FR-122047 HCl

别名: FR-122047; FR122047; R 122047 hydrochloride; 130717-51-0; (4,5-Bis(4-methoxyphenyl)thiazol-2-yl)(4-methylpiperazin-1-yl)methanone hydrochloride; 1-[[4,5-BIS(4-METHOXYPHENYL)-2-THIAZOLYL]CARBONYL]-4-METHYLPIPERAZINE HYDROCHLORIDE; FR-122047 HCl; Methanone, [4,5-bis(4-methoxyphenyl)-2-thiazolyl](4-methyl-1-piperazinyl)-, hydrochloride (1:1); FR 122047 1-[[4,5-双(4-甲氧基苯基)-2-噻唑]羰基]-4-甲基哌嗪盐酸盐

目录号: V8326 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

FR-122047 HCl (FR 122047; FR122047) 是 FR-122047 的盐酸盐，是一种新型、有效、选择性的 cyclooxygenase-1 (COX-1) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

FR-122047 HCl CAS号: 130717-51-0
产品类别: COX

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

FR-122047 HCl (FR 122047; FR122047) 是 FR-122047 的盐酸盐，是一种新型、有效、选择性的环氧合酶-1 (COX-1) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。它抑制 COX-1 和 COX-2，IC50 值分别为 0.028 和 65 μM。

生物活性&实验参考方法

靶点	COX-1 (IC50 = 28 nM)
体外研究 (In Vitro)	在体外和体内研究了1-[（4,5-双（4-甲氧基苯基）-2-噻唑基）羰基]-4-甲基哌嗪盐酸盐（FR122047）的抗血小板作用。FR122047在体外对抗花生四烯酸和胶原蛋白诱导的人和豚鼠血小板聚集的效力是阿司匹林的100倍。其对血小板的作用是环氧化酶抑制的结果[1]。
体内研究 (In Vivo)	单剂量口服FR122047抑制了花生四烯酸和胶原蛋白诱导的豚鼠聚集，ED50分别为280微克/千克和530微克/千克。连续4天重复给药，抗血小板作用增强5-10倍。在1mg/kg的剂量下，抑制作用延长了48小时，24小时时贫血小板血浆中的药物浓度<0.1 ng/ml，48小时时富血小板血浆中药物浓度为0.282 ng/ml。FR122047在大鼠体内的安全裕度（最小溃疡发生剂量/ED50用于抗血小板聚集）超过70，而阿司匹林的安全域仅为1.2。这些结果表明，FR122047浓缩在血小板中，可能是一种有用的抗血小板药物。[1] 口服FR122047（3.2-100mg/kg）可剂量依赖性地降低大鼠福尔马林试验的2期反应（10-60min）。这种效果比吲哚美辛弱3倍。FR122047（1-32mg/kg；口服）对小鼠醋酸诱导的扭体反应显示出剂量依赖性镇痛作用。此外，FR122047（0。01-10mg/kg，口服）抑制了注射乙酸的小鼠腹腔中6-酮前列腺素F（1alpha）水平的增加。然而，选择性环氧化酶-2抑制剂NS-398在这些环氧化酶-1敏感的疼痛模型中没有作用。这些结果表明，选择性环氧合酶-1抑制剂FR122047在化学伤害性模型中显示出镇痛作用，可能是一种有用的镇痛剂[2] 在这项研究中，研究人员研究了选择性环氧合酶（COX）-1抑制剂FR122047（1-[（4,5-双（4-甲氧基苯基）-2-噻唑基）羰基]-4-甲基哌嗪盐酸盐）在大鼠II型胶原诱导性关节炎（CIA）和佐剂诱导性关节病（AIA）中的作用。使用离体大鼠全血测定，FR122047（0.032-3.2mg/kg（-1））抑制COX-1衍生的血栓素（TX）B（2）的产生，ED（50）值为0.059mg/kg（-1），表明其具有口服活性，但不抑制脂多糖诱导的COX-2衍生的前列腺素（PG）E（2）产生。口服FR122047对大鼠CIA显示出剂量依赖性抗炎作用，ED（50）值为0.56mg/kg（-1）。该药物还剂量依赖性地抑制了CIA大鼠爪中PGE（2）和TXB（2，ED（50）值分别为0.24和0.13 mg/kg（-1）。FR122047对大鼠AIA模型无影响。相比之下，非选择性COX抑制剂吲哚美辛具有抗炎作用，可减少AIA大鼠爪子中PG的形成。与吲哚美辛不同，FR122047的慢性治疗不会损伤CIA大鼠的胃黏膜。这些结果表明，COX-1在大鼠CIA模型中有助于水肿和PGE2和TXB2的形成，但在大鼠AIA模型中没有。我们得出结论，FR122047具有口服活性和抗炎作用，其介导机制是抑制COX-1在II型胶原诱导的炎症部位产生的PGE（2）和TXB（2），这可能是研究COX-1在各种体内炎症模型中参与的有用工具[3]。
酶活实验	研究了镇痛剂1-[（4,5-双（4-甲氧基苯基）-2-噻唑基）羰基]-4-甲基哌嗪盐酸盐（FR122047）的药理学特征。在重组人环氧化酶检测中，FR122047对前列腺素E（2）形成的抑制作用对环氧化酶-1的选择性是环氧化酶-2的2300倍[2]。
细胞实验	在COX-1测定中，血液收集在不含抗凝剂的硅化管中。500μl的等分试样立即转移到硅化微量离心管中。将试管涡旋并在37°C下孵育1小时，使血液凝结。通过加入5μl 1mm的吲哚美辛终止反应，并在4°C下以12000×g离心5分钟获得血清。将100μl等分血清与400μl甲醇混合，用于蛋白质沉淀。获得上清液，通过放射免疫测定法测定血栓素（TX）B2。[3] 在COX-2检测中，血液被收集在肝素化管中。将500μl血液等分试样立即转移到硅化微量离心管中，并在37°C下孵育15分钟。随后，将血液与10μl脂多糖（LPS）（来自大肠杆菌血清型0111:B4的#l-2630，终浓度为100μg ml-1，在磷酸盐缓冲盐水中）在37°C下孵育24小时，以诱导COX-2。通过加入5μl 1 mm的吲哚美辛终止反应，并在4°C下以12000×g的速度离心血液5分钟以获得血浆。将100μl等分血浆与400μl甲醇混合，用于蛋白质沉淀。获得上清液，通过放射免疫测定法测定PGE2[3]。
动物实验	Brideau等人（1996）的方法进行了改进。给大鼠单次口服0.032-3.2 mg kg−1的药物。给药后1.5小时采集血样。FR122047悬浮于0.5%甲基纤维素溶液中并稀释。[3] 诱导II型胶原诱导性关节炎[3] 从牛关节软骨中分离纯化的II型胶原（CII）购自胶原研究中心（日本东京），并在4℃下用0.01 M乙酸溶解过夜，浓度为2 mg ml−1。将该溶液与等体积的弗氏不完全佐剂乳化。每只大鼠均接受0.5 ml冷乳剂（0.5 mg CII）的免疫，免疫方式为背部皮内注射数次，尾根部注射1-2次（Inamura等，1988）。免疫后第7天，在尾根部注射0.2 ml乳剂（0.2 mg CII）进行攻击。从首次CII免疫后第1天至第24天，每日口服一次药物进行预防性给药。在时间进程研究中，使用TK-105型体积测量仪（日本Neuroscience公司）测量首次免疫前及免疫后第7、10、14、18、21和24天的爪体积，并将水肿程度表示为CII免疫后爪体积相对于免疫前值的增加值（Δ ml）。抗炎效果以与载体处理的CIA对照组大鼠相比，爪水肿的差异来表示。[3] 佐剂诱导关节炎的诱导[3] 将0.5 mg热灭活干燥的结核分枝杆菌H37 RA（DIFCO）悬浮于0.05 ml液体石蜡中，于第0天皮内注射至右后爪足底，以诱导佐剂性关节炎（Newbould，1963；Walz等，1971）。从第1天到第24天，每天口服一次药物进行预防性给药。使用TK-105体积测量仪测量佐剂注射前和注射后24天的爪体积，并将抗炎效果以与载体处理的CIA对照组大鼠相比，爪水肿的差异来表示。[3] 本研究使用雌性Lewis大鼠（140–180 g，8周龄）。FR122047悬浮于0.5%甲基纤维素溶液中，每日口服一次。在胶原诱导性关节炎（CIA）模型中，大鼠于第0天接种II型胶原蛋白（0.5 mg）和弗氏不完全佐剂，并于第7天进行攻击。从第1天至第24天进行预防性治疗。分别于第0、7、10、14、18、21和24天测量爪体积。第24天处死大鼠，提取爪组织中PGE₂和TXB₂的含量，并采用放射免疫分析法进行测定。 [3] 在AIA模型中，于第0天通过向右后爪皮内注射热灭活的结核分枝杆菌（溶于液态石蜡）诱导关节炎。从第1天到第24天进行预防性治疗。于第24天测量爪体积。[3] 在CIA大鼠治疗24天后评估胃损伤。取出胃，用福尔马林固定，并记录病变（瘀点、糜烂和病变数量）。[3]
参考文献	[1]. The anti-platelet actions of FR122047, a novel cyclooxygenase inhibitor. Eur J Pharmacol. 1993 Oct 19;243(2):179-84. [2]. Ochi T, Motoyama Y, Goto T. The analgesic effect profile of FR122047, a selective cyclooxygenase-1 inhibitor, in chemical nociceptive models. Eur J Pharmacol. 2000 Mar 10;391(1-2):49-54. [3]. Ochi T, Goto T. Differential effect of FR122047, a selective cyclo-oxygenase-1 inhibitor, in rat chronic models of arthritis. Br J Pharmacol. 2002 Feb;135(3):782-8.
其他信息	另请参阅：FR122047（注释已移至）。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H26CLN3O3S
分子量	459.989
精确质量	459.138
元素分析	C, 60.06; H, 5.70; Cl, 7.71; N, 9.14; O, 10.43; S, 6.97
CAS号	130717-51-0
PubChem CID	196840
外观&性状	White to light yellow solid powder
沸点	562.7ºC at 760 mmHg
闪点	294.1ºC
蒸汽压	1.1E-12mmHg at 25°C
LogP	4.559
tPSA	83.14
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	31
分子复杂度/Complexity	556
定义原子立体中心数目	0
SMILES	Cl.COC1C=CC(C2=C(C3C=CC(OC)=CC=3)SC(C(N3CCN(C)CC3)=O)=N2)=CC=1
InChi Key	YWMAVHIKOAOSFM-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H25N3O3S.ClH/c1-25-12-14-26(15-13-25)23(27)22-24-20(16-4-8-18(28-2)9-5-16)21(30-22)17-6-10-19(29-3)11-7-17;/h4-11H,12-15H2,1-3H3;1H
化学名	[4,5-bis(4-methoxyphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]-(4-methylpiperazin-1-yl)methanone;hydrochloride
别名	FR-122047; FR122047; R 122047 hydrochloride; 130717-51-0; (4,5-Bis(4-methoxyphenyl)thiazol-2-yl)(4-methylpiperazin-1-yl)methanone hydrochloride; 1-[[4,5-BIS(4-METHOXYPHENYL)-2-THIAZOLYL]CARBONYL]-4-METHYLPIPERAZINE HYDROCHLORIDE; FR-122047 HCl; Methanone, [4,5-bis(4-methoxyphenyl)-2-thiazolyl](4-methyl-1-piperazinyl)-, hydrochloride (1:1); FR 122047
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1740 mL	10.8698 mL	21.7396 mL
	5 mM	0.4348 mL	2.1740 mL	4.3479 mL
	10 mM	0.2174 mL	1.0870 mL	2.1740 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effects of FR122047 on the activity of COX-1 and COX-2 in rat whole blood assay ex vivo. TXB2 production in coagulated blood (COX-1) and PGE2 production in LPS-treated blood (COX-2) at 1.5 h after oral dosing are shown. Results are given as a percentage of control COX activity. Significantly different from the control, **P<0.01. Values are mean±s.e.mean, n=5.[3]. Differential effect of FR122047, a selective cyclo-oxygenase-1 inhibitor, in rat chronic models of arthritis. Br J Pharmacol. 2002 Feb;135(3):782-8.

Prophylactic effect of FR122047 on type II collagen-induced arthritic rat paw oedema. FR122047 at doses 0.032, 0.32 and 3.2 mg kg−1 and vehicle-treated CIA-control were given orally once a day prophylactically from day 1 to day 24 after the first CII immunization (0.5 mg). Significantly different from the CIA-control, *P<0.05, **P<0.01. Values are mean±s.e.mean, n=5.[3]. Differential effect of FR122047, a selective cyclo-oxygenase-1 inhibitor, in rat chronic models of arthritis. Br J Pharmacol. 2002 Feb;135(3):782-8.

Effects of FR122047 on the formation of PGE2 (A) and TXB2 (B) in type II collagen-induced arthritic rat paws. Drugs were given orally once a day prophylactically from day 1 to day 24 after the first CII immunization (0.5 mg). Rats were euthanized by CO2 inhalation 24 days after the first CII immunization, and PGE2 and TXB2 in the CIA rat hind paws were extracted and analysed by radioimmunoassay. Significantly different from the CIA-control, ++P<0.01, *P<0.05, **P<0.01. Values were corrected for recovery efficiency and expressed as ng paw−1±s.e.mean, n=5.[3]. Differential effect of FR122047, a selective cyclo-oxygenase-1 inhibitor, in rat chronic models of arthritis. Br J Pharmacol. 2002 Feb;135(3):782-8.