| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Flecainide HCl targets cardiac sodium channels (Nav1.5), the rapid component of the delayed rectifier potassium channel (IKr), and the cardiac ryanodine receptor (RyR2). By blocking sodium channels, it reduces the rate of phase 0 depolarization and slows conduction in the heart. By inhibiting RyR2, it reduces spontaneous calcium release from the sarcoplasmic reticulum, which is relevant in CPVT. Its multiple mechanisms contribute to its antiarrhythmic effects.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，盐酸氟卡尼可阻断心脏钠钾电流并抑制RyR2介导的钙释放。现有文献中未提供针对这些靶点的具体IC₅₀值。其对离体心脏标本动作电位时程的影响已得到表征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，盐酸氟卡尼在临床上用作抗心律失常药物。它能有效抑制多种心律失常，包括室性心动过速和室上性心动过速。在儿茶酚胺敏感性室性心动过速（CPVT）的研究中，它能减少心律失常事件的发生。其疗效已在临床应用中得到证实。
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| 酶活实验 |
氟卡尼盐酸盐的无细胞检测方法包括：利用膜片钳技术，在异源表达系统中分离的钠或钾通道上，测量其对钠或钾通道活性的抑制作用。其对RyR2介导的钙释放的抑制作用可通过单通道记录或微粒体钙流测定进行评估。目前尚未提供具体的IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
氟卡尼盐酸盐的细胞活性检测通常采用膜片钳电生理技术，对表达心脏钠通道或钾通道的心肌细胞或细胞系进行检测。通过评估离子电流的变化来测量该化合物阻断这些通道的能力。其对钙离子处理的影响可在表达RyR2的细胞中进行评估。现有文献中未详细描述具体的实验方案。
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| 动物实验 |
现有资料中未描述盐酸氟卡尼的体内动物实验。作为一种临床用药，其疗效和安全性已在人体研究中得到证实。心律失常动物模型的临床前研究可能对其研发有所贡献，但具体方案和数据尚未提供。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸氟卡尼是一种口服活性化合物，口服后吸收良好。其在人体内的半衰期约为12-27小时，因此可以每日给药两次。该药在肝脏代谢，其药代动力学受CYP2D6基因型的影响。现有资料中未提供具体的药代动力学参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供盐酸氟卡尼的毒性数据详情。作为一种临床常用药物，其安全性已得到充分证实。常见不良反应包括头晕、视力障碍和致心律失常作用。由于存在致心律失常的风险，结构性心脏病患者禁用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸氟卡尼（CAS：57415-44-8）是一种强效的口服抗心律失常药物，属于IC类抗心律失常药物。它能阻断心脏钠通道、钾通道和兰尼碱受体（RyR2）。该药用于治疗多种心律失常，目前正在研究其对儿茶酚胺敏感性室性心动过速（CPVT）的疗效。其分子式为C₁₇H₂₀F₆N₂O₃·HCl，分子量为450.80。该药为口服制剂。
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| 分子式 |
C17H21CLF6N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
450.803664922714
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| 精确质量 |
450.114
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| CAS号 |
57415-44-8
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| 相关CAS号 |
Flecainide;54143-55-4
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| PubChem CID |
21447164
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.962
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| tPSA |
59.59
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
500
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1CCNC(C1)CNC(=O)C2=C(C=CC(=C2)OCC(F)(F)F)OCC(F)(F)F.Cl
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| InChi Key |
FPTQDMHWQWTIAX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20F6N2O3.ClH/c18-16(19,20)9-27-12-4-5-14(28-10-17(21,22)23)13(7-12)15(26)25-8-11-3-1-2-6-24-11;/h4-5,7,11,24H,1-3,6,8-10H2,(H,25,26);1H
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| 化学名 |
N-(piperidin-2-ylmethyl)-2,5-bis(2,2,2-trifluoroethoxy)benzamide;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2183 mL | 11.0914 mL | 22.1828 mL | |
| 5 mM | 0.4437 mL | 2.2183 mL | 4.4366 mL | |
| 10 mM | 0.2218 mL | 1.1091 mL | 2.2183 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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