| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
H7 dihydrochloride targets multiple serine/threonine protein kinases, including protein kinase A (PKA), protein kinase C (PKC), protein kinase G (PKG), and myosin light chain kinase (MLCK). It acts as an ATP-competitive inhibitor, binding to the ATP-binding site of these kinases and preventing their phosphorylation of downstream substrates. At 100 µM, H7 dihydrochloride completely inhibits both TPA (12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate) and phospholipase C-induced ornithine decarboxylase (ODC) activity. It also inhibits cell invasion and metastasis in B16BL6 cancer cells through the PKC/MEK/ERK pathway and inhibits Topo.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，H7二盐酸盐对多种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶具有强效抑制作用，其对PKA、PKC、PKG和MLCK的Ki值分别为3.0 µM、6.0 µM、5.8 µM和97 µM。在100 µM浓度下，它能完全抑制TPA和磷脂酶C诱导的ODC活性。H7可诱导HL-60人早幼粒白血病细胞发生凋亡性DNA片段化和细胞死亡。此外，H7还能抑制槲皮素、H-89或herbimycin A处理的NPC-076细胞中的端粒酶活性。该化合物通过PKC/MEK/ERK通路抑制B16BL6癌细胞的侵袭和转移。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于H7二盐酸盐的具体体内数据并不详尽。然而，它已被用于研究H-7诱导的大鼠胚胎成纤维细胞（REF52）收缩抑制。它还能阻断MOLT-4细胞中人类免疫缺陷病毒（HIV-1）的复制。作为一种广谱激酶抑制剂，H7二盐酸盐主要用作细胞和生化实验中的研究工具，以阐明蛋白激酶在各种细胞过程中的作用。
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| 酶活实验 |
使用重组或纯化的蛋白激酶，通过无细胞激酶活性测定法评估H7二盐酸盐的酶活性。将目标激酶（例如PKA、PKC、PKG或MLCK）与肽底物和ATP在不同浓度的抑制剂存在下孵育。采用放射性标记（例如³²P-ATP）或荧光检测方法测定磷酸化程度。根据剂量-反应曲线确定激酶抑制的Ki或IC50值。
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| 细胞实验 |
为了评估H7二盐酸盐的细胞效应，可以使用多种细胞系。将细胞用浓度为1至100 µM的化合物处理特定时间。采用MTT、台盼蓝排除法或Annexin V/PI染色等标准方法评估细胞活力、增殖和凋亡。使用针对已知激酶底物的磷酸化特异性抗体进行Western blotting，以验证细胞中特定激酶活性的抑制情况。
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| 动物实验 |
H7二盐酸盐的体内研究通常包括通过腹腔或静脉注射给药于动物模型。研究人员会监测该化合物对疾病进展的影响，例如肿瘤生长或病毒复制。此外，还会测量药效学标志物，包括靶组织中激酶底物的磷酸化状态，以确认药物是否与靶点结合。然而，现有文献中关于H7的详细体内研究方案记载并不充分。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
H7二盐酸盐的分子式为C₁₄H₁₇N₃O₂S·2HCl，分子量为352.28 g/mol。它是一种浅黄色冻干固体，在水中的溶解度为20 mg/mL。该化合物应在2-8°C下避光保存。水溶液在4°C下可稳定保存长达6个月。它可溶于水和DMSO。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
H7二盐酸盐被归类为标准操作毒性化合物（毒性：标准操作A级）。与所有研究用化学品一样，操作过程中应采取适当的安全预防措施，包括使用个人防护装备。现有文献中未提供具体的LD50值和详细的毒理学特征。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1-(5-异喹啉磺酰基)-2-甲基哌嗪二盐酸盐是由苯乙啶和两摩尔当量的氯化氢制备的盐酸盐。它是一种EC 2.7.11.13（蛋白激酶C）抑制剂。它含有1-(5-异喹啉磺酰基)-2-甲基哌嗪(2+)。
H7二盐酸盐（也称为蛋白激酶抑制剂H-7）是一种广谱、细胞渗透性、可逆的ATP竞争性丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂。它是一种异喹啉磺酰胺衍生物，广泛用作研究激酶介导的信号通路的研究工具。 H7 二盐酸盐虽然不是临床批准的药物，但被广泛用于生物化学和药理学研究中，以研究 PKA、PKC、PKG 和 MLCK 在各种细胞过程中的作用，包括细胞凋亡、细胞周期调控和癌症转移。 |
| 分子式 |
C14H17N3O2S.2[HCL]
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|---|---|
| 分子量 |
364.29056
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| 精确质量 |
363.057
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| CAS号 |
108930-17-2
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| 相关CAS号 |
Protein kinase inhibitor H-7;84477-87-2
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| PubChem CID |
73332
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
495.3ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
215-225 °C
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| 闪点 |
253.3ºC
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| 蒸汽压 |
6E-10mmHg at 25°C
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| LogP |
4.168
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| tPSA |
70.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
434
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
OARGPFMFRLLKPF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H17N3O2S.2ClH/c1-11-9-16-7-8-17(11)20(18,19)14-4-2-3-12-10-15-6-5-13(12)14;;/h2-6,10-11,16H,7-9H2,1H3;2*1H
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| 化学名 |
5-(2-methylpiperazin-1-yl)sulfonylisoquinoline;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~16.67 mg/mL (~45.76 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7451 mL | 13.7253 mL | 27.4507 mL | |
| 5 mM | 0.5490 mL | 2.7451 mL | 5.4901 mL | |
| 10 mM | 0.2745 mL | 1.3725 mL | 2.7451 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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