GSK-LSD1

别名: GSK-LSD1 HCl; GSK-LSD1 2HCl; GSK-LSD1; GSK-LSD-1; GSK-LSD 1

目录号: V21925 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

GSK-LSD1 是一种新型、有效、不可逆、选择性 LSD1（赖氨酸特异性去甲基酶 1）抑制剂，IC50 为 16 nM，其选择性比其他密切相关的 FAD 利用酶（即赖氨酸特异性脱甲基酶 1）高 1000 倍以上。

GSK-LSD1 CAS号: 1431368-50-1
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of GSK-LSD1:

GSK-LSD1 dihydrochloride

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

GSK-LSD1 是一种新型、有效、不可逆、选择性 LSD1（赖氨酸特异性脱甲基酶 1）抑制剂，IC50 为 16 nM，其选择性比其他密切相关的 FAD 利用酶（即 LSD2、MAO-A、 MAO-B）。 LSD1 参与 ES 细胞分化、造血，并被描述为在急性髓系白血病 (AML) 中发挥作用。 GSK-LSD1 通过改变基因表达模式有效抑制多种癌细胞系的增殖。 GSK-LSD1 诱导癌细胞系中的基因表达变化（平均 EC50 < 5 nM）并抑制癌细胞系生长（平均 EC50 < 5 nM）。

生物活性&实验参考方法

靶点

LSD1/lysine specific demethylase 1

体外研究 (In Vitro)

体外活性：GSK-LSD1 诱导癌细胞系中基因表达变化，平均 EC50 < 5 nM，并抑制癌细胞系生长，平均 EC50 < 5 nM。激酶测定：GSK-LSD1 DiHClide 是一种有效、选择性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 16 nM。细胞测定：GSK-LSD1 2HCl 不可逆地抑制 LSD1，IC50 值为 16 nM，并且选择性比 LSD2、MAO-A 和 MAO-B 强 > 1000 倍，而 LSD2、MAO-A 和 MAO-B 与 FAD 利用酶有关。在癌细胞系中，GSK-LSD1 2HCl 改变基因表达，平均 EC50 值 < 5 nM，并抑制细胞生长，平均 EC50 值 < 5 nM。 GSK-LSD1 2HCl (10 μM) 分别抑制人重组多巴胺转运蛋白、5-HT1A 和 5-HT 转运蛋白 39%、49% 和 74%。对其他 55 种重组受体（GPCR、转运蛋白、离子通道）没有活性。 GSK-LSD1·2HCl 可用作化学探针和 SGC 表观遗传学的一部分。

体内研究 (In Vivo)

不适用

细胞实验

细胞周期分析
通过用GSKLSD1体外处理48小时的细胞的BrdU染色进行细胞周期分析。使用BrdU流动试剂盒（BD Biosciences）。简而言之，在暴露于GSK-LSD1 48小时后，根据制造商的说明将细胞暴露于10µM BrdU 20分钟。之后，收获细胞，使其透性，并用APC标记的抗BrdU抗体染色，而白血病细胞为GFP+（含有pMSCV-ML-AF9-IRES-GFP质粒）。使用SYTOX™蓝死细胞染色法进行DNA染色。SYTOX Blue信号是以线性模式采集的。https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5897868/#sec12

通过在添加了15%FBS、IL-3、IL-6和mSCF的IMDM中培养细胞，并单独添加载体或浓度为0.5µM的GSK-LSD1，体外处理MLL-AF9白血病细胞48小时。同样，白血病细胞用浓度为1µM的DOT1L抑制剂EPZ4777处理6天。根据制造商的说明进行菌落形成试验。简而言之，将500个细胞/皿铺在MC3434甲基纤维素中，并在孵育6天后对菌落数量进行评分。对于每个组，对3个独立的培养皿进行评分，并至少进行两次菌落测定。在第0天将GSK-LSD1以0.5µM的浓度加入MC3434半固体培养基中，六天后对菌落进行评分。https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5897868/#sec12

动物实验

参考文献

Biochim Biophys Acta. 2017 Aug 8;1864(12):2428-2437.; http://www.thesgc.org/chemical-probes/LSD1.

其他信息

表观遗传因子及其相关小分子已被证实与自噬过程密切相关。本研究发现，组蛋白H3K4去甲基化酶KDM1A/LSD1的两种抑制剂2-PCPA和GSK-LSD1能够诱导多种哺乳动物细胞系发生自噬。这两种小分子能够诱导LC3II的积累、自噬体和自溶酶体的形成以及SQSTM1/p62的降解。2-PCPA处理通过阻滞细胞周期抑制细胞增殖，但并不诱导细胞死亡。KDM1A/LSD1的外源表达会削弱2-PCPA诱导的自噬表型。2-PCPA诱导的自噬需要LC3-II的加工机制。然而，使用siRNA敲低BECN1和ULK1并不影响2-PCPA诱导的LC3-II积累。 2-PCPA 处理可诱导全局基因表达程序的改变，包括一系列自噬相关基因，例如 SQSTM1/p62。综上所述，我们的数据表明 KDM1A/LSD1 抑制剂通过影响自噬相关基因的表达，以一种不依赖于 BECN1 的方式诱导自噬。Biochim Biophys Acta. 2017 年 8 月 8 日；1864(12):2428-2437

表观遗传调控因子在急性髓系白血病 (AML) 中反复发生突变和异常表达。针对这些染色质修饰酶（例如组蛋白去甲基化酶赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 和组蛋白甲基转移酶 DOT1L）的靶向疗法已被开发为治疗这些通常难治性疾病的新型疗法。许多此类靶向药物的共同特点是能够诱导髓系分化，这表明可以通过激活多种髓系基因表达途径来解除急性髓系白血病（AML）中普遍存在的分化阻滞。我们使用两种不同的、但有效的分化诱导靶向表观遗传疗法——LSD1抑制剂GSK-LSD1和DOT1L抑制剂EPZ4777——对混合谱系白血病（MLL）-AF9驱动的小鼠白血病和MLL重排的患者来源异种移植瘤进行治疗，并比较了治疗过程中染色质的动态变化。有趣的是，GSK-LSD1治疗导致染色质可及性整体增加，而EPZ4777治疗则导致染色质可及性整体降低。我们在LSD1抑制剂诱导的动态位点捕获了PU.1和C/EBPα的基序特征，染色质免疫沉淀结合高通量测序揭示了这些髓系转录因子在这些位点的共定位。功能上，我们证实MLL-AF9细胞中PU.1表达降低或C/EBPα基因缺失会导致这些白血病对LSD1抑制剂产生耐药性。这些发现表明，LSD1的药理学抑制是克服AML分化阻滞并产生治疗获益的独特途径。https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5897868/#sec12

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

CAS号	1431368-50-1
相关CAS号	GSK-LSD1 dihydrochloride;2102933-95-7
外观&性状	Typically exists as solid at room temperature
化学名	N-((1R,2S)-2-phenylcyclopropyl)piperidin-4-amine
别名	GSK-LSD1 HCl; GSK-LSD1 2HCl; GSK-LSD1; GSK-LSD-1; GSK-LSD 1
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。