| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Felypressin acetate targets vasopressin 1 receptors (V1 receptors). It is an agonist of vasopressin 1 and acts on all arginine vasopressin receptors 1A. By activating V1 receptors in blood vessel smooth muscle cells, it causes vasoconstriction. This vasoconstrictor effect is utilized in dental procedures to reduce bleeding.
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| 体外研究 (In Vitro) |
去甲肾上腺素（Felypressin）是一种源自垂体后叶的合成激素，因其具有血管收缩作用，常用于牙科手术。去甲肾上腺素对血管平滑肌细胞的血管收缩作用似乎是由V1受体介导的[1]。体外实验表明，醋酸去甲肾上腺素是一种血管加压素1受体激动剂。在离体组织制备中，已证实其能够激活血管加压素受体并引起血管收缩。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在进行牙科治疗时，去甲肾上腺素可减轻毒性。对于血压控制良好的高血压患者，去甲肾上腺素可升高舒张压[1]。研究人员使用Wistar大鼠测试了去甲肾上腺素（240 ng/kg；腹腔注射）对心血管的影响。去甲肾上腺素具有升高血压的作用。基于后区和中枢V1受体，去甲肾上腺素在心动过缓和平均动脉压变化之间建立了密切联系。去甲肾上腺素依赖于V1受体产生升压和心动过缓效应[2]。在体内，醋酸去甲肾上腺素作为一种血管收缩剂，广泛用于牙科手术中。它可升高血压控制良好的高血压患者的舒张压。对于高血压患者，尤其是服用阿替洛尔的患者，去甲肾上腺素是安全的。
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| 酶活实验 |
可使用基于细胞的检测方法来评估去甲肾上腺素乙酸酯的活性，该方法通过测量其对血管加压素受体的激活作用来进行。将表达V1受体的细胞用不同浓度的去甲肾上腺素乙酸酯处理。测量下游信号通路（例如钙动员）的激活情况。根据剂量反应曲线确定受体激活的EC50值。
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| 细胞实验 |
为了评估醋酸去甲肾上腺素的细胞效应，用该化合物处理平滑肌细胞，并测量其诱导的血管收缩情况。同时评估其对细胞内钙离子水平和信号通路的影响。
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| 动物实验 |
醋酸去甲肾上腺素的体内研究通常包括通过注射方式给动物或人服用。在牙科手术中，其血管收缩作用通过测量出血量和局部麻醉持续时间来评估。同时，也会监测其对血压和心率的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
醋酸非利普瑞辛的分子式为C48H69N13O13S2（游离碱），分子量约为1040.22（醋酸盐）。其CAS号为914453-97-7（醋酸盐）。该化合物是一种非儿茶酚胺类血管收缩剂。它可溶于水和有机溶剂。纯度通常大于98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
醋酸非利普瑞辛通常耐受性良好。它对高血压患者安全，尤其是正在服用阿替洛尔的患者。与所有血管收缩剂一样，患有心血管疾病的患者应谨慎使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
醋酸非利普瑞辛（PLV-2 醋酸酯）是一种非儿茶酚胺类血管收缩剂，也是血管加压素 1 受体激动剂。它广泛用于牙科手术中以减少出血。高血压患者也可安全使用。
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| 分子式 |
C48H69N13O13S2
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|---|---|
| 分子量 |
1100.27076792717
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| 精确质量 |
1099.457
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| CAS号 |
914453-97-7
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| 相关CAS号 |
Felypressin;56-59-7
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| PubChem CID |
12004270
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
493
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| 氢键供体(HBD)数目 |
13
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| 氢键受体(HBA)数目 |
17
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| 可旋转键数目(RBC) |
19
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| 重原子数目 |
76
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| 分子复杂度/Complexity |
1950
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(=O)O.C1CC(N(C1)C(=O)C2CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N2)CC(=O)N)CCC(=O)N)CC3=CC=CC=C3)CC4=CC=CC=C4)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NCC(=O)N
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| InChi Key |
ZONQCMCHGLZABI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C46H65N13O11S2.C2H4O2/c47-18-8-7-14-29(40(64)52-23-38(51)62)54-45(69)35-15-9-19-59(35)46(70)34-25-72-71-24-28(48)39(63)55-31(20-26-10-3-1-4-11-26)43(67)56-32(21-27-12-5-2-6-13-27)42(66)53-30(16-17-36(49)60)41(65)57-33(22-37(50)61)44(68)58-34;1-2(3)4/h1-6,10-13,28-35H,7-9,14-25,47-48H2,(H2,49,60)(H2,50,61)(H2,51,62)(H,52,64)(H,53,66)(H,54,69)(H,55,63)(H,56,67)(H,57,65)(H,58,68);1H3,(H,3,4)
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| 化学名 |
acetic acid;N-[6-amino-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxohexan-2-yl]-1-[19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13,16-dibenzyl-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9089 mL | 4.5443 mL | 9.0887 mL | |
| 5 mM | 0.1818 mL | 0.9089 mL | 1.8177 mL | |
| 10 mM | 0.0909 mL | 0.4544 mL | 0.9089 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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