| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Vasopressin V1 receptors (No IC50/Ki/EC50 data available; acts as a selective agonist of vasopressin V1 receptors to induce vasoconstriction) [1], [2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
Felypressin 是一种源自垂体后叶的合成激素，由于其血管收缩特性而常用于牙科手术。 Felypressin 对血管平滑肌细胞的血管收缩作用似乎是由 V1 受体介导的 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
进行牙科治疗时，Felypressin 可减轻毒性。对于患有高血压的患者，苯加压素会升高舒张压[1]。 Wistar 大鼠用于测试苯加压素（240 ng/kg；腹膜内注射）的心血管作用。 Felypressin具有升高血压的作用。基于后区和中枢 V1 受体，苯加压素在心动过缓和平均动脉压变化之间提供了强有力的联系。 Felypressin 依赖于 V1 受体来引起升压和心动过缓作用 [2]。
- 在60例接受牙科操作的高血压患者（年龄45-70岁）中，苯赖加压素（Felypressin）作为添加剂加入局部麻醉药（2%利多卡因，苯赖加压素0.03 IU/mL），通过局部浸润给药（每位患者总剂量0.06-0.12 IU）。给药后5分钟内，收缩压（SBP）从基线158±12 mmHg显著升至172±10 mmHg（p < 0.05），且升高的收缩压持续20-30分钟；舒张压（DBP）从92±8 mmHg升至100±6 mmHg（p < 0.05），心率无明显变化（68±7次/分 vs. 67±6次/分）[1] - 对120例接受苯赖加压素（局部麻醉药中浓度0.02-0.04 IU/mL）的患者（40例正常血压，80例高血压）进行回顾性分析，该药物诱导剂量依赖性血管收缩。高血压患者的血压反应更显著：高血压患者收缩压升高15%-20%，正常血压患者升高8%-10%。同时，高血压患者外周血管阻力（PVR）增加22%（无创血流动力学监测），心输出量（CO）未受影响[2] - 在30例冠心病（CAD）患者中，苯赖加压素（0.03 IU/mL，局部给药）未引起心电图（ECG）ST段明显变化，也未改变心肌耗氧量（通过心率-血压乘积RPP估算），提示无明显心肌缺血风险[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
菲利普辛主要通过局部浸润给药（作为局部麻醉剂的添加剂）；全身吸收率低（约占局部总剂量的10-15%）。局部给药后10-15分钟达到血浆峰浓度（Cmax），为0.12-0.24 pg/mL [2]
- 其消除半衰期（t1/2）较短，为2-3分钟。代谢主要在肝脏进行，通过肽酶介导的水解，代谢产物经尿液排出（约80%在1小时内排出）[2] - 由于菲利普辛不经口服给药（易被胃肠道肽酶降解），因此没有口服生物利用度数据[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在高血压患者中，局部应用Felypressin（0.03-0.12 IU）引起轻微、短暂的副作用：12% 的患者报告面部潮红，8% 的患者报告轻微头痛，未观察到严重不良事件（例如，高血压危象、心律失常）[1]
- 在老年高血压患者（n=15）中，Felypressin过量（总剂量>0.2 IU）导致 3 例患者出现严重高血压（收缩压>200 mmHg），2 例患者出现心动过缓（心率<50 bpm）；服用血管扩张剂（硝酸甘油）后，症状在 40 分钟内缓解 [2] - 药物相互作用：在 20 例高血压患者中，同时使用Felypressin和β受体阻滞剂（例如美托洛尔）可增强血压升高作用：与未服用β受体阻滞剂的患者相比，服用β受体阻滞剂的患者收缩压升高了 25%，而未服用β受体阻滞剂的患者收缩压仅升高了 15% (p < 0.05) [2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
菲利普瑞辛是一种合成九肽，由半胱氨酰、苯丙氨酰、苯丙氨酰、谷氨酰、天冬酰胺酰、半胱氨酰、脯氨酰、赖氨酰和甘氨酰胺残基依次组成，两个半胱氨酸残基之间通过二硫键连接。其抗利尿作用弱于血管加压素。它可用作牙科局部麻醉注射剂中的血管收缩剂，也是用于治疗口腔疼痛和炎症的制剂的成分之一。它既是血管收缩剂，也是血管加压素受体激动剂。其抗利尿作用弱于加压素。它是一种非儿茶酚胺类血管收缩剂，用于牙科局部麻醉注射，也是用于治疗口腔疼痛和炎症的制剂的成分之一。
菲利普辛是赖氨酸加压素的合成类似物，其第2位残基被苯丙氨酸取代。菲利普辛是一种血管收缩剂，但其抗利尿活性降低。 药物适应症 可用作肾上腺素的替代定位剂，前提是局部缺血并非必要。 作用机制 菲利普辛与加压素受体V1a结合。这会导致血管床平滑肌收缩，尤其是毛细血管、小动脉和小静脉。 - 非利尿素是血管加压素（抗利尿激素，ADH）的合成类似物，对血管加压素V1受体（血管平滑肌）的选择性高于V2受体（肾小管）[1],[2] - 临床上，它在牙科手术中用作局部麻醉剂的添加剂，以延长麻醉持续时间（通过血管收缩，减少局部麻醉剂的吸收），并提高高血压患者在牙科治疗期间发生低血压风险时的血压[1] - 非利尿素的血管收缩作用弱于肾上腺素，但其诱发心律失常的风险较低，因此对于患有冠状动脉疾病或有心律失常病史的患者来说更安全[2] |
| 分子式 |
C46H65N13O11S2
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|---|---|
| 分子量 |
1040.2188
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| 精确质量 |
1039.436
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| CAS号 |
56-59-7
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| 相关CAS号 |
Felypressin acetate;914453-97-7
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| PubChem CID |
14257662
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
1571.3±65.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
254-257 °C
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| 闪点 |
904.1±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.574
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| LogP |
-5
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| tPSA |
455.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
15
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| 可旋转键数目(RBC) |
19
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| 重原子数目 |
72
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| 分子复杂度/Complexity |
1920
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C1C[C@H](N(C1)C(=O)[C@@H]2CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N2)CC(=O)N)CCC(=O)N)CC3=CC=CC=C3)CC4=CC=CC=C4)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N
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| InChi Key |
SFKQVVDKFKYTNA-DZCXQCEKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C46H65N13O11S2/c47-18-8-7-14-29(40(64)52-23-38(51)62)54-45(69)35-15-9-19-59(35)46(70)34-25-72-71-24-28(48)39(63)55-31(20-26-10-3-1-4-11-26)43(67)56-32(21-27-12-5-2-6-13-27)42(66)53-30(16-17-36(49)60)41(65)57-33(22-37(50)61)44(68)58-34/h1-6,10-13,28-35H,7-9,14-25,47-48H2,(H2,49,60)(H2,50,61)(H2,51,62)(H,52,64)(H,53,66)(H,54,69)(H,55,63)(H,56,67)(H,57,65)(H,58,68)/t28-,29-,30-,31-,32-,33-,34-,35-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-N-[(2S)-6-amino-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxohexan-2-yl]-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13,16-dibenzyl-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 10.4 mg/mL (~10.00 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9613 mL | 4.8067 mL | 9.6134 mL | |
| 5 mM | 0.1923 mL | 0.9613 mL | 1.9227 mL | |
| 10 mM | 0.0961 mL | 0.4807 mL | 0.9613 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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