eravacycline 中文名称: 依拉环素

别名: TP-434-046; TP 434-046; TP434-046; TP-434; TP 434; TP434; Eravacycline free base XERAVA

目录号: V3875 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

埃拉瓦环素（以前称为 TP-434；TP434；商品名：Xerava）是一种新型氟环素，对最近分离的需氧和厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌具有广谱抗菌活性。

eravacycline CAS号: 1207283-85-9
产品类别: Bacterial

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of eravacycline:

依拉环素二盐酸盐

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

埃拉瓦环素（以前称为 TP-434；TP434；商品名：Xerava）是一种新型氟环素，对最近分离的需氧和厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌具有广谱抗菌活性。它于 2018 年 8 月获得 FDA 批准，用于治疗 18 岁及以上患者的复杂腹腔内感染。对于除铜绿假单胞菌和新洋葱伯克霍尔德菌之外的所有物种组，埃拉瓦环素在浓度范围为 ≤0.008 至 2 μg/ml 的情况下，对每个组中 90% 的分离株 (MIC90) 均表现出有效的广谱活性（MIC90 值为 32 μg/ml）对于两种生物体）。临床分离株中四环素特异性外排表达和核糖体保护机制对埃拉瓦环素的抗菌活性影响极小。此外，埃拉瓦环素对多重耐药细菌具有活性，包括那些表达广谱β-内酰胺酶的细菌，以及赋予其他类别抗生素耐药性的机制，包括碳青霉烯类耐药性。埃拉瓦环素有潜力成为一种有前景的新型静脉注射/口服抗生素，用于复杂医院/医疗保健感染和中重度社区获得性感染的经验治疗。

生物活性&实验参考方法

靶点	Tetracycline
体外研究 (In Vitro)	埃拉瓦环素是针对鲍曼不动杆菌的有效抗生素，包括对舒巴坦、亚胺培南/美罗培南、左氧氟沙星和阿米卡星/妥布霉素耐药的菌株。埃拉瓦环素显示出比四环素类比较药物、左氧氟沙星、阿米卡星、妥布霉素和粘菌素更高的活性。埃拉瓦环素 MIC50/90 值为 0.5/1 mg/L[1]。埃拉瓦环素对 6 种大肠杆菌具有抑制作用，MIC 范围为 0.125 至 0.25 mg/L[2]。 Eravacycline diHClide 是一种合成抗生素，通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质合成。埃拉瓦环素对除铜绿假单胞菌之外的革兰氏阴性菌具有广谱活性，对主要革兰氏阳性病原体（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）也具有优异的活性。埃拉瓦环素还表现出有效的核糖体抑制作用[3]。对于除铜绿假单胞菌和新洋葱伯克霍尔德菌之外的所有物种组，埃拉瓦环素在浓度范围为 ≤0.008 至 2 μg/mL 的情况下，对每个组中 90% 的分离株 (MIC90) 均表现出有效的广谱活性（MIC90 值为 32 μg/mL）对于两种生物体）。埃拉瓦环素对多重耐药细菌具有活性，包括表达广谱 β-内酰胺酶的细菌以及对其他类别抗生素产生耐药性的机制，包括碳青霉烯类耐药性[4]。
体内研究 (In Vivo)	每 12 小时用两倍剂量（范围 3.125 至 50 mg/kg）的埃拉瓦环素治疗小鼠。与净停滞和 1-log 杀灭终点相关的平均 fAUC/MIC 幅度分别为 27.97±8.29 和 32.60±10.85[2]。埃拉瓦环素在针对临床上重要的革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体的多种小鼠感染模型中具有活性。埃拉瓦环素在小鼠败血症模型中有效，证明对金黄色葡萄球菌（包括耐四环素的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 分离株）的 50% 保护剂量值≤1 毫克/公斤体重，每天一次 (qd)，以及化脓性链球菌。针对大肠杆菌分离株的 PD50 值为 1.2 至 4.4 mg/kg qd[5]。
动物实验	大鼠[3] Sprague-Dawley大鼠用于测定药代动力学(PK)参数。动物禁食至少12小时后，单次口服依拉环素（10 mg/kg）或静脉注射依拉环素（1 mg/kg），然后进行24小时采样。利用相关的标准曲线，采用TurboIonspray LC/MSMS分析测定给药溶液和血浆中的药物浓度。采用非房室模型分析计算PK参数。
参考文献	[1]. In-vitro activity of the novel fluorocycline eravacycline against carbapenem non-susceptible Acinetobacter baumannii. Int J Antimicrob Agents. 2017 Jul 10. [2]. In Vivo Pharmacodynamic Target Assessment of Eravacycline against Escherichia coli in a Murine Thigh Infection Model. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Jun 27;61(7). [3]. Fluorocyclines. 1. 7-fluoro-9-pyrrolidinoacetamido-6-demethyl-6-deoxytetracycline: a potent, broad spectrum antibacterial agent. J Med Chem. 2012 Jan 26;55(2):597-605. [4]. Antibacterial activity of eravacycline (TP-434), a novel fluorocycline, against hospital and community pathogens. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Nov;57(11):5548-58. [5]. Eravacycline (TP-434) is efficacious in animal models of infection. Antimicrob Agents Chemother. 2015 May;59(5):2567-71.
其他信息	依拉环素属于四环素类抗生素。依拉环素是一种四环素类抗菌药物。另见：依拉环素（注释已移至）；依拉环素二盐酸盐（注释已移至）。药物适应症依拉环素适用于治疗成人复杂性腹腔内感染（cIAI）。应遵循抗菌药物合理使用的官方指南。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H31FN4O8
分子量	558.56
精确质量	558.212
元素分析	C, 58.06; H, 5.59; F, 3.40; N, 10.03; O, 22.91
CAS号	1207283-85-9
相关CAS号	Eravacycline dihydrochloride;1334714-66-7
PubChem CID	54726192
外观&性状	Solid powder
密度	1.6±0.1 g/cm3
沸点	868.1±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	478.8±34.3 °C
蒸汽压	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.711
LogP	0.25
tPSA	198.21
氢键供体(HBD)数目	6
氢键受体(HBA)数目	11
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	40
分子复杂度/Complexity	1200
定义原子立体中心数目	4
SMILES	FC1C([H])=C(C(=C2C=1C([H])([H])[C@@]1([H])C(=C2O[H])C([C@@]2(C(=C(C(N([H])[H])=O)C([C@]([H])([C@@]2([H])C1([H])[H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)O[H])O[H])=O)O[H])N([H])C(C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])=O
InChi Key	HLFSMUUOKPBTSM-ISIOAQNYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H31FN4O8/c1-31(2)20-13-8-11-7-12-14(28)9-15(30-16(33)10-32-5-3-4-6-32)21(34)18(12)22(35)17(11)24(37)27(13,40)25(38)19(23(20)36)26(29)39/h9,11,13,20,34,36-37,40H,3-8,10H2,1-2H3,(H2,29,39)(H,30,33)/t11-,13-,20-,27-/m0/s1
化学名	(4S,4aS,5aR,12aS)-4-(Dimethylamino)-7-fluoro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-9-((pyrrolidin-1-ylacetyl)amino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide
别名	TP-434-046; TP 434-046; TP434-046; TP-434; TP 434; TP434; Eravacycline free base
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: >10 mM

Water:N/A

Ethanol:N/A

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7903 mL	8.9516 mL	17.9032 mL
	5 mM	0.3581 mL	1.7903 mL	3.5806 mL
	10 mM	0.1790 mL	0.8952 mL	1.7903 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Single-dose plasma pharmacokinetics of eravacycline.

eravacycline

In vivodose fractionation with eravacycline using a neutropenic murine thigh infection model.Antimicrob Agents Chemother.2017 Jun 27;61(7). pii: e00250-17.

Impact of pharmacodynamic regression of thein vivodose fractionation study with eravacycline against E. coli ATCC 25922.Antimicrob Agents Chemother.2017 Jun 27;61(7). pii: e00250-17.

In vivodose-effect of eravacycline against six E. coli (EC) strains using a neutropenic murine thigh infection model.

eravacycline

In vivodose-effect of eravacycline against six E. coli isolates using a neutropenic murine thigh infection model.Antimicrob Agents Chemother.2017 Jun 27;61(7). pii: e00250-17.