Ibuprofen Lysine

别名: Arflamin, Ibuprofen lysinate, Ibuprofen lysine, NeoProfen, Saren 布洛芬赖氨酸盐; 2-甲基-对异丁基苯乙酸赖氨酸盐; 布洛芬赖氨酸;赖氨洛芬
目录号: V1049 纯度: ≥98%
布洛芬赖氨酸(Arflamin、Ibuprofen lysinate、NeoProfen、Saren)是布洛芬的吡啶酯,是一种抗炎药,属于非甾体抗炎药 (NSAID) 类。
Ibuprofen Lysine CAS号: 57469-77-9
产品类别: COX
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
Other Sizes

Other Forms of Ibuprofen Lysine:

  • Ibuprofen (Advil; Motrin; Brufen)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
布洛芬赖氨酸(Arflamin、Ibuprofen lysinate、NeoProfen、Saren)是布洛芬的吡啶酯,是一种属于非甾体抗炎药 (NSAID) 类的抗炎药。布洛芬赖氨酸的 MOA(作用机制)是作为非选择性 COX 抑制剂,IC50 为 0.33 mM,并且还具有抗血小板作用,尽管与阿司匹林相比,布洛芬赖氨酸相对温和且短暂。或其他代理。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
L-赖氨酸(布洛芬)(24 小时)抑制 COX-1 和 COX-2 的活性,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM[1]。布洛芬(500 μM,48 小时)L-赖氨酸会导致 AGS 细胞(胃腺癌细胞系)凋亡,并抑制血管生成和细胞增殖[2]。在 AGS 细胞中,布洛芬(500 μM,48 小时)L-赖氨酸上调野生型 P53 和 Bax 基因 RNA 水平,同时下调 Akt、VEGF-A、PCNA、Bcl2、OCT3/4 和 CD44 基因的转录[2]。在原代 CF 鼻上皮细胞和囊性纤维化 (CF) 细胞模型中,布洛芬(500 μM,24 小时)L-赖氨酸刺激微管向细胞外周伸长,并恢复微管依赖性细胞内胆固醇转运[3]。通过光敏作用,布洛芬(500 μM,24 小时)L-赖氨酸可放大 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞中紫外线诱导的细胞死亡[4]。
体内研究 (In Vivo)
在产后乳腺癌模型中,布洛芬(300 mg/kg;口服;每天,持续 14 天)和 L-赖氨酸可减少肿瘤的整体发展并改善抗肿瘤免疫特征,而不会引起阴性自身免疫反应[5]。在慢性奥沙利铂诱导的周围神经病变的大鼠模型中,L-赖氨酸可降低神经病变的发生率,布洛芬也有同样的作用(60 mg/kg;ih;每隔一天,持续 15 天)[6]。与布洛芬(20 mg/kg;口服;每 12 小时一次,总共 5 剂)联合使用时,L-赖氨酸可减少肌肉生长(平均肌纤维横截面积),而不改变冈上肌腱对运动的适应控制[7]。在慢性肺部感染的大鼠模型中,布洛芬(35 mg/kg;口服;每天两次)和 L-赖氨酸可减轻对铜绿假单胞菌的炎症反应[8]。
细胞实验
细胞活力测定[2]
细胞类型: AGS 细胞
测试浓度: 100-1000 μM
孵育时间: > 24 小时、48 小时
实验结果: 抑制 AGS 细胞活力,IC50 值为 630 μM(台盼蓝染色,24 小时)、456 μM(中性红测定,24 小时)、549 μM(台盼蓝染色,48 小时)和 408 μM(中性红测定,48 小时)。
动物实验
Animal/Disease Models: Syngeneic (D2A1) orthotopic Balb/c mouse model of PPBC (postpartum)[5]
Doses: 300 mg/kg, daily for 14 days
Route of Administration: Fed in animal feedings (added to pulverized standard chow and mixed dry, then mixed with water, made into chow pellets and dried thoroughly)
Experimental Results: Suppresed tumor growth, decreased presence of immature monocytes and increased numbers of T cells. Enhanced Th1 associated cytokines as well as promoted tumor border accumulation of T cells.

Animal/Disease Models: Oxaliplatin‑induced peripheral neuropathy[6]
Doses: 60 mg/kg, every second day for 15 days
Route of Administration: subcutaneous (sc) injection
Experimental Results: Lowered sensory nerve conduction velocity (SNCV).
参考文献
[1]. Noreen Y, et al. Development of a radiochemical cyclooxygenase-1 and -2 in vitro assay for identification of natural products as inhibitors of prostaglandin biosynthesis. J Nat Prod. 1998 Jan;61(1):2-7.
[2]. Hassan Akrami, et al. Inhibitory effect of ibuprofen on tumor survival and angiogenesis in gastric cancer cell. Tumour Biol. 2015 May;36(5):3237-43.
[3]. Sharon M Rymut, et al. Ibuprofen regulation of microtubule dynamics in cystic fibrosis epithelial cells. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2016 Aug 1;311(2):L317-27.
[4]. Emmanuelle Bignon, et al. Ibuprofen and ketoprofen potentiate UVA-induced cell death by a photosensitization process. Sci Rep. 2017 Aug 21;7(1):8885.
[5]. Nathan D Pennock, et al. Ibuprofen supports macrophage differentiation, T cell recruitment, and tumor suppression in a model of postpartum breast cancer. J Immunother Cancer. 2018 Oct 1;6(1):98.
[6]. Thomas Krøigård, et al. Protective effect of ibuprofen in a rat model of chronic oxaliplatin-induced peripheral neuropathy. Exp Brain Res. 2019 Oct;237(10):2645-2651.
[7]. Sarah Ilkhanipour Rooney, et al. Ibuprofen Differentially Affects Supraspinatus Muscle and Tendon Adaptations to Exercise in a Rat Model. Am J Sports Med. 2016 Sep;44(9):2237-45.
[8]. M W Konstan, et al. Ibuprofen attenuates the inflammatory response to Pseudomonas aeruginosa in a rat model of chronic pulmonary infection. Implications for antiinflammatory therapy in cystic fibrosis. Am Rev Respir Dis. 1990 Jan;141(1):186-92.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H32N2O4
分子量
352.47
CAS号
57469-77-9
相关CAS号
Ibuprofen;15687-27-1
SMILES
CC(CC1=CC=C(C(C(O)=O)C)C=C1)C.N[C@@H](CCCCN)C(O)=O
InChi Key
IHHXIUAEPKVVII-ZSCHJXSPSA-N
InChi Code
1S/C13H18O2.C6H14N2O2/c1-9(2)8-11-4-6-12(7-5-11)10(3)13(14)15;7-4-2-1-3-5(8)6(9)10/h4-7,9-10H,8H2,1-3H3,(H,14,15);5H,1-4,7-8H2,(H,9,10)/t;5-/m.0/s1
化学名
L-Lysine mono(4-isobutyl-alpha-methylbenzeneacetate)
别名
Arflamin, Ibuprofen lysinate, Ibuprofen lysine, NeoProfen, Saren
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:<1 mg/mL
Water:71 mg/mL (201.4 mM)
Ethanol:<1 mg/mL
溶解度 (体内)
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.

Injection Formulations
(e.g. IP/IV/IM/SC)
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution.
Injection Formulation 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO 400 μLPEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals).
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Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)]
*Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.
Injection Formulation 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (i.e. 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin 500 μL Saline)
Injection Formulation 6: DMSO : PEG300 : castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (i.e. 50 μL DMSO 100 μLPEG300 200 μL castor oil 650 μL Saline)
Injection Formulation 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (i.e. 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
Injection Formulation 8: Dissolve in Cremophor/Ethanol (50 : 50), then diluted by Saline
Injection Formulation 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
Injection Formulation 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL EtOH 400 μLPEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium)
Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose
Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals).
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Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400
Oral Formulation 4: Suspend in 0.2% Carboxymethyl cellulose
Oral Formulation 5: Dissolve in 0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose
Oral Formulation 6: Mixing with food powders


Note: Please be aware that the above formulations are for reference only. InvivoChem strongly recommends customers to read literature methods/protocols carefully before determining which formulation you should use for in vivo studies, as different compounds have different solubility properties and have to be formulated differently.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8371 mL 14.1856 mL 28.3712 mL
5 mM 0.5674 mL 2.8371 mL 5.6742 mL
10 mM 0.2837 mL 1.4186 mL 2.8371 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Ibuprofen Lysine
    Trials directly comparing ibuprofen 400 mg and paracetamol 1000 mg after third molar extraction.Eur J Pain.2015Oct;19(9):1213-23.
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    Summary of indirect comparisons of ibuprofen and paracetamol with placebo in tension-type headache and migraine for the outcomes of pain free at 2 h and mild or no pain at 2 h.Eur J Pain.2015Oct;19(9):1213-23.
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    Summary of results for ibuprofen and paracetamol in direct and indirect comparisons in different painful conditions.Eur J Pain.2015Oct;19(9):1213-23.
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