| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Febrifugine dihydrochloride, like its parent compound febrifugine, exhibits antimalarial activity against Plasmodium species. Its exact molecular target is not fully elucidated, but it is believed to inhibit protein synthesis in the malaria parasite. The compound also shows potential therapeutic activity regarding cancer, fibrosis, and inflammatory diseases. As a quinazolinone alkaloid, it serves as a lead scaffold for antimalarial drug discovery.
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| 体外研究 (In Vitro) |
二盐酸非布瑞明在体外对恶性疟原虫表现出抗疟活性。该化合物的活性可通过测量寄生虫培养物的生长抑制率来评估。其细胞毒性和选择性可在哺乳动物细胞系中进行评价。该化合物的生物活性已在多种体外试验中得到表征，支持其作为抗疟药物的潜力以及作为药物化学优化先导化合物的应用价值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
二盐酸非布芬宁已在体内进行了抗疟及其他治疗活性研究。作为非布芬宁的盐形式，预计其水溶性和生物利用度将优于游离碱。该化合物已在疟疾动物模型中进行了评估，结果表明其可降低寄生虫血症和死亡率。此外，其在癌症、纤维化和炎症性疾病中的治疗潜力也已在临床前模型中进行了研究。
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| 酶活实验 |
由于其精确的分子靶点尚未完全明确，因此用于检测二盐酸非布芬的无细胞酶活性分析方法受到限制。该化合物的抗疟活性可通过在无细胞体系中测量其对寄生虫蛋白质合成或其他生化过程的影响来评估。其与潜在分子靶点的相互作用可采用亲和色谱或表面等离子共振（SPR）方法进行研究。该化合物的理化性质，包括溶解度和稳定性，可采用标准分析技术进行表征。
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| 细胞实验 |
盐酸非布芬净的体外细胞活性测定包括用该化合物处理恶性疟原虫培养物，并评估寄生虫生长抑制情况。将培养物与不同浓度的化合物孵育48-72小时，然后使用[³H]-次黄嘌呤掺入法或显微镜计数法测定寄生虫血症，以评估寄生虫活力。IC50值由剂量反应曲线确定。使用MTT或CellTiter-Glo®法评估哺乳动物细胞系中的细胞毒性。
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| 动物实验 |
在小鼠疟疾模型中开展了盐酸非布芬的体内动物实验。感染疟原虫的小鼠通过口服或腹腔注射接受该化合物治疗。通过血涂片监测寄生虫血症，并记录存活率。评估该化合物的疗效和毒性，并对其药代动力学特性进行表征。此外，还开展了癌症、纤维化和炎症性疾病模型的研究，以评估其更广泛的治疗潜力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸非布芬净的分子量为374.26，分子式为C16H21Cl2N3O3。室温下为白色至类白色固体。该化合物可溶于水（15 mg/mL），通常以粉末形式储存于-20°C下可保存长达3年，或于4°C下可保存2年。纯度通常≥98%。该化合物在推荐的储存条件下稳定，并应避光防潮。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
二盐酸非布芬宁是一种仅供实验室使用的研究化合物，不可用于人体治疗或诊断。作为非布芬宁的盐形式，它保留了母体化合物的肝毒性和催吐副作用。由于该化合物可能引起皮肤、眼睛和呼吸道刺激，因此在处理时应遵循标准的实验室安全预防措施。操作时应在通风良好的区域进行，并佩戴适当的个人防护装备。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另见：盐酸吡拉嗪（注：已移至此处）。
盐酸非布瑞明（CAS 32434-42-7）是喹唑啉酮生物碱非布瑞明的二盐酸盐形式，提取自非布瑞明属植物（Dichroa febrifuga）。它具有抗疟活性，并已被研究用于治疗疟疾、癌症、纤维化和炎症性疾病。与游离碱相比，该化合物的水溶性更高，使其成为研究应用的宝贵工具。它可从多家商业供应商处获得，仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C16H19N3O3.2[HCL]
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|---|---|
| 分子量 |
374.26224
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| 精确质量 |
373.096
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| CAS号 |
32434-42-7
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| 相关CAS号 |
Febrifugine;24159-07-7
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| PubChem CID |
25112190
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
220-222 °C (decomp)
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| LogP |
2.401
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| tPSA |
84.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
466
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1C[C@@H]([C@H](NC1)CC(=O)CN2C=NC3=CC=CC=C3C2=O)O.Cl.Cl
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| InChi Key |
RDUHYEILHQUTIR-AMTWEWDESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H19N3O3.2ClH/c20-11(8-14-15(21)6-3-7-17-14)9-19-10-18-13-5-2-1-4-12(13)16(19)22;;/h1-2,4-5,10,14-15,17,21H,3,6-9H2;2*1H/t14-,15+;;/m1../s1
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| 化学名 |
3-[3-[(2R,3S)-3-hydroxypiperidin-2-yl]-2-oxopropyl]quinazolin-4-one;dihydrochloride
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| 别名 |
ISF-2123, Febrifugine dihydrochloride, (+)-Febrifugine dihydrochloride, Atensil
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6719 mL | 13.3597 mL | 26.7194 mL | |
| 5 mM | 0.5344 mL | 2.6719 mL | 5.3439 mL | |
| 10 mM | 0.2672 mL | 1.3360 mL | 2.6719 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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