| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ent Naxagolide HCl targets the dopamine D2 receptor, a G protein-coupled receptor that plays a critical role in motor control, reward, and cognition. As a potent and selective dopamine D2 receptor agonist, ent Naxagolide HCl stimulates the release of dopamine in the brain, activating D2 receptor-mediated signaling. This activation leads to the inhibition of adenylyl cyclase and modulation of neuronal excitability, which helps to restore dopamine-mediated neurotransmission in Parkinson's disease. The compound also has high affinity for the serotonin 5-HT1A receptor.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸萘沙高利是一种强效且选择性的多巴胺D2受体激动剂。它能刺激多巴胺受体介导的信号传导，这种刺激作用可通过抑制表达D2受体的细胞中cAMP的积累来检测。该化合物对5-羟色胺5-HT1A受体也具有高亲和力。其激活D2受体的能力已在多种基于细胞的实验中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，盐酸萘沙高利用于治疗锥体外系疾病，并具有抗帕金森病活性。它具有抗惊厥和抗帕金森病的药理作用。然而，现有文献中关于其在动物模型中的具体体内疗效数据尚不详尽。该化合物是研究帕金森病和其他神经系统疾病中多巴胺D2受体信号传导的研究工具。
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| 酶活实验 |
纳沙戈利德盐酸盐的体外酶/受体结合试验是放射性配体结合试验，使用表达重组多巴胺D2受体或5-羟色胺5-HT1A受体的细胞膜制备物。化合物的结合亲和力（Ki）通过其置换标记受体配体（例如[3H]螺哌隆或[3H]8-OH-DPAT）的能力来确定。功能性试验（例如cAMP积累试验）用于测量化合物对D2受体的激动剂活性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用表达多巴胺D2受体或5-羟色胺5-HT1A受体的细胞系进行。用不同浓度的纳沙戈利德盐酸盐处理细胞，并通过测量福斯克林刺激的cAMP积累的抑制情况来评估受体激活（因为D2受体与Gi蛋白偶联）。cAMP积累抑制的EC50值由剂量-反应曲线确定。
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| 动物实验 |
盐酸那沙高利酯的体内动物实验是在帕金森病啮齿动物模型中进行的，例如6-羟基多巴胺（6-OHDA）损伤的大鼠模型。动物通过口服或皮下注射给予盐酸那沙高利酯，并使用旋转行为或运动活性等行为学测试评估其运动功能。抗惊厥活性则在癫痫模型中进行评估。然而，现有文献中并未详细记录具体的实验方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸纳沙戈利特（ent Naxagolide HCl）的分子量约为297.82 g/mol，分子式为C14H19NO2·HCl。它是一种多巴胺D2受体激动剂，对5-羟色胺5-HT1A受体具有高亲和力。该化合物应在推荐条件下储存。其详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax和生物利用度，尚未得到广泛报道。作为一种研究化合物，盐酸纳沙戈利特主要用于临床前研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸那沙高利特的毒理学特征尚未得到充分阐明。作为一种多巴胺D2受体激动剂，该化合物可能具有潜在的副作用，包括恶心、头晕以及幻觉和冲动控制障碍等精神症状。现有文献中尚未报道其具有显著毒性。需要进行标准的毒理学研究来确定其安全性。
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| 参考文献 |
[1]. G E Martin, et al. Pharmacologic profile of a novel potent direct-acting dopamine agonist, (+)-4-propyl-9-hydroxynaphthoxazine [(+)-PHNO]. J Pharmacol Exp Ther. 1984 Sep;230(3):569-76.
[2]. E F Domino, et al. Relative potency and efficacy of some dopamine agonists with varying selectivities for D1 and D2 receptors in MPTP-induced hemiparkinsonian monkeys. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Jun;265(3):1387-91. |
| 其他信息 |
盐酸纳沙戈利是纳沙戈利的盐酸盐。它具有抗惊厥、抗帕金森病和多巴胺激动剂的药理作用。它含有纳沙戈利(1+)分子。
另见：纳沙戈利（注：已移至此处）。 盐酸纳沙戈利是一种强效且选择性的多巴胺D2受体激动剂，用于治疗锥体外系疾病。它也称为(-)-PHNO盐酸盐。该化合物具有抗惊厥和抗帕金森病的药理作用。盐酸纳沙戈利对5-羟色胺5-HT1A受体也具有高亲和力。它是一种研究化合物，尚未获批上市。 |
| 分子式 |
C15H22CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
283.79
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| 精确质量 |
283.134
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| 元素分析 |
C, 63.48; H, 7.81; Cl, 12.49; N, 4.94; O, 11.28
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| CAS号 |
100935-99-7
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| 相关CAS号 |
99705-65-4 (HCl);88058-88-2;100935-99-7 (S-isomer HCl);
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| PubChem CID |
57532
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
3.23
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| tPSA |
32.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
284
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
Cl.CCCN1CCO[C@@H]2C3C=C(O)C=CC=3CC[C@@H]12
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| InChi Key |
NNEACMQMRLNNIL-CTHHTMFSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H21NO2.ClH/c1-2-7-16-8-9-18-15-13-10-12(17)5-3-11(13)4-6-14(15)16;/h3,5,10,14-15,17H,2,4,6-9H2,1H3;1H/t14-,15-;/m1./s1
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| 化学名 |
(4aR,10bR)-4-propyl-2,3,4a,5,6,10b-hexahydrobenzo[h][1,4]benzoxazin-9-ol;hydrochloride
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| 别名 |
ent Naxagolide Hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.5237 mL | 17.6187 mL | 35.2373 mL | |
| 5 mM | 0.7047 mL | 3.5237 mL | 7.0475 mL | |
| 10 mM | 0.3524 mL | 1.7619 mL | 3.5237 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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