| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
伊达比星在 MCF-7 单层细胞中的半衰期 (IC50) 为 3.3 ± 0.4 ng/mL,但在多细胞球体中为 7.9 ± 1.1 ng/mL [1]。在许多体外系统中,发现伊达比星比柔红霉素或多柔比星具有更强的细胞毒性。这是因为伊达比星具有触发拓扑异构酶 II 介导的 DNA 断裂形成的卓越能力 [2]。伊达比星的活性大约比表柔比星和阿霉素高 25 倍,分别为 57.5 倍 [3]。伊达比星的 IC50 约为 0.01 μM,以浓度依赖性方式抑制 MCF-7 细胞增殖。 Idarubicin 以浓度依赖性以及时间和浓度依赖性方式抑制 c-myc 表达 [4]。
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|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
该药物主要通过胆汁排泄,少量通过肾脏排泄,主要以伊达比星醇的形式排出。 生物半衰期 22 小时 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
97% |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
伊达比星是一种单糖衍生物,属于蒽环类抗生素和脱氧己糖苷。它来源于并四苯的氢化物。
它是一种口服蒽环类抗肿瘤药物。该化合物已显示出对乳腺癌、淋巴瘤和白血病的活性,并具有降低心脏毒性的潜力。 伊达比星是一种蒽环类拓扑异构酶抑制剂。伊达比星的作用机制是作为拓扑异构酶抑制剂。 伊达比星是抗肿瘤蒽环类抗生素柔红霉素的半合成4-去甲氧基类似物。伊达比星可嵌入DNA并干扰拓扑异构酶II的活性,从而抑制DNA复制、RNA转录和蛋白质合成。由于其高亲脂性,伊达比星比其他蒽环类抗生素化合物更有效地穿透细胞膜。 一种口服蒽环类抗肿瘤药物。该化合物已显示出对乳腺肿瘤、淋巴瘤和白血病的活性。 另见:盐酸伊达比星(有盐形式)。 药物适应症 用于治疗成人急性髓系白血病 (AML)。这包括法美英 (FAB) 分类的 M1 至 M7 类药物。 作用机制 伊达比星通过多种已提出的作用机制发挥抗有丝分裂和细胞毒活性:伊达比星通过嵌入碱基对之间与 DNA 形成复合物,并通过稳定 DNA-拓扑异构酶 II 复合物来抑制拓扑异构酶 II 的活性,从而阻止拓扑异构酶 II 催化的连接-再连接反应中的再连接部分。 药效学 伊达比星是一种蒽环类抗肿瘤药物。此类药物的一般特性包括:以多种不同的方式与 DNA 相互作用,包括嵌入(挤压在碱基对之间)、DNA 链断裂以及抑制拓扑异构酶 II。大多数此类化合物是从天然来源和抗生素中分离得到的。然而,蒽环类药物缺乏抗菌抗生素的特异性,因此会产生显著的毒性。蒽环类药物是目前最重要的抗肿瘤药物之一。阿霉素广泛用于治疗多种实体瘤,而柔红霉素和伊达比星则专门用于治疗白血病。伊达比星还可以抑制聚合酶活性,影响基因表达调控,并产生自由基损伤DNA。伊达比星对多种肿瘤(包括移植瘤和自发瘤)均具有抗肿瘤作用。蒽环类药物不具有细胞周期特异性。 |
| 分子式 |
C26H27NO9
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|---|---|
| 精确质量 |
497.168
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| CAS号 |
58957-92-9
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| 相关CAS号 |
Idarubicin hydrochloride;57852-57-0
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| PubChem CID |
42890
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
725.4±60.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
392.5±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.706
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| LogP |
2.95
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| tPSA |
176.61
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
912
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@H]1[C@H]([C@H](C[C@@H](O1)O[C@H]2C[C@@](CC3=C(C4=C(C(=O)C5=CC=CC=C5C4=O)C(=C32)O)O)(C(=O)C)O)N)O
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| InChi Key |
XDXDZDZNSLXDNA-TZNDIEGXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H27NO9/c1-10-21(29)15(27)7-17(35-10)36-16-9-26(34,11(2)28)8-14-18(16)25(33)20-19(24(14)32)22(30)12-5-3-4-6-13(12)23(20)31/h3-6,10,15-17,21,29,32-34H,7-9,27H2,1-2H3/t10-,15-,16-,17-,21+,26-/m0/s1
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| 化学名 |
(7S,9S)-9-acetyl-7-[(2R,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-6,9,11-trihydroxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
A Study of ASP2215 in Combination With Induction and Consolidation Chemotherapy in Patients With Newly Diagnosed Acute Myeloid Leukemia
CTID: NCT02236013
Phase: Phase 1   Status: Completed
Date: 2024-11-05