| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DYRK1A; 5-HT2A Receptor (Ki = 397 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
Harmine 的 IC50 为 190 nM，并通过特异性 DANDY 抑制 DYRK1A 的 tau 磷酸化 [2]。 Harmine 通过阻碍 Rad51 募集而对肝癌细胞产生严重的细胞毒性，从而对同源重组 (HR) 产生负调节。此外，当使用 NHEJ 抑制剂 Nu7441 时，Hep3B 细胞对 Harmine 的抗增殖作用更加敏感 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
结果显示，TBI 组的脑含水量急剧增加。与 TBI 组相比，激素治疗在第 1、3 和 5 天显着减少了组织中的水量。与 TBI 组相比，脱氢因子治疗显着减少了第 3 和 5 天的逃逸延迟。与未接受治疗的大鼠相比，在创伤后 1、3 和 5 天给予去氢骆驼蓬碱的大鼠运动功能恢复明显更好。将 TBI 组与 Harmine 治疗组进行比较时，神经存活率显着增加。接受去氢骆驼蓬碱后，GLT-1 表达比 TBI 组高得多。当给予 Harmine 时，Caspase 3 的表达明显低于 TBI 组 [4]。
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| 细胞实验 |
为了避免细胞周期停滞或凋亡，快速增殖的癌症细胞必须促进DNA双链断裂（DSB）修复，以修复复制应激诱导的DSB。因此，开发阻断同源重组（HR）和非同源末端连接（NHEJ）的药物——2种主要的DSB修复途径——在癌症治疗中具有巨大潜力。在过去的几十年里，人们非常关注探索用于癌症治疗的靶向DSB修复途径的药物。在这里，我们使用2个成熟的报告者来分析HR和NHEJ效率，发现与正常肝细胞系Chang liver和QSG-7701相比，肝癌细胞系Hep3B和HuH7的HR和NHEY都升高了。我们进一步的研究发现，天然化合物Harmine通过干扰Rad51的募集来负向调节HR，但不负向调节NHEJ，导致肝癌细胞的严重细胞毒性。此外，NHEJ抑制剂Nu7441显著地使Hep3B细胞对Harmine的抗增殖作用敏感。总之，我们的研究表明，Harmine作为一种肿瘤药物具有巨大的前景，Harmine与NHEJ抑制剂的联合用药可能是一种有效的抗癌治疗策略。[3]
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| 动物实验 |
大鼠：本研究使用150只雄性Sprague-Dawley大鼠，体重280至320克，年龄10至12周。大鼠随机分为三组：脑外伤组（TBI组，n=35）；脑外伤+哈尔明治疗组（TBI+哈尔明治疗组，n=35）；以及假手术组（n=15）。脑外伤后立即给予海洛因（腹腔注射，每日30毫克/公斤），最多持续5天。脑外伤组和假手术组腹腔注射等体积的0.9%生理盐水。为了评估行为恢复情况，将大鼠分为三组：假手术组（n=3）、脑外伤组（n=7）和哈尔明治疗组（n=7）。分别在脑外伤后第1、3和5天评估神经系统症状评分（NSS）。由一位对动物处理不知情的观察者对每只大鼠进行单独评估[4]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
哈尔明已知的人体代谢物包括 6-羟基哈尔明和哈尔莫尔。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
哈尔明是一种哈尔满生物碱，其哈尔满骨架在C-7位被甲氧基取代。它是一种代谢产物、抗HIV药物和EC 1.4.3.4（单胺氧化酶）抑制剂。它来源于哈尔满的氢化物。
据报道，哈尔明存在于西番莲（Passiflora phoenicia）、四川紫菀（Symplocos setchuensis）和其他一些有相关数据的生物体中。 哈尔明是从蒺藜科植物骆驼蓬（Peganum Harmala）的种子中分离得到的生物碱。它与卡皮木（Banisteria caapi）中的班尼斯特林（banisterine）或特莱帕汀（telepathine）相同，是亚马逊西部地区用相关植物制成的致幻饮料的活性成分之一。它没有治疗用途，但（与班尼斯特林一样）在20世纪20年代曾被誉为治疗脑炎后帕金森病的良药。 |
| 分子式 |
C13H12N2O
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|---|---|
| 分子量 |
212.2472
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| 精确质量 |
248.071
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| 元素分析 |
C, 62.78; H, 5.27; Cl, 14.25; N, 11.26; O, 6.43
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| CAS号 |
343-27-1
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| 相关CAS号 |
Harmine; 442-51-3
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| PubChem CID |
5280953
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid
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| 沸点 |
421.4ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
265-270°C
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| 闪点 |
139.8ºC
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| LogP |
3.835
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| tPSA |
37.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
258
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C([H])([H])[H])C1C([H])=C([H])C2=C(C=1[H])N([H])C1C(C([H])([H])[H])=NC([H])=C([H])C2=1
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| InChi Key |
VNPLYCKZIUTKJM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H12N2O.ClH/c1-8-13-11(5-6-14-8)10-4-3-9(16-2)7-12(10)15-13;/h3-7,15H,1-2H3;1H
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| 化学名 |
7-methoxy-1-methyl-9H-pyrido[3,4-b]indole;hydrochloride
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| 别名 |
Harmine Hydrochloride; 343-27-1; 7-Methoxy-1-methyl-9H-pyrido[3,4-b]indole hydrochloride; HARMINE HCl; Harmine monohydrochloride; Harmine (hydrochloride); Telepathine (hydrochloride); T89I34ODAA;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~10 mg/mL (~40.21 mM)
DMSO : ~5 mg/mL (~20.10 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7114 mL | 23.5571 mL | 47.1143 mL | |
| 5 mM | 0.9423 mL | 4.7114 mL | 9.4229 mL | |
| 10 mM | 0.4711 mL | 2.3557 mL | 4.7114 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05526430 | Completed | Drug: Harmine Hydrochloride Capsules |
Diabetes Mellitus | James Murrough | September 13, 2022 | Phase 1 |
鲑鱼精DNA
绞股蓝皂苷LI
伪金丝桃素
Trans-4-Cotininecarboxylic acid
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