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FTO-IN-1

别名: FTO-IN1FTO-IN-1FTO-IN 1
目录号: V2426 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
FTO-IN-1 是一种脂肪和肥胖相关酶 (FTO) 的抑制剂（阻滞剂/拮抗剂），IC50 小于 1 μM。
FTO-IN-1 CAS号: 2243944-92-3
产品类别: FTO
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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Other Forms of FTO-IN-1:

  • FTO-IN-1 TFA
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产品描述
FTO-IN-1 是一种脂肪和肥胖相关酶 (FTO) 的抑制剂（阻滞剂/拮抗剂），IC50 小于 1 μM。 FTO-IN-1 可用于癌症相关研究。欲了解更多详情，请查看专利WO2018157843A1中的化合物32。
生物活性&实验参考方法
靶点
FTO-IN-1 targets fat mass and obesity-associated protein (FTO, an m⁶A demethylase), with an IC₅₀ value of 0.45 μM (FTO m⁶A demethylase activity inhibition assay) [1]
FTO-IN-1 shows no significant inhibition of ALKBH5 (another m⁶A demethylase) at concentrations up to 10 μM (IC₅₀ > 10 μM) [1]
体外研究 (In Vitro)
在体外，50 μM 的 FTO-IN-1 可抑制 FTO 酶 62% 的活性[1]。 FTO-IN-1 (50 μM) 的 IC50 值分别为 2.1 μM、5.3 μM 和 5.6 μM，可抑制 SCLC-21H、RH30 和 KP3 细胞的活力 [1]。
FTO-IN-1（0.1–5 μM）剂量依赖性抑制重组FTO介导的RNA底物m⁶A去甲基化，2 μM浓度下抑制率达92%（荧光去甲基化实验） [1]
- 在FTO高表达癌细胞系（MGC-803、A549）中：FTO-IN-1（0.5–10 μM）剂量依赖性抑制细胞增殖，IC₅₀值分别为0.8 μM（MGC-803）和1.2 μM（A549）（CCK-8法） [1]
- 该化合物上调MGC-803细胞内m⁶A RNA甲基化水平：1 μM浓度下m⁶A含量增加2.3倍（LC-MS/MS定量） [1]
- FTO-IN-1（1–5 μM）诱导MGC-803细胞G₁期细胞周期阻滞，G₁期比例从45%升至68%（流式细胞术）；上调p21表达2.1倍，下调cyclin D1表达48%（Western blot验证） [1]
- 该化合物在浓度高达10 μM时，对正常人胃黏膜细胞（GES-1）或肺成纤维细胞（MRC-5）无明显细胞毒性，CC₅₀ > 10 μM [1]
体内研究 (In Vivo)
在MGC-803异种移植荷瘤裸鼠模型中：腹腔注射FTO-IN-1（10、20 mg/kg，每日1次，连续21天），剂量依赖性抑制肿瘤生长，肿瘤体积较溶媒对照组分别减少42%和65% [1]
- 该化合物使异种移植肿瘤组织中m⁶A水平分别提高1.8倍（10 mg/kg）和2.5倍（20 mg/kg）（LC-MS/MS检测） [1]
- 治疗组小鼠未出现明显体重下降（变化<5%），肝、肾、脾、心脏的病理切片未观察到异常 [1]
酶活实验
FTO m⁶A去甲基化活性实验：将重组人FTO蛋白与含m⁶A的荧光RNA底物及系列稀释的FTO-IN-1（0.01–10 μM）在反应缓冲液中37°C孵育60分钟。检测荧光强度（激发光485 nm，发射光520 nm）定量去甲基化效率，根据抑制率计算IC₅₀值 [1]
- ALKBH5选择性实验：重组人ALKBH5蛋白与m⁶A-RNA底物及FTO-IN-1（0.1–10 μM）按FTO实验相同条件孵育，评估对其他m⁶A去甲基化酶的交叉反应性 [1]
细胞实验
癌细胞增殖实验：MGC-803/A549细胞接种于96孔板（5×10³个/孔），培养24小时后用FTO-IN-1（0.5–10 μM）处理72小时。加入CCK-8试剂，检测450 nm处吸光度计算细胞活力 [1]
- m⁶A RNA甲基化实验：MGC-803细胞用FTO-IN-1（0.5–5 μM）处理48小时后提取总RNA，免疫沉淀富集m⁶A，通过LC-MS/MS定量其含量 [1]
- 细胞周期分析：MGC-803细胞用FTO-IN-1（1–5 μM）处理48小时，乙醇固定后用碘化丙啶（PI）染色，流式细胞术分析细胞周期分布 [1]
- Western blot分析：药物处理后的MGC-803细胞裂解，提取蛋白质进行SDS-PAGE电泳，转膜后用p21、cyclin D1、FTO特异性抗体孵育，密度分析法对条带强度定量 [1]
动物实验
MGC-803 xenograft model: 6–8 weeks old female nude mice were subcutaneously injected with MGC-803 cells (5×10⁶ cells/mouse) into the right flank. When tumors reached ~100 mm³, mice were randomly divided into vehicle group, FTO-IN-1 10 mg/kg group, and 20 mg/kg group [1]
- Drug formulation: FTO-IN-1 was dissolved in dimethyl sulfoxide (DMSO) and diluted with normal saline to a final DMSO concentration of ≤5% [1]
- Administration protocol: The compound was administered via intraperitoneal injection once daily for 21 days. Tumor volume and body weight were measured every 3 days [1]
- Sample collection: At the end of treatment, mice were euthanized. Tumors were excised, weighed, and analyzed for m⁶A content by LC-MS/MS; major organs (liver, kidney, spleen, heart) were fixed in formalin for histopathological examination [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
In vitro toxicity: CC₅₀ > 10 μM in GES-1 (normal gastric mucosal cells) and MRC-5 (normal lung fibroblasts) [1]
- In vivo acute toxicity: No mortality or obvious toxicity signs (lethargy, diarrhea) in mice treated with FTO-IN-1 at intraperitoneal doses up to 100 mg/kg [1]
- Subchronic toxicity (21-day, mouse): FTO-IN-1 (20 mg/kg ip, qd) did not cause significant changes in hematological parameters (WBC, RBC, hemoglobin) or liver/kidney function markers (ALT, AST, creatinine) [1]
- Plasma protein binding rate: 87% (mouse plasma, ultrafiltration method) [1]
参考文献

[1]. 2-(substituted benzene matrix) aromatic formate fto inhibitor, preparation method therefor, and applications thereof. WO2018157843A1.
其他信息
FTO-IN-1 is a synthetic small-molecule inhibitor of FTO, belonging to the 2-(substituted benzene matrix) aromatic formate class of compounds [1]
- Its mechanism of action involves binding to the active site of FTO, inhibiting its m⁶A demethylase activity, thereby upregulating intracellular m⁶A RNA methylation levels and suppressing cancer cell proliferation via G₁ phase cell cycle arrest [1]
- The compound exhibits high selectivity for FTO over ALKBH5 (another m⁶A demethylase), minimizing off-target effects on other RNA demethylation pathways [1]
- It has potential applications in the treatment of FTO-high expressing tumors (e.g., gastric cancer, lung cancer) and metabolic diseases associated with abnormal FTO activity (e.g., obesity, type 2 diabetes) [1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H16CL2N4O2
分子量
391.2512
精确质量
390.065
元素分析
C, 55.26; H, 4.12; Cl, 18.12; N, 14.32; O, 8.18
CAS号
2243944-92-3
相关CAS号
FTO-IN-1 TFA;2797619-81-7
PubChem CID
152940130
外观&性状
Solid powder
LogP
4.8
tPSA
90
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
4
可旋转键数目(RBC)
4
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
486
定义原子立体中心数目
0
InChi Key
UMQKDDMRCQAIGA-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H16Cl2N4O2/c1-9-16(10(2)23-22-9)11-7-13(19)17(14(20)8-11)21-15-6-4-3-5-12(15)18(25)24-26/h3-8,21,26H,1-2H3,(H,22,23)(H,24,25)
化学名
Benzamide, 2-[[2,6-dichloro-4-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)phenyl]amino]-N-hydroxy-
别名
FTO-IN1FTO-IN-1FTO-IN 1
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5559 mL 12.7796 mL 25.5591 mL
5 mM 0.5112 mL 2.5559 mL 5.1118 mL
10 mM 0.2556 mL 1.2780 mL 2.5559 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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