| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Eprodisate is the interaction between amyloidogenic proteins and glycosaminoglycans. By binding to glycosaminoglycan-binding sites on amyloid proteins, it disrupts the polymerization of amyloid fibrils and their deposition in tissues. This mechanism is designed to interfere with the pathogenesis of amyloidosis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，依普罗地沙特可抑制淀粉样蛋白原纤维的聚集。它能破坏淀粉样蛋白与糖胺聚糖之间的相互作用。其活性可通过硫黄素T荧光或其他淀粉样蛋白检测方法测定原纤维形成的抑制情况来评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，依普罗地沙特可延缓AA型淀粉样变性相关肾脏疾病的进展。目前已对其进行临床研究，用于治疗AA型淀粉样变性。依普罗地沙特通过阻止淀粉样蛋白在组织中的沉积，有助于保护器官功能，尤其是肾脏功能。
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| 酶活实验 |
在淀粉样蛋白原纤维形成实验中，将淀粉样蛋白（例如血清淀粉样蛋白A）与不同浓度的Eprodisate孵育。通过硫黄素T荧光或电子显微镜监测原纤维的形成。定量分析该化合物抑制原纤维形成的能力。
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| 细胞实验 |
在细胞学研究中，培养产生淀粉样蛋白的细胞系。向培养基中添加Eprodisate。通过免疫荧光或ELISA检测细胞外基质中沉积的淀粉样蛋白的量。同时评估细胞活力和炎症标志物。
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| 动物实验 |
体内疗效研究采用AA型淀粉样变性动物模型。依普罗地沙特配制成赋形剂，可通过口服或腹腔注射给药。组织（例如脾脏、肾脏）中的淀粉样蛋白沉积通过组织病理学检查（例如刚果红染色）进行评估。器官功能（例如肾功能）通过测量血清肌酐和尿素氮水平进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
依普罗地沙特的药代动力学数据显示其具有口服活性。它能被吸收并分布至淀粉样蛋白沉积发生的组织。临床研究已对其代谢和排泄途径进行了表征。其药代动力学特征支持其用于治疗全身性淀粉样变性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
依普罗地沙特的毒理学数据来源于临床研究。该药总体耐受性良好，尚未有明显的器官毒性报告。与所有药物一样，使用时应谨慎，并在操作过程中采取适当的安全预防措施。
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| 其他信息 |
依普罗地沙特（Eprodishart）可延缓特应性肌营养不良症（AA）患者的肾功能下降。
药物适应症 该药已被研究用于治疗淀粉样变性。 作用机制 依普罗地沙特（Kiacta）是一种抑制淀粉样蛋白复合物在组织中沉积的药物，从而延缓与AA淀粉样变性相关的肾功能下降。AA淀粉样变性是一种严重的、通常致命的疾病，其特征是淀粉样原纤维沉积在各种器官和组织中。它是许多慢性炎症性疾病的并发症，但其病因和自然病程尚不清楚。依普罗地沙特（Eprodisate）可延缓AA型淀粉样变性相关肾脏疾病的进展。 依普罗地沙特（CAS 21668-77-9）是一种淀粉样蛋白抑制剂，可干扰淀粉样蛋白与糖胺聚糖之间的相互作用。其分子式为C₃H₈O₆S₂，分子量为204.22。它用于研究AA型淀粉样变性，仅供科研使用。 |
| 分子式 |
C₃H₈O₆S₂
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|---|---|
| 分子量 |
204.22
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| 精确质量 |
203.976
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| CAS号 |
21668-77-9
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| 相关CAS号 |
21668-77-9;36589-58-9 (Sodium);36589-58-9 (Disodium);
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| PubChem CID |
428573
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
120-124ºC
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| 折射率 |
1.549
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| LogP |
-3.47
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| tPSA |
125.5
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
254
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])S(=O)(=O)O[H])(=O)(=O)O[H]
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| InChi Key |
MGNVWUDMMXZUDI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C3H8O6S2/c4-10(5,6)2-1-3-11(7,8)9/h1-3H2,(H,4,5,6)(H,7,8,9)
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| 化学名 |
propane-1,3-disulfonic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 125 mg/mL (~612.09 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8967 mL | 24.4834 mL | 48.9668 mL | |
| 5 mM | 0.9793 mL | 4.8967 mL | 9.7934 mL | |
| 10 mM | 0.4897 mL | 2.4483 mL | 4.8967 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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