| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 50g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β-tubulin (no IC50, Ki, EC50, or DC50 values provided in this study).[1]
Flubendazole targets the microtubules of parasitic worms. Like other benzimidazoles, it binds to β-tubulin, inhibiting its polymerization into microtubules. This disrupts the formation of the mitotic spindle, leading to cell division arrest and the death of the parasite. Flubendazole has a high affinity for parasite β-tubulin, which contributes to its selective toxicity. In cancer research, it is studied for its ability to target microtubules in cancer cells, although its primary use remains as an anthelmintic. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
氟苯达唑可导致细粒棘球绦虫形态发生改变，包括体节收缩、表皮形成水疱、吻突紊乱、钩状突缺失以及微毛破坏。氟苯达唑具有双环结构，其中苯环稠合于杂环（咪唑）的-4和-5位。氟苯达唑和阿苯达唑在体外对大鼠胚胎发育的影响效力相似，浓度≥0.5 μg/mL时可诱导生长迟缓和畸形。
浓度为10、5和1 μg/mL的氟苯达唑在体外对细粒棘球绦虫原头节具有杀灭作用，孵育18天后原头节活力降至35.6±0.7%。孵育25天后，存活原头节的百分比为13.9±5.9%。30天后，浓度为10和1 μg/ml时死亡率均为100%，而浓度为5 μg/ml时仅观察到0.7±0.7%的存活原头节。主要损伤部位是寄生虫的表皮。孵育后3天，表皮上出现大量水疱。孵育后6天，可见体节区域收缩，头节表皮上出现大量水疱；微毛未受影响。孵育后12天，可见吻突结构紊乱、钩状突脱落、微毛脱落以及体节区域出现指状表皮延伸；远端细胞质中出现大液泡。感染后18天，可见形态丧失、钩状突起消失、吸盘区域出现水泡状突起且无法检测到微毛；体节收缩，表皮明显改变。感染后25天，形态完全丧失，吻突紊乱，微毛完全脱落，内部组织严重受损，脂滴增多，活力约为13.9±5.9%。氟苯达唑杀死原头节的速度明显快于阿苯达唑（ABZ）或阿苯达唑亚砜（ABZSO）；暴露于氟苯达唑25天后，活力约为13.9±5.9%，而暴露于ABZ或ABZSO 24天后，活力为50%。[1] 组织损伤指标出现时间：感染后6天体节收缩；感染后6天，表皮出现水疱；感染后12天，吻突结构紊乱；感染后18天，微毛完全脱落[1] 体外实验表明，氟苯达唑是一种强效的寄生虫生长发育抑制剂。它能有效杀死培养物中的多种线虫和其他蠕虫。研究还证实了其对多种癌细胞系的活性，它通过破坏微管诱导细胞周期阻滞和凋亡。其体外抗寄生虫活性已得到充分表征，并被用作驱虫药筛选试验的参考化合物。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
氟苯达唑（6.32 mg/kg/天）最初会诱导胚胎发育停滞，随后导致普遍的细胞死亡，最终在妊娠第12.5天（GD 12.5）造成100%的胚胎死亡。氟苯达唑（3.46 mg/kg/天）在GD 12.5时显著抑制胚胎发育，但不会引起细胞死亡。在橄榄油中加入氟苯达唑，剂量达到7.83 mg/kg/天及以上时，胚胎死亡率显著升高；在大鼠中，剂量达到31.33 mg/kg/天时，所有母鼠的胚胎均被完全吸收。氟苯达唑治疗可轻微提高鸟类肝脏和肠道细胞质中美替拉酮和柔红霉素的活性。氟苯达唑治疗可显著抑制肠道谷胱甘肽S-转移酶（GST）的活性。氟苯达唑治疗可导致肝微粒体中7-乙氧基试卤灵活性轻微但显著的抑制（降低至69%）。
在体内，氟苯达唑是一种口服有效的驱虫药，用于兽医学。它对多种动物体内的多种寄生虫均有效。它可作为饲料添加剂或灌服剂用于治疗和控制蠕虫感染。其疗效已在众多田间研究中得到证实。在研究方面，它也在动物癌症模型中进行了研究，并显示出一定的抗肿瘤活性。 |
| 酶活实验 |
氟苯达唑的非细胞活性检测通常包括测量其抑制微管蛋白聚合的能力。这些检测使用纯化的微管蛋白，并测量在化合物存在下微管的形成速率。微管蛋白聚合的抑制是表征其作用机制的关键参数。这些实验对于理解其与分子靶点的相互作用至关重要。
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| 细胞实验 |
从感染牛的肝脏和肺脏包虫囊肿中无菌采集细粒棘球绦虫的原头节。通过肌肉运动（在光学显微镜下评估）、使用扫描电子显微镜 (SEM) 和透射电子显微镜 (TEM) 确定的整个虫体的形态完整性、焰细胞的运动性以及亚甲蓝排除试验来评估其活力。将活的游离原头节（每莱顿管 1500 个）培养于添加了 100 IU 青霉素、100 μg/ml 链霉素和 4 mg/ml 葡萄糖的 199 培养基中。培养在 37°C 下进行，培养基用量为 10 ml，期间不更换培养基。将氟苯达唑溶解于二甲基亚砜 (DMSO) 中，配制成浓度为 10 mg/ml 的溶液，然后加入培养基中，使其最终浓度分别为 10、5 和 1 μg/ml。以仅用培养基培养的原头节和用含 DMSO 的培养基培养的原头节作为对照。每天在显微镜下观察培养管。每隔 5-6 天从每个给药组和对照组中取样原头节（0.5 ml 培养基中约含 70-90 个原头节），持续 46 天（对照组）或 35 天（氟苯达唑组）。采用亚甲蓝排除法评估原头节的活力。此外，还进行了扫描电镜 (SEM) 和透射电镜 (TEM) 的超微结构研究。对于扫描电镜，样品用 3% 戊二醛在二甲胂酸钠缓冲液中于 4°C 固定 24 小时，用二甲胂酸钠缓冲液洗涤，用浓度递增的乙醇（50-100%）脱水，浸入六甲基二硅氮烷中 5 分钟、1 小时，然后过夜，溅射镀金（100 Å 厚），并在 15 kV 的扫描电子显微镜下进行观察。透射电镜（TEM）样品经2%四氧化锇（OsO4）二甲胂酸钠缓冲液后固定，用水洗涤，梯度丙酮脱水，包埋于Spurr树脂中，70℃聚合过夜，切取700 Å厚的切片，用饱和醋酸铀溶液（45分钟）和柠檬酸铅（20分钟）染色，并在80 kV电压下用透射电镜观察。[1]
体外细胞实验用于研究氟苯达唑对寄生虫和癌细胞的影响。对于寄生虫，这些实验包括在化合物存在下培养蠕虫或寄生虫幼虫，并评估其活力和发育情况。对于癌症研究，使用癌细胞系的实验可测量细胞增殖、细胞周期分布和细胞凋亡。这些研究有助于证实其作用机制并探索其潜在的治疗应用。 |
| 动物实验 |
6.32、7.83、31.33 mg/kg/天 鸟类
氟苯达唑的体内动物研究是评估其驱虫疗效的标准方法。该化合物通常口服给药于感染寄生虫的动物。研究结束时评估虫体数量的减少情况。这些研究对于验证其作为驱虫药的疗效至关重要。在癌症研究中，癌症动物模型被用于研究其抗肿瘤活性。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
氟苯达唑是一种口服有效的驱虫药，分子量为313.28 g/mol。口服后，它经胃肠道吸收并分布至全身组织。该药在肝脏代谢，主要经粪便排泄。其在动物体内的药代动力学特征已得到充分研究，支持其作为兽药的使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氟苯达唑在兽医领域的应用已证实其安全性良好。在治疗剂量下，动物通常对其耐受性良好。然而，与所有药物一样，它也可能产生副作用。其在兽医领域的应用已积累了全面的毒理学数据。氟苯达唑未获准用于人类，主要用作兽药和研究化合物。
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| 参考文献 |
Parasitol Res.2006 Mar;98(4):317-23.
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| 其他信息 |
氟苯达唑属于甲苯达唑类药物，其苯甲酰基被对氟苯甲酰基取代。它是一种广谱驱虫药，尤其在兽医学中用于治疗线虫感染。它既具有抗线虫作用，又具有致畸作用。它属于苯并咪唑类、氨基甲酸酯类、有机氟类和芳香酮类化合物。氟苯达唑是一种用于治疗人类蠕虫感染的驱虫药。在欧洲，它无需处方即可购买。
氟苯达唑 (FLBZ) 是一种苯并咪唑甲基氨基甲酸酯类驱虫药。苯并咪唑类驱虫药通过与β-微管蛋白结合发挥作用，从而抑制微管聚合，导致葡萄糖吸收受阻、糖原耗竭、生发层内质网和线粒体退行性改变以及溶酶体增多，最终导致细胞自溶。甲苯咪唑（MBZ）和阿苯达唑（ABZ）曾用于治疗人类包虫病。氟苯达唑曾用于治疗人类囊型棘球蚴病，但据报道其体内疗效较低。本研究首次描述了氟苯达唑在体外对培养的细粒棘球绦虫原头节的杀灭作用。作者得出结论，需要进行更多体外（低浓度）和体内实验，以全面评估氟苯达唑作为治疗囊型包虫病（CE）的有效驱虫药的潜力。[1] 氟苯达唑（Flutelmium）是一种广谱苯并咪唑类驱虫药，用于兽医学。它靶向β-微管蛋白，破坏微管形成，导致寄生虫死亡。它对多种胃肠道线虫、肺线虫和绦虫有效。氟苯达唑也因其潜在的抗肿瘤特性而被用于癌症研究。它尚未获准用于人类。 |
| 分子式 |
C16H12FN3O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
313.28
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| 精确质量 |
313.086
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| CAS号 |
31430-15-6
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| 相关CAS号 |
Flubendazole-d3;1173021-08-3
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| PubChem CID |
35802
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
290°C
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| 折射率 |
1.685
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| LogP |
3.05
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| tPSA |
84.08
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
454
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(OC)NC1=NC2=CC=C(C(C3=CC=C(F)C=C3)=O)C=C2N1
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| InChi Key |
CPEUVMUXAHMANV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H12FN3O3/c1-23-16(22)20-15-18-12-7-4-10(8-13(12)19-15)14(21)9-2-5-11(17)6-3-9/h2-8H,1H3,(H2,18,19,20,22)
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| 化学名 |
methyl (5-(4-fluorobenzoyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)carbamate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1920 mL | 15.9602 mL | 31.9203 mL | |
| 5 mM | 0.6384 mL | 3.1920 mL | 6.3841 mL | |
| 10 mM | 0.3192 mL | 1.5960 mL | 3.1920 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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