沉默效率，评估RNAi效果[1][3] - TRBP-Dicer相互作用检测：用50 μM的依诺沙星（AT-2266）处理细胞24小时，裂解后用抗TRBP抗体进行免疫共沉淀。通过蛋白质印迹法分析沉淀蛋白中的Dicer，评估二者相互作用的增强情况[3] |
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| 动物实验 |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后迅速吸收，绝对口服生物利用度约为90%。 代谢/代谢物 肝脏代谢。依诺沙星可抑制肝微粒体细胞色素P-450酶系统的某些同工酶。单次给药后，48小时内超过40%的药物以原形从尿液中排出。 生物半衰期 血浆半衰期为3至6小时。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 由于担心氟喹诺酮类药物会对婴儿正在发育的关节产生不良影响，传统上不建议在婴儿中使用。然而，近期研究表明风险很小。乳汁中的钙可能阻止乳汁中少量氟喹诺酮类药物的吸收，但目前尚无足够数据证实或否定这一说法。哺乳期妇女使用依诺沙星可能是可以接受的，但需密切监测婴儿的胃肠道菌群变化，例如腹泻或念珠菌病（鹅口疮、尿布疹）。然而，最好使用已有安全性信息的替代药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 在健康受试者中，依诺沙星与血浆蛋白的结合率约为 40%；在肾功能受损的患者中，依诺沙星与血浆蛋白的结合率约为 14%。 |
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
依诺沙星是一种1,8-萘啶衍生物，其结构为1,4-二氢-1,8-萘啶，在1位连接一个乙基，3位连接一个羧基，4位连接一个氧代取代基，5位连接一个氟代取代基，7位连接一个哌嗪-1-基。它是一种抗菌药物，用于治疗尿路感染和淋病。依诺沙星具有抗菌和抑制DNA合成的作用。它是一种单羧酸、氨基酸、1,8-萘啶衍生物、N-芳基哌嗪、喹诺酮类抗生素和氟喹诺酮类抗生素。
一种广谱6-氟萘啶酮类抗菌剂（氟喹诺酮类），其结构与萘啶酸相关。 一种广谱6-氟萘啶酮类抗菌剂，其结构与萘啶酸相关。 另见：依诺沙星倍半水合物（是其活性部分）。 适应症 用于治疗由指定微生物的敏感菌株引起的以下感染，适用于成人（≥18岁）：（1）由淋病奈瑟菌引起的单纯性尿道或宫颈淋病；（2）由大肠杆菌引起的单纯性尿路感染（膀胱炎）。 （3）由大肠杆菌、表皮葡萄球菌或腐生葡萄球菌引起的复杂性尿路感染，以及由大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌、表皮葡萄球菌或阴沟肠杆菌引起的复杂性尿路感染。 作用机制 依诺沙星通过抑制细菌必需酶DNA促旋酶（DNA拓扑异构酶II）发挥杀菌作用。 药效学 依诺沙星是一种喹诺酮类/氟喹诺酮类抗生素。依诺沙星具有杀菌作用，其作用机制是通过与一种称为DNA促旋酶的酶结合来阻断细菌DNA复制，从而阻止DNA双螺旋的解旋，进而防止DNA复制成两条双螺旋。依诺沙星是一种广谱抗生素，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效。依诺沙星可能对作用机制不同的药物产生耐药性的病原体有效。 依诺沙星（AT-2266）是一种合成的喹诺酮羧酸类抗生素，具有双重生物活性（抗菌和抗癌/miRNA调节）[1][5] - 作用机制：它通过抑制细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV，阻断DNA复制/转录，从而发挥抗菌作用。抗癌活性方面，它能增强TRBP介导的miRNA加工和RNAi效率，从而抑制癌细胞生长[1][2][3][5] - 抗菌谱：对革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌均有效，其效力与诺氟沙星相当，优于某些β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素[5] - 治疗潜力：临床上用于治疗细菌感染，并显示出作为miRNA调节剂在癌症治疗中的潜力，尤其适用于TRBP阳性肿瘤[1][4][5] - 靶向特异性：抗癌作用具有癌症特异性和TRBP依赖性，对正常细胞增殖无显著抑制作用[1] |
| 分子式 |
C15H17FN4O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
320.32
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| 精确质量 |
320.128
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| 元素分析 |
C, 56.24; H, 5.35; F, 5.93; N, 17.49; O, 14.98
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| CAS号 |
74011-58-8
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| 相关CAS号 |
84294-96-2
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| PubChem CID |
3229
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
569.9±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
220-224ºC
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| 闪点 |
298.4±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.599
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| LogP |
0.55
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| tPSA |
87.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
521
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC1C([H])=C2C(C(C(=O)O[H])=C([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C2=NC=1N1C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C1([H])[H])=O
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| InChi Key |
IDYZIJYBMGIQMJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H17FN4O3/c1-2-19-8-10(15(22)23)12(21)9-7-11(16)14(18-13(9)19)20-5-3-17-4-6-20/h7-8,17H,2-6H2,1H3,(H,22,23)
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| 化学名 |
1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-yl-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1219 mL | 15.6094 mL | 31.2188 mL | |
| 5 mM | 0.6244 mL | 3.1219 mL | 6.2438 mL | |
| 10 mM | 0.3122 mL | 1.5609 mL | 3.1219 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04840823 | Active Recruiting |
Drug: Enoxacin Drug: Placebo |
Amyotrophic Lateral Sclerosis | McGill University | March 26, 2021 | Phase 1 Phase 2 |
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SDOX
Topoisomerase I/II inhibitor 2
Camptothecin-20(S)-O-propionate hydrate (Camptothecin-20-O-propionate hydrate)
Topoisomerase I inhibitor 9
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COA
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463611831
