| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lirafugratinib targets fibroblast growth factor receptor 2 (FGFR2), a receptor tyrosine kinase involved in cell proliferation and survival. The compound binds irreversibly to the ATP-binding site of FGFR2, specifically covalently modifying Cys491. This prevents FGFR2 activation and subsequent signaling. The compound is highly selective for FGFR2, with minimal activity against other FGFR family members.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，利拉夫拉替尼是一种高效且选择性强的FGFR2抑制剂，IC50值为3 nM。它与Cys491共价结合。该化合物靶向FGFR2的改变和耐药突变。现有文献中未提供具体的细胞实验数据，例如其对FGFR2依赖性细胞系增殖的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在临床前模型中，利拉夫替尼在体内可诱导肿瘤消退。作为一种口服活性化合物，它适用于癌症治疗的口服给药。现有资料中未提供具体的体内研究细节，例如给药方案和肿瘤模型。
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| 酶活实验 |
利拉夫替尼的无细胞检测方法包括测量其对FGFR2激酶活性的抑制作用。将重组FGFR2与肽底物和ATP在不同浓度的化合物存在下孵育。测量底物中磷酸盐的掺入量，并计算IC50值。利拉夫替尼对FGFR2的IC50值为3 nM。
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| 细胞实验 |
利拉夫替尼的细胞活性检测通常包括评估其对FGFR2依赖性细胞增殖和信号传导的影响。将FGFR2发生改变的细胞用该化合物处理，并检测细胞活力。FGFR2磷酸化及其下游信号传导的抑制情况可通过蛋白质印迹法进行评估。
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| 动物实验 |
已在临床前肿瘤模型中开展了利拉夫替尼的体内动物实验。该化合物可诱导肿瘤消退。但现有资料中未提供具体的给药方案、动物模型和疗效评价指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
利拉夫格拉替尼是一种口服活性化合物，分子式为C28H24FN7O2，分子量为509.53。现有资料中未提供具体的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。该化合物正在开发用于癌症治疗。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供利拉夫格拉替尼的毒性数据。作为一种研究用化合物，它仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵守标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
利拉夫拉替尼是一种口服生物利用度高的成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。口服后，利拉夫拉替尼与FGFR2结合并抑制其活性，从而抑制FGFR2介导的信号转导通路。这可以抑制FGFR2过表达的肿瘤细胞的增殖。FGFR2是一种受体酪氨酸激酶，在多种肿瘤细胞类型中高表达，并在细胞增殖、迁移和存活中发挥关键作用。利拉夫拉替尼（CAS：2549174-42-5）是一种口服有效的、不可逆的、高选择性的FGFR2抑制剂，IC50为3 nM。它也被称为RLY-4008和FGFR2-IN-3。该化合物与Cys491共价结合，靶向FGFR2的改变和耐药突变。其分子式为C28H24FN7O2，分子量为509.53。它并非获批药物，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C28H24FN7O2
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|---|---|
| 分子量 |
509.534268379211
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| 精确质量 |
509.197
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| CAS号 |
2549174-42-5
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| 相关CAS号 |
Lirafugratinib hydrochloride;2688040-45-9
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| PubChem CID |
155309155
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
4.3
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| tPSA |
121
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
840
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC1=C(C=CC(=C1)C1C2=C(N)N=CN=C2N(C)C=1C1C=CC(=CC=1)NC(C(=C)C)=O)OC1N=CC=C(C)N=1
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| InChi Key |
XOQVZSSDIQQUGO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C28H24FN7O2/c1-15(2)27(37)35-19-8-5-17(6-9-19)24-22(23-25(30)32-14-33-26(23)36(24)4)18-7-10-21(20(29)13-18)38-28-31-12-11-16(3)34-28/h5-14H,1H2,2-4H3,(H,35,37)(H2,30,32,33)
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| 化学名 |
N-[4-[4-amino-5-[3-fluoro-4-(4-methylpyrimidin-2-yl)oxyphenyl]-7-methylpyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-2-methylprop-2-enamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~62.5 mg/mL (~122.66 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9626 mL | 9.8130 mL | 19.6259 mL | |
| 5 mM | 0.3925 mL | 1.9626 mL | 3.9252 mL | |
| 10 mM | 0.1963 mL | 0.9813 mL | 1.9626 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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