| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GAL-021 sulfate targets BKCa channels (KCa1.1), which are large-conductance calcium-activated potassium channels. These channels play important roles in the regulation of neuronal excitability, smooth muscle tone, and respiratory control. By blocking BKCa channels in GH3 cells, GAL-021 sulfate modulates respiratory drive and increases minute ventilation in rats and non-human primates. The compound also inhibits the analgesic effects of opioids, suggesting a role in pain and respiratory control pathways. It is used in research on respiratory control diseases.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，硫酸GAL-021可抑制GH3细胞中的KCa1.1 (BKCa)通道。该化合物是一种强效的BKCa通道阻滞剂。通过阻断这些通道，硫酸GAL-021可调节细胞兴奋性和钙信号传导。该化合物基于对阿米曲林药效团的选择性修饰，提示其可能具有优化的活性和选择性，适用于呼吸控制应用。需要进一步的体外研究来全面表征其通道阻滞特性和选择性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，硫酸GAL-021可增加大鼠和非人灵长类动物的分钟通气量。该化合物可抑制阿片类药物的镇痛作用，表明其在治疗阿片类药物引起的呼吸抑制方面具有潜在应用价值。作为一种BKCa通道阻滞剂，硫酸GAL-021可调节呼吸驱动，使其成为呼吸控制疾病研究的候选药物。目前，该化合物正被用于研究BKCa通道在呼吸调节中的作用，并开发呼吸系统疾病的治疗方法。
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| 酶活实验 |
体外膜片钳电生理实验用于评估硫酸GAL-021对BKCa通道的活性。标准实验方案包括对表达KCa1.1通道的GH3细胞或HEK293细胞进行全细胞或内侧朝外膜片钳记录。施加不同浓度（0.1-100 µM）的硫酸GAL-021，并测量通道电流对电压阶跃的响应。计算电流抑制程度，并根据剂量-反应曲线确定IC₅₀值。使用一系列离子通道类型评估其对其他离子通道的选择性。
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| 细胞实验 |
在GH3细胞或其他表达BKCa通道的细胞系中进行GAL-021硫酸盐的细胞学检测。细胞用浓度范围为0.1-100 µM的GAL-021硫酸盐处理。通过膜片钳电生理技术或使用荧光指示剂测量膜电位变化来评估BKCa通道活性。使用荧光钙指示剂测量细胞内钙离子水平。评估细胞活力以确认无细胞毒性。评估该化合物对细胞兴奋性和信号传导的影响。
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| 动物实验 |
GAL-021硫酸盐的体内动物实验在大鼠和非人灵长类动物中进行。动物通过静脉注射或其他途径给予GAL-021硫酸盐。采用体积描记法或其他方法测量呼吸参数，包括分钟通气量、潮气量和呼吸频率。通过与阿片类药物联合给药，评估该化合物对阿片类药物引起的呼吸抑制的影响。进行药代动力学研究以确定暴露量和生物利用度。评估该化合物的安全性和耐受性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
GAL-021硫酸盐的药代动力学数据报道较少。该化合物为小分子，分子量为352.41 g/mol，预计具有中等生物利用度。储存条件：通常为-20°C。纯度通常≥99%。该化合物是一种强效的BKCa通道阻滞剂，用于呼吸系统研究。需要进一步的药代动力学研究以进行全面表征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
GAL-021硫酸盐仅供研究使用，不得用于人体。毒性数据有限，但该化合物用于呼吸系统疾病的研究。应遵循标准的实验室安全预防措施。目前尚未发表具体的毒理学研究。应小心操作并妥善储存该化合物。
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| 其他信息 |
硫酸GAL-021（CAS 1380342-00-6）是一种仅供实验室使用的研究化合物。它并非已获批准的药物，也未获得上市许可。该化合物是一种强效的BKCa通道阻滞剂，可抑制GH3细胞中的KCa1.1。它能增加大鼠和非人灵长类动物的分钟通气量。纯度通常≥99%。该化合物用于呼吸控制和阿片类药物引起的呼吸抑制的研究。
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| 分子式 |
C11H24N6O5S
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|---|---|
| 分子量 |
352.410460472107
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| 精确质量 |
352.152
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| CAS号 |
1380342-00-6
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| 相关CAS号 |
GAL-021;1380341-99-0
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| PubChem CID |
86665973
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
158
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
283
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FMJQTHGXXTYHSQ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H22N6O.H2O4S/c1-5-7-12-9-14-10(13-8-6-2)16-11(15-9)17(3)18-4;1-5(2,3)4/h5-8H2,1-4H3,(H2,12,13,14,15,16);(H2,1,2,3,4)
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| 化学名 |
2-N-methoxy-2-N-methyl-4-N,6-N-dipropyl-1,3,5-triazine-2,4,6-triamine;sulfuric acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8376 mL | 14.1880 mL | 28.3760 mL | |
| 5 mM | 0.5675 mL | 2.8376 mL | 5.6752 mL | |
| 10 mM | 0.2838 mL | 1.4188 mL | 2.8376 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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