| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
H-7 primarily targets Protein Kinase C (PKC) with a Ki of 6.0 μM, cAMP-dependent Protein Kinase (PKA) with an IC50 of 3.0 μM, and cGMP-dependent Protein Kinase (PKG) with an IC50 of 5.8 μM. It also inhibits myosin light chain kinase with an IC50 of 97.0 μM. Compared to its structural analog H-8, H-7 shows more potent inhibition of PKC (Ki 6.0 μM vs. 15.0 μM).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，H-7 能以 6-10 μM 的 IC50 值阻断 ICAM-1 的诱导。它能以 6.5 μM 的 ID50 值抑制未刺激对照细胞的细胞极性。H-7 能抑制佛波醇肉豆蔻酸酯或合成二酰甘油刺激的人中性粒细胞释放超氧化物。它还能阻断早期基因 zif268 的诱导。H-7 已被广泛用于研究 PKC 在细胞过程中的功能作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，H-7 已被用于研究模型，以探究蛋白激酶在各种生理和病理过程中的作用。研究人员已对其对 Walker 256 癌肉瘤细胞极性和运动的影响进行了研究。该化合物能够抑制多种丝氨酸/苏氨酸激酶，因此在体内研究激酶依赖性信号通路方面具有重要价值，但目前检索到的具体动物疗效数据有限。
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| 酶活实验 |
H-7 的体外活性采用无细胞激酶活性测定法进行评估。对于 PKC 抑制实验，将酶与底物肽（例如组蛋白 H1 或合成肽）和 [γ-³²P]ATP 在不同浓度的 H-7 存在下孵育。测定放射性磷酸盐掺入底物的量，并计算 Ki 或 IC50 值。对于 PKA 和 PKG 测定，采用类似的方案，并使用合适的底物和辅助因子。IC50 值通过非线性回归分析，根据剂量-反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
细胞实验中，根据研究通路的不同，会使用不同的细胞系。例如，人中性粒细胞用于研究超氧化物释放；细胞先用H-7（通常为1-100 μM）预孵育，再用佛波醇肉豆蔻酸酯（PMA）刺激。ICAM-1诱导实验使用H-7处理内皮细胞，随后进行细胞因子刺激，并通过流式细胞术或ELISA检测ICAM-1的表达。细胞极性实验使用H-7处理的Walker 256癌肉瘤细胞，并通过显微镜评估细胞极性。
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| 动物实验 |
在体内，H-7 通常以 1-50 mg/kg 的剂量通过腹腔注射或静脉注射给药于动物模型。该化合物溶解于合适的溶剂中，例如生理盐水或 DMSO。在肿瘤研究中，将 H-7 给药于携带 Walker 256 癌肉瘤异种移植瘤的小鼠，并评估肿瘤生长、细胞极性和运动能力。收集组织样本进行组织学分析和激酶活性测定。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
H-7 的分子量为 291.37 g/mol，分子式为 C14H17N3O2S。通常以二盐酸盐的形式供应，以提高其在水溶性，适用于研究应用。其在乙醇中的溶解度为 20 mg/mL。该化合物应以粉末形式储存，-20°C 下可保存长达 3 年，或在 4°C 下可保存长达 2 年。它可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
所提供的搜索结果中未提供H-7的具体毒性数据。作为一种广谱激酶抑制剂，它可能影响除主要靶点之外的多种细胞过程。该化合物对各种激酶的IC50值范围为3.0 μM至97 μM，表明其具有中等的安全窗口。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。治疗应用需要进行全面的毒理学研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
5-(2-甲基哌嗪-1-磺酰基)异喹啉属于异喹啉类和N-磺酰基哌嗪类化合物。它是一种EC 2.7.11.13（蛋白激酶C）抑制剂。它是一种特异性蛋白激酶C抑制剂，可抑制佛波醇肉豆蔻酸酯或合成二甘油酯刺激的人中性粒细胞（PMN）释放超氧化物。
蛋白激酶抑制剂H-7是研究依赖于PKC、PKA和PKG的信号通路的成熟药理学工具。其明确的抑制特性和在细胞实验中的广泛应用使其成为标准参考化合物。虽然存在其他异喹啉磺酰胺类化合物（例如H-8、HA-1004）和广谱抑制剂（例如星形孢菌素），但在许多应用中，它们不能与H-7功能互换。每种类似物都具有独特的抑制特性。H-7 未获准用于临床，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C14H17N3O2S
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|---|---|
| 分子量 |
291.369
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| 精确质量 |
291.104
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| 元素分析 |
C, 57.71; H, 5.88; N, 14.42; O, 10.98; S, 11.00
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| CAS号 |
84477-87-2
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| 相关CAS号 |
Protein kinase inhibitor H-7 dihydrochloride;108930-17-2
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| PubChem CID |
3542
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.277 g/cm3
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| 沸点 |
495.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
114 °C
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| 闪点 |
253.3ºC
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| 折射率 |
1.652
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| LogP |
2.564
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| tPSA |
70.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
434
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BDVFVCGFMNCYPV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H17N3O2S/c1-11-9-16-7-8-17(11)20(18,19)14-4-2-3-12-10-15-6-5-13(12)14/h2-6,10-11,16H,7-9H2,1H3
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| 化学名 |
5-(2-methylpiperazin-1-yl)sulfonylisoquinoline
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| 别名 |
H-7 inhibitor; Protein kinase inhibitor H-7 ;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~343.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4321 mL | 17.1603 mL | 34.3206 mL | |
| 5 mM | 0.6864 mL | 3.4321 mL | 6.8641 mL | |
| 10 mM | 0.3432 mL | 1.7160 mL | 3.4321 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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