GR 103691

别名: GR 103691; GR-103691; GR 103,691; GR-103,691; UNII-0Y0CM1A77L; DTXSID6042602; GR 103,691; DTXCID4022602; 162408-66-4; 4'-Acetyl-N-[4-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]butyl]-[1,1'-biphenyl]-4-carboxamide; GR103691 4-乙酰基-n-[4-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪]丁基]-[1,1-联苯]-4-羧酰胺;4'-乙酰基-N-[4-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]丁基]-[1,1'-联苯]-4-甲酰胺

目录号: V2454 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GR 103691 是一种有效且特异性的多巴胺 D3 受体阻滞剂（拮抗剂），Ki 为 0.4 nM。

GR 103691 CAS号: 162408-66-4
产品类别: Dopamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

GR 103691 是一种有效且特异性的多巴胺 D3 受体阻滞剂（拮抗剂），Ki 为 0.4 nM。 GR 103691 对人多巴胺 D3 的选择性比 D4 和 D1 高 100 倍以上。

生物活性&实验参考方法

靶点	Human dopamine D₃ Receptor ( Ki = 0.4 nM )
体外研究 (In Vitro)	GR-10369对血清素 1A (5-HT1A) 受体（Ki 为 5.8 nM）和 α-1 肾上腺素受体（Ki 为 12.6 nM）具有显着的亲和力[1]。苯并呋喃（+）-S 14297、苯甲酰胺萘烷酮、氨基茚满U 99194和芳基哌嗪GR-10369已被提出作为多巴胺D3受体与D2受体的“选择性”拮抗剂。在此，我们比较了它们与氨基四氢萘D3拮抗剂（+）-AJ 76和（+）-UH 232的体外亲和力和体内作用。通过使用混合的D2/D3拮抗剂[125I]-碘磺吡啶和优先的D3配体[3H]-（+）-PD 128、907和[3H]--（+）-S 14297，确定重组人（h）D3和/或hD2位点的亲和力。[3H]-（+）-PD 128907、[3H]--（+）-S 14297和[125I]-碘磺吡啶在D3位点产生了基本相同的位移模式，这表明它们识别相同的受体群体。效力的等级顺序（Ki值，单位为nM vs.[3H]-（+）-PD 128907）为GR 103691（0.4），约为萘呋啶（0.5）>氟哌啶醇（2），约等于（+）-UH 232（3），约大于（+）-S 14297（5）>（+）-AJ 76（26）>U 99194（160）。D3受体（标记为[3H]-PD 128907）与D2位点（标记为[125I]-碘磺吡啶）的优先顺序（Ki比，D2:D3）为（+）-S 14297（61），约GR 103691（60）>U 99194（14）>nafadotride（9），约（+）-UH 232（8），近（+）-AJ 76（6）>氟哌啶醇（0.2）。与hD4和hD1位点相比，（+）-S 14297和GR 103691在多巴胺hD3位点也显示出大于100倍的选择性。然而，GR 103691对血清素1A受体（5.8 nM）和α-1肾上腺素受体（12.6 nM）显示出明显的亲和力[1]。
体内研究 (In Vivo)	在体内，除GR-10369外，所有拮抗剂均能通过（+）-PD 128907（0.63 mg/kg皮下注射）和另一种优先的D3激动剂（+）-7-OH-DPAT（0.16 mg/kg皮下注射”）预防低温诱导。另一方面，氟哌啶醇、（+）-AJ 76、。氟哌啶醇、（+）-AJ 76、（+”-UH 232、萘哌啶和（弱）U 99194也能增强催乳素分泌和纹状体多巴胺合成，而（+）-S 14297和GR 103691则没有活性。然而，尽管GR-10369（0.5mg/kg静脉注射）对5-HT1A受体和α-1肾上腺素受体具有很高的亲和力，这两种受体都存在于中缝定位的5-羟色胺能神经元上，但GR 103691未能影响它们的基础放电率或5-HT1A激动剂（+/-）-8-OH-DPAT（0.005mg/kg静脉注射）抑制它们的电活动，这一结果令人对其体内活性产生怀疑。总之，（+）-S 14297和GR 103691都是明显的选择性配体，可以在体外表征hD3与hD2受体的作用，但（+）-S14297似乎对评估其在体内的功能意义更有用。然而，为了更好地理解多巴胺D3和D2受体各自的作用，我们需要额外的、化学上不同的拮抗剂，以提高效力和选择性[1]。
参考文献	[1]. A comparative in vitro and in vivo pharmacological characterization of the novel dopamine D3 receptor antagonists (+)-S 14297, nafadotride, GR 103,691 and U 99194. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Oct;287(1):187-97.
其他信息	4-(4-乙酰苯基)-N-[4-[4-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基]丁基]苯甲酰胺是一种芳香酮。多巴胺拮抗剂：这类药物能与多巴胺受体结合但不激活受体，从而阻断多巴胺或外源性激动剂的作用。许多用于治疗精神病性疾病的药物（抗精神病药）都是多巴胺拮抗剂，尽管它们的治疗效果可能源于大脑的长期调节，而非阻断多巴胺受体的急性效应。多巴胺拮抗剂还被用于其他一些临床用途，例如作为止吐药、治疗图雷特综合征和治疗呃逆。多巴胺受体阻滞与神经阻滞剂恶性综合征相关。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C30H35N3O3
分子量	485.63
精确质量	485.267
元素分析	C, 74.20; H, 7.26; N, 8.65; O, 9.88
CAS号	162408-66-4
PubChem CID	4302960
外观&性状	White to off-white Solid powder
密度	1.1±0.1 g/cm3
沸点	688.7±55.0 °C at 760 mmHg
闪点	370.3±31.5 °C
蒸汽压	0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率	1.582
LogP	4.47
tPSA	61.88
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	36
分子复杂度/Complexity	677
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C(C1C=CC(C2C=CC(C(NCCCCN3CCN(C4C=CC=CC=4OC)CC3)=O)=CC=2)=CC=1)(=O)C
InChi Key	JARNORYOPMINDY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C30H35N3O3/c1-23(34)24-9-11-25(12-10-24)26-13-15-27(16-14-26)30(35)31-17-5-6-18-32-19-21-33(22-20-32)28-7-3-4-8-29(28)36-2/h3-4,7-16H,5-6,17-22H2,1-2H3,(H,31,35)
化学名	4-(4-acetylphenyl)-N-[4-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]butyl]benzamide
别名	GR 103691; GR-103691; GR 103,691; GR-103,691; UNII-0Y0CM1A77L; DTXSID6042602; GR 103,691; DTXCID4022602; 162408-66-4; 4'-Acetyl-N-[4-[4-(2-methoxyphenyl)-1-piperazinyl]butyl]-[1,1'-biphenyl]-4-carboxamide; GR103691
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~5 mg/mL (~10.30 mM (~<80°C))
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~5 mg/mL (~10.30 mM (~<80°C))

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0592 mL	10.2959 mL	20.5918 mL
	5 mM	0.4118 mL	2.0592 mL	4.1184 mL
	10 mM	0.2059 mL	1.0296 mL	2.0592 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。