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FPH1 (BRD-6125)

别名: FPH-1; BRD-6125; FPH1; BRD6125; FPH 1; BRD 6125
目录号: V1943 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
FPH1（也称为 BRD-6125）是一种小分子，可促进 iPS 衍生肝细胞的扩增。
FPH1 (BRD-6125) CAS号: 708219-39-0
产品类别: Others
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

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产品说明书
产品描述
FPH1（又名 BRD-6125）是一种小分子，能够促进 iPS 细胞衍生的肝细胞扩增。FPH1 属于功能性增殖化合物，这类化合物通过能够提供可再生功能性人肝细胞来源的能力而被筛选出来。FPH1 的这种能力并不依赖于肝细胞的供体。研究发现，FPH1 对来自六个不同遗传个体的原代人肝细胞均有活性。此外，FPH1 还能影响肝细胞功能，例如在 iPS 细胞分化为 iHeps 的过程中促进白蛋白分泌。而且，FPH1 处理还会导致 CYP3A4 水平升高和 AFP 分泌减少。


FPH1 (BRD-6125) 是一种小分子，它是利用原代人肝细胞对 12,480 种化合物进行高通量筛选后发现的。

它属于功能性增殖抑制剂（FPH）类，可在体外诱导原代人肝细胞的功能性增殖，同时保持肝脏特异性功能。它还能促进诱导多能干细胞来源的肝细胞（iHep细胞）向更接近成体表型的成熟。[1]
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
FPH1 在体外诱导肝细胞功能性增殖，并导致肝细胞形态发生更显著的变化，包括多边形细胞形态、可见的细胞核以及肝细胞间更明显的胆小管。

细胞实验：FPH1 属于功能性增殖筛选出的候选药物，其筛选依据是能够提供可再生功能性人肝细胞来源。FPH1 的这种能力并不依赖于肝细胞的供体。研究发现，FPH1 对来自六个不同遗传个体的原代人肝细胞均有活性。此外，FPH1 还能影响肝细胞功能，促进 iPS 细胞分化为 iHeps 过程中白蛋白的分泌。而且，FPH1 处理还导致 CYP3A4 水平升高和 AFP 分泌减少。

FPH1 (BRD-6125) 以浓度依赖的方式增加原代人肝细胞的细胞核数量，并提高正在进行有丝分裂的细胞核数量（图 1c，2a）。[1]
在 20 μM 的 FPH1 (BRD-6125) 处理 6 天后，Ki67 阳性细胞核与人白蛋白阳性肝细胞共定位，定量图像分析显示白蛋白阳性集落的面积增加了高达 6.6 倍。 [1]
FPH1 (BRD-6125) 处理显著增加了肝细胞数量（不同 FPH 处理组间肝细胞数量最多可达十倍，其中 FPH1 处理组的肝细胞数量增幅尤为显著），该结果通过自动细胞计数器和流式细胞术分析得到证实。[1]
FPH1 (BRD-6125) 维持了正常的肝细胞形态、稳定的尿素合成、白蛋白分泌、CYP450 活性（CYP450 活性未受损）以及与完整胆小管一致的活跃 MRP2 转运。[1]
在 iHep 细胞中，20 μM 的 FPH1 (BRD-6125) 处理 9 天后，细胞集落体积增大，细胞形态呈多边形，细胞核清晰可见，胆小管也更加明显。 [1]
免疫荧光染色显示，FPH1 (BRD-6125) 可提高 iHep 细胞中白蛋白和 CYP3A 的水平，同时显著抑制 AFP 的表达。[1]
基因表达谱分析表明，FPH1 (BRD-6125) 处理的 iHep 细胞更接近于成年肝细胞，成熟标志物（例如 ABCB11/BSEP）的表达增加，而 GSTP1 的表达降低。[1]
FPH1 (BRD-6125) 可使 iHep 细胞中 CYP3A4 的活性提高 45 倍，并显著提高 CYP2A6 的活性。[1]
FPH1 (BRD-6125) 对 iHep 细胞的成熟作用在化合物去除后至少能稳定维持一周。[1]
细胞实验
原代人肝细胞扩增：将原代人肝细胞与生长停滞的J2-3T3成纤维细胞在胶原蛋白包被的培养皿中进行共培养。在培养的第1天和第5天，向培养基中加入20 μM的FPH1（BRD-6125）。6-7天后，固定细胞进行免疫荧光染色（Ki67、白蛋白、Hoechst），或收集细胞进行细胞计数（流式细胞术或自动细胞计数）。使用CellProfiler和CellProfiler Analyst软件进行图像分析。[1]
诱导肝细胞样细胞（iHep）成熟：使用序贯生长因子（激活素A、BMP-4、bFGF、HGF、OSM）在20天内诱导诱导多能干细胞（iPS细胞）分化为肝细胞样细胞（iHep）。在第21天，将20 μM的FPH1 (BRD-6125)加入到不含OSM（或在某些实验中含OSM）的基础培养基中，培养9天。然后通过免疫荧光染色（白蛋白、CYP3A、AFP）、基因表达谱分析（Luminex）和功能检测（白蛋白/AFP ELISA、CYP450活性）分析细胞。[1]
CYP450活性检测：将iHep细胞与香豆素（用于CYP2A6）或荧光素-IPA（用于CYP3A4）在37 °C下孵育4小时；通过β-葡萄糖醛酸酶/芳基硫酸酯酶水解潜在的结合物，然后通过发光或荧光定量代谢物浓度。[1]
动物实验


参考文献
Nat Chem Biol.2013 Aug;9(8):514-20.
其他信息
FPH1 (BRD-6125)（CAS#: 708219-39-0）的化学结构如图 1d 所示（N-苯基-2-(N-苯基甲基磺酰胺基)乙酰胺核心）。构效关系分析鉴定出 21 个 FPH1 类似物；其活性关键在于磺酰胺苯环上的 5-氯-2-甲基取代基以及苯酰胺环对位上的一个小功能基团。[1]
FPH1 (BRD-6125) 是从包含 12,480 个小分子的化合物库中筛选得到的，该化合物库筛选对象为原代人肝细胞。它属于功能性增殖先导化合物，能够促进成熟原代人肝细胞的扩增和 iPS 来源肝细胞的成熟，有望解决肝脏研究和细胞疗法中人肝细胞来源的瓶颈问题。[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H15CLF2N2O3S
分子量
388.82
精确质量
388.046
CAS号
708219-39-0
相关CAS号
708219-39-0
PubChem CID
2210370
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
4.485
tPSA
74.86
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
25
分子复杂度/Complexity
562
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC1=C(N(S(=O)(C)=O)CC(NC2=C(F)C=CC=C2F)=O)C=C(Cl)C=C1
InChi Key
WAOBCCBUTHNTFO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H15ClF2N2O3S/c1-10-6-7-11(17)8-14(10)21(25(2,23)24)9-15(22)20-16-12(18)4-3-5-13(16)19/h3-8H,9H2,1-2H3,(H,20,22)
化学名
2-(5-chloro-2-methyl-N-methylsulfonylanilino)-N-(2,6-difluorophenyl)acetamide
别名
FPH-1; BRD-6125; FPH1; BRD6125; FPH 1; BRD 6125
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO:78 mg/mL (200.6 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5719 mL 12.8594 mL 25.7188 mL
5 mM 0.5144 mL 2.5719 mL 5.1438 mL
10 mM 0.2572 mL 1.2859 mL 2.5719 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • FPH1 (BRD-6125)

    High-throughput identification of small molecules that induce proliferation and enhance functions of primary human hepatocytes. Nat Chem Biol. 2013 Aug;9(8):514-20.

  • FPH1 (BRD-6125)

    Expansion of primary human hepatocytes. Nat Chem Biol. 2013 Aug;9(8):514-20.

  • FPH1 (BRD-6125)

    Functional enhancement of human primary hepatocytes and iHeps. Nat Chem Biol. 2013 Aug;9(8):514-20.
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