| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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描述： 布洛芬赖氨酸（Arflamin、布洛芬赖氨酸酯、NeoProfen、Saren），布洛芬的吡啶酯，是一种属于非甾体抗炎药 (NSAIDs) 类的抗炎药。赖氨酸布洛芬的作用机制是作为一种非选择性COX抑制剂，IC50为0.33 mM，并且具有抗血小板作用，但与阿司匹林或其他药物相比，赖氨酸布洛芬的作用相对较弱且持续时间较短。
| 靶点 |
COX-1 and COX-2: IC50 for COX-1 = 13 μM (0 min preincubation) and 10 μM (10 min preincubation); IC50 for COX-2 = 370 μM (0 min preincubation) and 30 μM (10 min preincubation) [1].
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| 体外研究 (In Vitro) |
L-赖氨酸（布洛芬）（24 小时）可抑制 COX-1 和 COX-2 的活性，其 IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM[1]。布洛芬（500 μM，48 小时）联合 L-赖氨酸可诱导 AGS 细胞（胃腺癌细胞系）凋亡，并抑制血管生成和细胞增殖[2]。在 AGS 细胞中，布洛芬（500 μM，48 小时）联合 L-赖氨酸可上调野生型 P53 和 Bax 基因的 RNA 水平，同时下调 Akt、VEGF-A、PCNA、Bcl2、OCT3/4 和 CD44 基因的转录[2]。在原代囊性纤维化鼻上皮细胞和囊性纤维化（CF）细胞模型中，布洛芬（500 μM，24 小时）L-赖氨酸可刺激微管向细胞周边延伸，并恢复微管依赖的细胞内胆固醇转运[3]。通过光敏作用，布洛芬（500 μM，24 小时）L-赖氨酸可增强紫外线诱导的 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞死亡[4]。
布洛芬以时间非依赖性方式抑制 COX-1 和 COX-2 催化的前列腺素生物合成，且对 COX-1 具有选择性。 IC50 值：13 μM（COX-1，未预孵育），370 μM（COX-2，未预孵育），10 μM（COX-1，预孵育 10 分钟），30 μM（COX-2，预孵育 10 分钟）[1]。 在 AGS 胃癌细胞中，布洛芬以时间和浓度依赖的方式降低细胞活力。台盼蓝排除法 IC50：630 μM（24 小时），549 μM（48 小时）；中性红摄取法 IC50：456 μM（24 小时），408 μM（48 小时）。DNA 梯状条带（在 100-500 μM 浓度范围内观察到，500 μM 浓度下达到最大值）和 Annexin-V-FLUOS/PI 染色（≥500 μM 浓度下诱导细胞凋亡）表明，布洛芬可诱导细胞凋亡。 布洛芬抑制体外血管生成：HUVECs的管状结构形成在250 μM时显著减少，在500 μM时完全抑制。实时RT-PCR（500 μM）显示Akt、VEGF-A、PCNA、Bcl2、OCT3/4和CD44转录本下调，而P53和Bax转录本上调[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在产后乳腺癌模型中，布洛芬（300 mg/kg；口服；每日一次，持续14天）和L-赖氨酸可减少肿瘤的总体发展，并改善抗肿瘤免疫特性，且不引起不良的自身免疫反应[5]。在慢性奥沙利铂诱导的周围神经病变大鼠模型中，L-赖氨酸和布洛芬（60 mg/kg；静脉注射；隔日一次，持续15天）均可降低神经病变的发生率[6]。当与布洛芬（20 mg/kg；口服；每12小时一次，共5次）联合使用时，L-赖氨酸可减少肌肉生长（平均肌纤维横截面积），且不影响冈上肌腱对运动的适应性控制[7]。在慢性肺部感染大鼠模型中，布洛芬（35 mg/kg；口服；每日两次）和L-赖氨酸可减轻铜绿假单胞菌引起的炎症反应[8]。
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| 酶活实验 |
对COX-1和COX-2的放射化学酶活性测定方法进行了优化。将酶（牛精囊微粒体COX-1，0.7-0.8 μg蛋白；或绵羊胎盘微粒体COX-2，0.3 μg蛋白）与辅因子溶液（终浓度：L-肾上腺素1.95 mM，还原型谷胱甘肽0.49 mM，血红素1 μM）在冰上活化5分钟。预孵育时，将酶与待测化合物或溶剂在冰上混合10分钟。然后加入[1-14C]花生四烯酸（30 μM，17 Ci/mol），并在37°C下孵育15分钟。反应用2 M HCl和载体前列腺素终止。未代谢的花生四烯酸通过柱色谱法（硅胶，先用正己烷-二氧六环-冰醋酸（70:30:1）洗脱，再用乙酸乙酯-甲醇（85:15）洗脱）与前列腺素产物分离。测定放射性。在酶和抑制剂预孵育10分钟的情况下，测定抑制剂的作用[1]。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[2]
细胞类型： AGS 细胞 测试浓度： 100-1000 μM 孵育时间： 24 小时，48 小时 实验结果： 抑制 AGS 细胞活力的 IC50 值分别为 630 μM（台盼蓝染色，24 小时）、456 μM（中性红染色，24 小时）、549 μM（台盼蓝染色，48 小时）和 408 μM（中性红染色，48 小时）。 细胞活力检测：将 AGS 细胞（每孔 9×10^4 个）接种于 12 孔板中，用布洛芬（100-1000 μM）处理 24 小时和 48 小时。台盼蓝排除法：将脱落的细胞与台盼蓝混合，计数活细胞（白色）和死细胞（蓝色）。中性红摄取法：将细胞与中性红孵育2小时，洗涤后加入脱色液（15%乙酸，45%乙醇），在540 nm处测量吸光度[2]。 细胞凋亡检测：DNA梯状电泳——将细胞用布洛芬（100-500 μM）处理48小时，在缓冲液（50 mM Tris-HCl pH 8.0，1 mM EDTA，1% SDS，蛋白酶K）中于50°C裂解2小时，用RNaseA处理，用乙醇沉淀DNA，进行1.5%琼脂糖凝胶电泳。 Annexin-V-FLUOS/PI 染色 – 用 250、500、750 μM 布洛芬处理细胞 48 小时，在 25°C 避光染色 15 分钟，通过荧光显微镜分析 [2]。 管状结构形成实验：将 ECM 凝胶铺于 24 孔板中，在 37°C 下孵育 30 分钟。将 HUVEC 细胞（每孔 5×10⁴ 个）接种于含有 250 或 500 μM 布洛芬的培养基中培养 48 小时，拍照并计数分支点 [2]。 实时 RT-PCR：提取用 500 μM 布洛芬处理 48 小时的 AGS 细胞的总 RNA，合成 cDNA，使用 Akt、VEGF-A、P53、PCNA、Bax、Bcl2、OCT3/4、CD44 和 GAPDH 的引物。采用 SYBR Green 进行扩增，数据采用 2^-ΔΔCt 法进行分析 [2]。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：同基因（D2A1）原位Balb/c小鼠产后胆汁淤积症（PPBC）模型[5]
剂量：300 mg/kg，每日一次，持续14天 给药途径：混入动物饲料中（加入粉碎的标准饲料并干混，然后加水混合，制成饲料颗粒并彻底干燥） 实验结果：抑制肿瘤生长，减少未成熟单核细胞的数量，增加T细胞的数量。增强Th1相关细胞因子，并促进T细胞在肿瘤边缘的聚集。 动物/疾病模型：奥沙利铂诱导的周围神经病变[6] 剂量：60 mg/kg，隔日一次，持续15天 给药途径：皮下注射 实验结果：感觉神经传导速度（SNCV）降低。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另见：布洛芬（含活性成分）。
布洛芬 对 COX-1 的作用具有时间依赖性（预孵育后效力更强），但对 COX-2 的作用与时间无关？实际上，根据文献[1]，布洛芬对这两种酶均表现出与时间无关的抑制作用。优化后的检测方法降低了所需的酶量：COX-1 从 20-30 μg 降至 7-8 μg，COX-2 从 0.8 μg 降至 0.3 μg [1]。 在胃癌细胞中，布洛芬 会改变基因表达：下调 Akt（抗凋亡）、PCNA（增殖）、Bcl2（抗凋亡）、VEGF-A（血管生成）以及干细胞标志物 CD44 和 OCT3/4；上调 P53 和 Bax（促凋亡）。这表明存在多种机制，包括诱导细胞凋亡、抑制增殖和血管生成以及降低癌症干细胞特性[2]。 |
| 分子式 |
C19H32N2O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
352.47
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| 精确质量 |
352.236
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| CAS号 |
57469-77-9
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| 相关CAS号 |
Ibuprofen;15687-27-1
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| PubChem CID |
9841440
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
319.6ºC at 760 mmHg
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| LogP |
3.915
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| tPSA |
95.41
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
309
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| InChi Key |
IHHXIUAEPKVVII-ZSCHJXSPSA-N
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| InChi Code |
1S/C13H18O2.C6H14N2O2/c1-9(2)8-11-4-6-12(7-5-11)10(3)13(14)15;7-4-2-1-3-5(8)6(9)10/h4-7,9-10H,8H2,1-3H3,(H,14,15);5H,1-4,7-8H2,(H,9,10)/t;5-/m.0/s1
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| 化学名 |
L-Lysine mono(4-isobutyl-alpha-methylbenzeneacetate)
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8371 mL | 14.1856 mL | 28.3712 mL | |
| 5 mM | 0.5674 mL | 2.8371 mL | 5.6742 mL | |
| 10 mM | 0.2837 mL | 1.4186 mL | 2.8371 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Butanixin
COX-2-IN-56
COX-2-IN-57
COX-2-IN-58
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COA
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