| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Ifenprodil metabolite
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| 体外研究 (In Vitro) |
据推测，在兔血浆中可大量检测到的Ifenprodil glucuronide/依芬洛糖醛酸衍生物与依芬洛酒石酸盐的药理作用有关。然而，在体外实验中，发现一种合成的Ifenprodil glucuronide衍生物对血小板聚集和血管收缩没有影响。这些结果表明，伊芬普利本身而不是其葡糖苷酸衍生物表现出药理作用[1]。
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| 酶活实验 |
Ifenprodil（dl-erythro-4-苄基-a-（4-羟基苯基）-（3-甲基-1-哌啶乙醇）是一种血管舒张剂和血小板聚集抑制剂。家兔口服依非普利对血小板聚集的抑制作用仅在血浆依非普利水平达到峰值后才显现出来。发现伊芬普利的离体作用强于其在体外条件下的作用。此外，静脉注射该药物10分钟后，大鼠椎体血流量才出现显著增加。这三个发现表明，依芬普利的代谢产物可能在体外抑制血小板聚集，在体内放松脑血管。我们发现，伊芬泊苷很容易代谢成Ifenprodil glucuronide衍生物，在兔血浆中很容易检测到大量伊芬泊丹葡糖苷酸。因此，为了研究Ifenprodil glucuronide衍生物在体内和体外是否具有药理作用，我们合成了Ifenprodil glucuronide/伊芬泊汀葡萄糖醛酸衍生物，并在体外研究了其对血小板聚集和基底动脉收缩的影响。通过e3葡萄糖醛酸酶（3000 Fishman单位/ml）水解，将葡糖苷酸衍生物转移到自由形式的ifenprodil中，并以相同的方式提取。采用气相色谱-质谱联用技术测定依芬普利的含量。分析条件如下：色谱柱，1%OV-17，气相色谱Q（80-100目），内径0.5 mx0.3 mm。；柱温225℃；氦气流速40ml/min；电子能量为70eV；内标，1,2,3,4,5,6-六氢-6,11-二甲基-3[2（4-甲基苯基）乙基]-2,6-甲酰基-3-苄唑啉-8-醇；所选离子（m/z）、202（ifenprodil）和302（内标）。由于依芬普地尔葡萄糖醛酸衍生物被推测具有葡萄糖醛酸与依芬普迪尔的酚羟基结合的结构，因此该衍生物是通过Berrang等人的方法合成的。使用之前报道的方法，使用柠檬酸兔血中的富血小板血浆测量体外血小板聚集。如前所述，对K+诱导的基底动脉收缩进行了测量。将伊芬普利及其衍生物溶解于生理盐水中。口服酒石酸异丙肾上腺素后，在兔血浆中仅检测到极少量的自由形式异丙肾上腺素和微量的异丙肾上腺素自由形式代谢产物，可能是dl-erry-2[4（4-羟基苄基）-哌啶基]-1（4-羟基苯基）-1-丙醇，但检测到大量异丙肾上腺素葡糖苷酸衍生物（图1）。血浆中依芬泊苷和依芬泊汀葡糖苷酸衍生物浓度不变的曲线下面积（0-4h）分别为16.08±4.91ng•hr ml-和16.73±1.16，1g hr ml-。从这些结果中，我们比较了自由形式的依非普利和合成的葡糖苷酸衍生物对ADP和胶原蛋白诱导的血小板聚集以及K诱导的基底动脉条收缩的影响。从1天到100天，自由形式的依非普利抑制了ADP或胶原诱导的血小板积聚（图2a、b），也缓解了K+引起的基底动脉收缩（图2c），但依非普利葡糖苷酸衍生品对血小板聚集和动脉收缩没有影响。这些结果表明，依非普利在离体和体内条件下效力的增加及其药理作用表现的延迟不是由于其代谢的葡萄糖。在之前的报告（1）中，我们指出，浓度过低而无法在体外对血小板聚集产生影响的依非普利可能通过与内源性PG 12相互作用而表现出离体效应。因此，目前的研究结果支持伊芬普利本身在体内和体外都表现出药理作用[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Effects of ifenprodil glucuronide derivative on platelet aggregation and vasocontraction. Jpn J Pharmacol. 1987 Jul;44(3):355-7.
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| 分子式 |
C27H35NO8
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|---|---|
| 分子量 |
501.568708658218
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| 精确质量 |
501.236
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| CAS号 |
66516-92-5
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| 相关CAS号 |
Ifenprodil tartrate;23210-58-4
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| PubChem CID |
6455334
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
1.272
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| tPSA |
139.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
687
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
OC(C1C=CC(=CC=1)O[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](C(=O)O)O1)O)O)O)C(C)N1CCC(CC2C=CC=CC=2)CC1
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| InChi Key |
GXHMRNLUBONADM-FGOGJYSLSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H35NO8/c1-16(28-13-11-18(12-14-28)15-17-5-3-2-4-6-17)21(29)19-7-9-20(10-8-19)35-27-24(32)22(30)23(31)25(36-27)26(33)34/h2-10,16,18,21-25,27,29-32H,11-15H2,1H3,(H,33,34)/t16?,21?,22-,23-,24+,25-,27+/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3S,4S,5R,6S)-6-[4-[2-(4-benzylpiperidin-1-yl)-1-hydroxypropyl]phenoxy]-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid
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| 别名 |
Ifenprodil glucuronide; 66516-92-5; beta-D-Glucopyranosiduronic acid, 4-(1-hydroxy-2-(4-(phenylmethyl)-1-piperidinyl)propyl)phenyl; (2S,3S,4S,5R,6S)-6-[4-[2-(4-benzylpiperidin-1-yl)-1-hydroxypropyl]phenoxy]-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9937 mL | 9.9687 mL | 19.9374 mL | |
| 5 mM | 0.3987 mL | 1.9937 mL | 3.9875 mL | |
| 10 mM | 0.1994 mL | 0.9969 mL | 1.9937 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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