| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
对于醋酸诱发的胃溃疡大鼠，氢化可的松磷酸钠（2.5 mg/kg，腹腔注射，每日）可以推迟愈合过程[2]。
白内障患者滴注1% 氢化可的松磷酸钠滴眼液（50 μL）后，房水浓度在30分钟达峰（Tₘₐₓ），Cₘₐₓ = 23.8 ng/mL。AUC₀₋₁₂₀为1342 ng·min/mL。消除半衰期=46分钟。系统吸收可忽略（血浆浓度低于检测限）。[1] |
|---|---|
| 动物实验 |
动物/疾病模型： Wistar 大鼠 [2]
剂量： 2.5 mg/kg 给药途径： 2.5 mg/kg，腹腔注射 (ip)，每日 实验结果： 导致醋酸诱导溃疡愈合显著延迟。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
眼部药代动力学：在白内障患者局部滴用1%磷酸氢化可的松钠滴眼液（50 μL）后，房水浓度在30分钟达到峰值（Tₘₐₓ），Cₘₐₓ = 23.8 ng/mL。AUC₀₋₁₂₀为1342 ng·min/mL。消除半衰期为46分钟。全身吸收可忽略不计（血浆浓度低于检测限）。[1]
磷酸氢化可的松的药代动力学特性以其作为氢化可的松的水溶性前药的角色为特征。主要PK参数包括： 吸收： 静脉给药后，磷酸氢化可的松被血浆磷酸酶迅速水解为游离氢化可的松。局部眼部给予0.33%磷酸氢化可的松钠滴眼液后，房水中氢化可的松峰值浓度达到约35.2 ± 20.2 ng/mL，在滴注后60-120分钟观察到峰值渗透。类固醇浓度保持相对稳定直至约150分钟，随后缓慢下降。 水解与活化： 作为磷酸酯前药，磷酸氢化可的松需要酶促水解释放活性母体药物。稳定性研究表明，该化合物易受pH依赖性水解的影响，在离子电渗疗法药物递送过程中若不适当缓冲可能降解。 血浆蛋白结合率： 转化为氢化可的松后，药物具有高度蛋白结合率（>90%），主要与皮质类固醇结合球蛋白（CBG）和白蛋白结合。 分布： 游离（未结合）氢化可的松分布至细胞外间隙，可通过微透析取样。未结合部分在体内快速波动，在2分钟的采样间隔之间即可观察到变化。 消除半衰期： 在大鼠静脉给药后，未结合氢化可的松以一级动力学方式降至给药前内源性浓度，半衰期为17-29分钟。 特殊考虑： 在灵长类动物中，慢性给予磷酸氢化可的松（5-15 mg/天，持续1-2个月经周期）导致血清皮质醇持续升高，随后在治疗停止后出现延长的HPA轴抑制，皮质醇水平在至少一个后续月经周期中仍低于基线。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在醋酸诱导胃溃疡的大鼠中，皮下注射磷酸氢化可的松钠（50 mg/kg/天）显著延缓了溃疡愈合：溃疡指数增加至 129 ± 11，而对照组为 59 ± 7（p<0.01）。导致严重的黏膜损伤，伴有中性粒细胞浸润和水肿。与对照组相比，体重增加减少了 12%。[2]
441406 大鼠口服 LD50 6100 mg/kg Gekkan Yakuji. Pharmaceuticals Monthly., 21(2117), 1979 441406 大鼠腹腔注射 LD50 603 mg/kg 行为：嗜睡（总体活动抑制）；行为学：惊厥或影响癫痫发作阈值；行为学：共济失调 Yakkyoku. Pharmacy., 26(379), 1975 441406 大鼠皮下注射 LD50 680 mg/kg Gekkan Yakuji. Pharmaceuticals Monthly., 21(2117), 1979 441406 大鼠静脉注射 LD50 632 mg/kg 行为学：嗜睡（总体活动抑制）；行为学：惊厥或影响癫痫发作阈值；行为学：共济失调 Yakkyoku.药学，26(379)，1975 441406 大鼠肌肉注射LD50 1500 mg/kg 月刊药事，21(2117)，1979 超敏反应： 一份已记录的病例报告描述了一名62岁男性患者在静脉注射200 mg磷酸氢化可的松注射液后约5分钟出现严重哮喘发作。使用100 mg该药物进行激发试验证实了这一反应。值得注意的是，该患者对其他皮质类固醇产品（包括琥珀酸氢化可的松、磷酸地塞米松、磷酸泼尼松龙、琥珀酸泼尼松龙、口服氢化可的松和口服甲泼尼龙）均无不良反应。对粗制磷酸氢化可的松的皮肤试验结果为阴性，但对稀释剂的皮肤试验呈特应性阳性。在日本猴皮肤中进行的被动皮肤过敏反应试验显示，磷酸氢化可的松为阳性而稀释剂为阴性，表明该反应可能特异于磷酸酯或存在独特的超敏机制。 内分泌毒性： 在灵长类动物中，亚慢性给予磷酸氢化可的松（5-15 mg/天，持续1-2个月经周期）导致肾上腺雄激素持续抑制至基线水平的0.4-0.6倍，治疗停止后仍存在延长的HPA轴抑制。在治疗后周期中，血清皮质醇仍被抑制至基线水平的0.6-0.8倍。 HPA轴抑制： 与所有全身性糖皮质激素一样，长期或大剂量使用磷酸氢化可的松可导致下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制，停药时引起肾上腺功能不全。 眼部副作用： 眼科局部使用氢化可的松需要考虑最低临床有效剂量，以尽量减少前房中类固醇的暴露，避免眼压升高和白内障形成等副作用。 药物稳定性和降解： 磷酸氢化可的松在给药过程中（如离子电渗疗法期间）易于发生pH依赖性水解，降解产物可能具有未知的毒性特征。 |
| 参考文献 |
[1]. Kinetics of hydrocortisone sodium phosphate penetration into the human aqueous humor after topical application. Int J Clin Pract. 2021 Dec;75(12):e14987.
[2]. Effects of sucralfate, lansoprazole, and cimetidine on the delayed healing by hydrocortisone sodium phosphate of chronic gastric ulcers in the rat. Am J Med. 1991 Aug 8;91(2A):15S-19S. |
| 其他信息 |
磷酸氢化可的松钠滴眼液能迅速渗透人角膜，滴入后15分钟内即可在房水中达到治疗浓度。[1]
在大鼠中，同时使用硫糖铝/兰索拉唑可逆转磷酸氢化可的松钠引起的溃疡愈合障碍。[2] 磷酸皮质醇钠是一种有机钠盐，是磷酸皮质醇的二钠盐。它含有磷酸皮质醇(2-)。 |
| 分子式 |
C21H29O8P-2.2[NA+]
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|---|---|
| 分子量 |
486.40356
|
| 精确质量 |
486.139
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| CAS号 |
6000-74-4
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| 相关CAS号 |
3863-59-0
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| PubChem CID |
441406
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
669.9ºC at 760 mmHg
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| LogP |
2.775
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| tPSA |
156.83
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
32
|
| 分子复杂度/Complexity |
836
|
| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
[Na+].[Na+].O=P(OCC([C@]1(CC[C@H]2[C@@H]3CCC4=CC(CC[C@]4(C)C3[C@H](C[C@]12C)O)=O)O)=O)([O-])[O-]
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| InChi Key |
RYJIRNNXCHOUTQ-OJJGEMKLSA-L
|
| InChi Code |
InChI=1S/C21H31O8P.2Na/c1-19-7-5-13(22)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(25,17(24)11-29-30(26,27)28)20(15,2)10-16(23)18(14)19;;/h9,14-16,18,23,25H,3-8,10-11H2,1-2H3,(H2,26,27,28);;/q;2*+1/p-2/t14-,15-,16-,18+,19-,20-,21-;;/m0../s1
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| 化学名 |
disodium;[2-[(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-10,13-dimethyl-3-oxo-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] phosphate
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| 别名 |
hydrocortisone sodium phosphate; 6000-74-4; Efcortesol; Cortisol 21-(disodium phosphate); CHEBI:5781; DTXSID5046647; 0388G963HY; DTXCID3026647;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0559 mL | 10.2796 mL | 20.5592 mL | |
| 5 mM | 0.4112 mL | 2.0559 mL | 4.1118 mL | |
| 10 mM | 0.2056 mL | 1.0280 mL | 2.0559 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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