| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Alpha 2B-adrenoceptor
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| 体外研究 (In Vitro) |
1.使用一系列亚型选择性配体对用[3H]-rauwolscine标记的兔脾脏和大鼠肾脏的α2-肾上腺素受体结合位点进行了表征。2.在兔脾脏中，α-2-肾上腺素受体结合位点对羟甲唑啉和WB 4101显示出高亲和力，对哌唑嗪和氯丙嗪显示出低亲和力，表明存在α2A亚型。3.有证据表明兔脾脏中存在α2肾上腺素受体结合位点的异质性。用羟甲唑啉和WB 4101获得的结果表明，该制剂中至少75%的[3H]-劳沃叶皂苷结合位点显示出与α2A亚型存在一致的药理学。4.在大鼠肾脏中，α2肾上腺素受体结合位点对哌唑嗪和氯丙嗪表现出高亲和力，对羟甲唑啉和WB 4101表现出低亲和力，表明存在α2B亚型。5.加入鸟苷酰亚胺二磷酸盐（Gpp（NH）p，0.1 mM）不会改变两种制剂中存在的α2-肾上腺素受体结合位点的药理学。此外，当两种膜制剂结合时，产生的药理学仍然与保留α2A和α2B亚型特征的两种受体的存在一致。6.Imiloxan被鉴定为选择性α2B配体，而苯氧噻嗪对α2A肾上腺素受体结合位点显示出高度的选择性。Imiloxan对α2B肾上腺素受体结合位点的选择性，加上其对α2肾上腺素受体的特异性，应使其成为α2肾上腺素能受体亚型分类的有价值工具[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
肾交感神经活动的兴奋和由此导致的肾静脉去甲肾上腺素水平的升高在大鼠肾缺血/再灌注损伤中起着重要作用。本研究探讨了非选择性α2肾上腺素受体拮抗剂育亨宾对急性肾损伤患者肾静脉去甲肾上腺素水平和肾功能的影响。通过夹闭左肾动脉和静脉45分钟，然后在对侧肾切除术后2周进行再灌注，在大鼠中诱导急性缺血/再灌注诱导的肾损伤。与赋形剂处理的大鼠相比，在缺血前5分钟静脉注射育亨宾（0.1mg/kg）可显著减轻肾损伤并降低肾静脉去甲肾上腺素水平。为了研究α2肾上腺素受体亚型的参与，我们用选择性α2C肾上腺素受体拮抗剂JP-1302（1mg/kg）进行预处理。这抑制了再灌注后肾静脉去甲肾上腺素水平和肿瘤坏死因子-α和单核细胞趋化蛋白-1 mRNA水平，改善了肾功能。选择性α2A肾上腺素受体拮抗剂BRL44408（1mg/kg）或选择性α2B肾上腺素受体拮抗药Imiloxan的预处理对肾功能或组织损伤没有影响。这些结果表明，育亨宾通过抑制α2C肾上腺素受体和抑制促炎细胞因子的表达来预防缺血/再灌注诱导的肾损伤。
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| 动物实验 |
雄性Sprague-Dawley大鼠（8周龄）饲养于光照可控的房间内，光照/黑暗周期为12小时，并可自由摄取食物和水。在戊巴比妥麻醉（50 mg/kg，腹腔注射）下，通过侧腹部小切口切除右肾。经过2周的恢复期后，将大鼠分为六组：（1）假手术对照组，不进行缺血处理；（2）注射生理盐水（0.9%生理盐水，1 mg/kg，静脉注射）后进行缺血/再灌注处理；（3）注射育亨宾（0.1 mg/kg，静脉注射）后进行缺血/再灌注处理；（4）注射BRL44408（1 mg/kg，静脉注射）后进行缺血/再灌注处理； （5）伊米洛沙（Imiloxan）治疗（1 mg/kg，静脉注射）后进行缺血/再灌注；（6）JP-1302治疗（1 mg/kg，静脉注射）后进行缺血/再灌注。所有药物剂量均根据既往体内研究（Docherty，1983；Young等，2010；Imaki等，2009；Galeotti等，2004；Myers等，2004）选择，静脉注射剂量为0.1或1 ml/kg，于缺血开始前5分钟经颈外静脉注射。[2]
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶英-3-基甲基)-1-乙基咪唑是一种苯并二恶英。
由于本实验中未测定预先用 BRL44408 或伊米洛沙处理的大鼠的肾静脉去甲肾上腺素浓度，因此尚不清楚去甲肾上腺素的释放是否受到 α2A-肾上腺素受体或 α2C-肾上腺素受体的影响。需要进一步研究以阐明去甲肾上腺素在肾脏缺血/再灌注损伤中通过α2-肾上腺素能受体调节肿瘤坏死因子-α和其他促炎细胞因子的作用。 总之，我们证明，缺血前使用育亨宾和JP-1302治疗可通过抑制肾静脉血浆去甲肾上腺素水平以及肿瘤坏死因子-α和单核细胞趋化蛋白-1的表达，进而预防缺血/再灌注引起的肾损伤，其机制是通过影响α2C-肾上腺素能受体（图10）。我们的研究可能有助于开发新的治疗策略，以减轻缺血/再灌注引起的急性肾损伤中的肾功能障碍。[2] |
| 分子式 |
C14H16N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
244.294
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| 精确质量 |
280.098
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| 元素分析 |
C, 68.83; H, 6.60; N, 11.47; O, 13.10
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| CAS号 |
81167-16-0
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| 相关CAS号 |
Imiloxan hydrochloride;81167-22-8; Imiloxan;81167-16-0; 86710-23-8 (HCl)
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| PubChem CID |
133621
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.22g/cm3
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| 沸点 |
411.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
202.8ºC
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| LogP |
3.087
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| tPSA |
36.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
275
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CCN1C=CN=C1CC2OC3=CC=CC=C3OC2
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| InChi Key |
UXABARREKCJULM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H16N2O2/c1-2-16-8-7-15-14(16)9-11-10-17-12-5-3-4-6-13(12)18-11/h3-8,11H,2,9-10H2,1H3
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| 化学名 |
2-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-ylmethyl)-1-ethylimidazole
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| 别名 |
RS 21361; RS-21361; Imiloxan; 81167-16-0; Imiloxan [INN]; Imiloxano; Imiloxanum; Imiloxanum [Latin]; Imiloxano [Spanish]; GNF-Pf-2156;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0935 mL | 20.4675 mL | 40.9350 mL | |
| 5 mM | 0.8187 mL | 4.0935 mL | 8.1870 mL | |
| 10 mM | 0.4093 mL | 2.0467 mL | 4.0935 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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