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| 体内研究 (In Vivo) |
目的：获取有关驴妊娠激素控制的更多数据，并获取激素妊娠检测的参考值。
材料和方法：每月从 23 匹正常单胎妊娠的驴母马采集血液样本。从 6 匹表现出临床疾病的母马中采集进一步的样本。使用放射免疫分析法测定孕酮 (P4)、总雌酮 (TE)、游离雌酮 (E) 和结合雌酮 (ES)。 结果：平均妊娠期为 372 ± 16 天。大型驴 (375.9 ± 5.7 天) 和标准驴 (385.8 ± 20.7 天) 的妊娠期比小型驴 (357.4 ± 5.7 天) 长 (p < 0.05)，并且与母马的年龄呈负相关 (p = 0.043)。在怀孕第 2-5 周，P4 浓度在 12-35 ng/ml 之间变化，随后在 8 只母雌马中随着次级黄体 (sCL) 的形成而增加，在第 12-17 周达到 40-110 ng/ml。此后观察到的下降导致浓度在第 46 周之前保持在 5-16 ng/ml 之间，然后在大多数母马分娩前略有增加。TE 浓度在第 6 周之前一直保持在 < 1 ng/ml。此后在怀孕中期增加到 600-2700 ng/ml，在怀孕最后 2 周下降到 1-20 ng/ml。E 和 ES 的进程是相关的 (p < 0.0001)，E 浓度比 ES 浓度低 1000 倍。激素浓度变化过程并未提供与观察到的临床疾病相关的任何明确迹象。 结论：P4 浓度变化过程与马的情况非常相似。与马相反，ES 变化过程并未随着 sCL 的形成而增加。品种特异性效应在妊娠持续时间方面变得明显。[2] |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
43% 天然雌激素通常能被胃肠道快速且充分地吸收，雌酮、雌二醇和雌三醇之间的吸收差异很小。雌激素在肝脏中失活。一部分吸收的雌激素经胆汁排泄，然后被肠道重新吸收。 外源性雌激素的分布与内源性雌激素相似。雌激素广泛分布于体内，通常在性激素靶器官中浓度较高。雌激素主要与性激素结合球蛋白 (SHBG) 和白蛋白结合，在血液中循环。 服用 Hormonin 后，生理性雌激素浓度的达到速度因人而异。血浆峰值浓度和达到峰值的时间因人而异；雌酮 750-2116 pmol/升，0.5-6.0 小时；雌二醇 246-813 pmol/升，1-8 小时；雌三醇 173-241 pmol/升，5-12 小时。停止激素治疗后，在达到稳态后，雌激素水平在绝经前范围内维持约 48 小时。 雌激素可口服、注射、透皮或局部给药……使用合适的制剂，吸收通常良好。/雌激素/ 有关雌酮（共 11 种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 代谢/代谢物 肝脏代谢。 外源性雌激素的代谢方式与内源性雌激素相同。循环中的雌激素处于代谢相互转化的动态平衡状态。这些转化主要发生在肝脏。雌二醇可逆地转化为雌酮，两者均可转化为雌三醇，后者是主要的尿代谢产物。雌激素还通过肝脏中的硫酸盐和葡萄糖醛酸结合进行肠肝循环，结合物经胆汁分泌进入肠道，并在肠道中水解后被重吸收。在绝经后妇女中，相当一部分循环雌激素以硫酸盐结合物的形式存在，尤其是硫酸雌酮，它作为循环储备库，用于合成更具活性的雌激素。在肝脏中，雌二醇很容易被氧化成雌酮，雌二醇和雌酮均可通过水合作用转化为雌三醇。雌激素的代谢产物主要以葡萄糖醛酸和硫酸的结合物形式经尿液排出。 17β-羟基类固醇脱氢酶可将雌酮可逆地转化为雌二醇。该酶存在于所有已检测物种的所有组织中，并与胞质或微粒体亚细胞区室相关。在人肝脏中，胞质和微粒体中均存在NAD依赖的17β-羟基类固醇3-氢化酶，胞质中还发现了另一种NADP依赖的酶。因此，雌酮和雌二醇在很大程度上具有生物学等效性；它们的代谢途径也相同。 甾体类雌激素主要在肝脏中代谢，但肾脏、性腺和肌肉组织也可能在一定程度上参与其中。类固醇及其代谢物在C3位羟基上与硫酸或葡萄糖醛酸结合；这些结合物可能发生进一步的代谢变化。结合作用提高了水溶性，促进了尿液排泄。大量游离雌激素也分布到胆汁中，从胃肠道重吸收，并再次进入肝脏循环，在那里进一步降解。 /雌激素概述/ 有关雌酮（共13种代谢物）的更多代谢/代谢物（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 雌酮已知的人体代谢物包括(2S,3S,4S,5R)-3,4,5-三羟基-6-[[(8R,9S,13S,14S)-13-甲基-17-氧代-7,8,9,11,12,14,15,16-八氢-6H-环戊并[a]菲-3-基]氧基]氧杂环己烷-2-羧酸。 主要在肝脏代谢。 半衰期：19小时 生物半衰期 19小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
雌激素进入反应组织（例如女性器官、乳房、下丘脑、垂体）的细胞，并与雌激素受体相互作用。与激素结合的雌激素受体二聚化，转位至细胞核，并与基因的雌激素反应元件 (ERE) 结合。与 ERE 的结合会改变受影响基因的转录速率。雌激素可增加肝脏合成性激素结合球蛋白 (SHBG)、甲状腺结合球蛋白 (TBG) 和其他血清蛋白，并抑制垂体前叶释放卵泡刺激素 (FSH)。 蛋白质结合 > 95% 相互作用 在膳食纤维与乳腺癌关联性研究的框架下，我们使用体外测试系统研究了雌激素与各种纤维（例如考来烯胺、木质素和纤维素）以及纤维来源（例如麦麸、谷物、种子和豆类）的结合情况。此外，我们还使用肠插管猪的移动尼龙袋技术测试了不同纤维来源的体内表观消化率。结果表明，雌二醇-(17)β 与各种纤维的结合力强于雌酮、雌三醇或雌酮-3-葡萄糖醛酸苷。当pH值升高（大于7）时，雌酮和β-雌二醇与小麦麸皮的结合均显著降低。考来烯胺和木质素几乎能结合培养基中存在的所有雌激素。亚麻籽（91%）、燕麦（83%）、大麦麸皮（88%）和小麦麸皮（82%）也是β-雌二醇的优良结合剂。玉米、黑麦和白小麦粉的结合能力较低，亲和力也相对较低。纤维中木质素含量最高的谷物（大于3%）也是表观消化率最低的纤维来源。雌激素与这些纤维来源的结合亲和力最高（相对于牛血清白蛋白）。与小麦麸皮和木质素一起，燕麦、亚麻籽和大豆似乎是具有良好前景的产品，可用于体内评估膳食纤维降低雌激素敏感组织雌激素暴露的影响。 雌激素可能会干扰溴隐亭的作用；可能需要调整剂量。/雌激素/ 与雌激素同时使用可能会增加钙的吸收，并加重易感人群的肾结石；这可以作为治疗优势，用于增加骨量。/雌激素/ 与雌激素同时使用/糖皮质激素类固醇/可能会改变糖皮质激素的代谢和蛋白结合，导致清除率降低、消除半衰期延长，以及糖皮质激素的治疗和毒性作用增强；在同时使用期间和之后可能需要调整糖皮质激素的剂量。 /雌激素/ 有关 ESTRONE（共 14 个）的更多相互作用（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 |
| 参考文献 |
Endocrinology.1952 Sep;51(3):173-82;Tierarztl Prax Ausg G Grosstiere Nutztiere.2014;42(1):32-9..
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| 其他信息 |
治疗用途
雌激素 酯化雌激素和甲基睾酮片HS和酯化雌激素和甲基睾酮片DS适用于：治疗雌激素单药治疗无效的绝经期相关中度至重度血管舒缩症状。（没有证据表明雌激素对不伴有血管舒缩症状的神经症状或抑郁症有效，因此不应用于治疗此类疾病。）/美国产品标签包含/ /雌酮的适应症为/用于围绝经期和绝经后妇女雌激素缺乏症状的激素替代疗法(HRT)。用于预防绝经后高危骨折且无法耐受或禁用其他已获批准用于预防骨质疏松症药物的女性发生骨质疏松症。 酯化雌激素适用于女性性腺功能减退症的替代治疗…… 有关雌酮（共9种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 雌激素会增加子宫内膜癌的风险：密切监测所有服用雌激素的女性至关重要。对于所有未确诊的持续性或复发性异常阴道出血病例，应采取充分的诊断措施，包括在必要时进行子宫内膜取样，以排除恶性肿瘤。没有证据表明，使用“天然”雌激素与使用同等剂量的合成雌激素相比，会导致不同的子宫内膜风险。 心血管及其他风险：雌激素（无论是否与孕激素联用）不应用于预防心血管疾病或痴呆症。妇女健康倡议 (WHI) 的一项单独使用雌激素的子研究报告称，与安慰剂组相比，绝经后妇女（50 至 79 岁）在分别接受每日口服结合雌激素（CE 0.625 mg）治疗 6.8 年和 7.1 年后，发生卒中和深静脉血栓形成 (DVT) 的风险增加。 妇女健康倡议记忆研究 (WHIMS) 是 WHI 的一项子研究，该研究报告称，与安慰剂组相比，65 岁及以上的绝经后妇女在接受口服结合雌激素联合醋酸甲羟孕酮治疗 4 年后，发生可能痴呆的风险增加。目前尚不清楚这一发现是否适用于年轻的绝经后妇女或仅接受雌激素治疗的妇女。 WHI临床试验并未研究其他剂量的口服结合雌激素与醋酸甲羟孕酮，以及其他雌激素和孕激素的组合和剂型。由于缺乏可比数据，应假定这些风险相似。鉴于这些风险，应根据治疗目标和个体女性的风险，以最低有效剂量和最短疗程处方雌激素（无论是否联合孕激素）。鉴于这些风险，无论是否联合孕激素，雌激素的处方剂量应尽可能低，疗程应尽可能短，并应符合治疗目标和个体女性的风险。 有关雌酮（共45条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 雌酮是一种合成或天然存在的甾体类雌激素，提取自妊娠马的尿液，是绝经后循环中的主要雌激素。雌酮天然来源于脂肪组织中的芳香化酶将雄烯二酮转化为雌二醇，并在外周组织中进一步转化为雌二醇。雌酮的雌激素效力约为雌二醇的三分之一。雌酮哌酯是哌嗪稳定的硫酸雌酮。雌酮和雌二醇用于治疗与促性腺激素功能障碍相关的异常、血管舒缩症状、萎缩性阴道炎和与更年期相关的外阴萎缩，以及预防因雌激素缺乏引起的骨质疏松症。 |
| 分子式 |
C18H22O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
270.37
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| 精确质量 |
270.161
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| CAS号 |
53-16-7
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| 相关CAS号 |
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| PubChem CID |
5870
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
445.2±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
258-260 °C(lit.)
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| 闪点 |
189.7±21.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.587
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| LogP |
3.69
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| tPSA |
37.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
418
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CCC2=O)CCC4=C3C=CC(=C4)O
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| InChi Key |
DNXHEGUUPJUMQT-CBZIJGRNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H22O2/c1-18-9-8-14-13-5-3-12(19)10-11(13)2-4-15(14)16(18)6-7-17(18)20/h3,5,10,14-16,19H,2,4,6-9H2,1H3/t14-,15-,16+,18+/m1/s1
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| 化学名 |
(8R,9S,13S,14S)-3-hydroxy-13-methyl-7,8,9,11,12,13,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17(14H)-one
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6986 mL | 18.4932 mL | 36.9864 mL | |
| 5 mM | 0.7397 mL | 3.6986 mL | 7.3973 mL | |
| 10 mM | 0.3699 mL | 1.8493 mL | 3.6986 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
ET receptor antagonist 1
ERα degrader 6
hFSH-β-(33-53) (TFA)
Bisphenol AF-d4 (BPAF-d4; 4,4'-(Perfluoropropane-2,2-diyl)diphenol-d4)
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