| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
β-lactam antibiotic; bacerial cell wall synthesis; dehydropeptidase I
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| 体外研究 (In Vitro) |
用于治疗细菌感染的亚胺培南和西司他丁的组合；西司他丁抑制肾去氢肽酶I，延长亚胺培南的半衰期并增加其组织渗透性，从而增强其作为抗菌剂的功效。
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| 酶活实验 |
亚胺培南的杀菌活性源于对细胞壁合成的抑制。其最大的亲和力是对大肠杆菌的青霉素结合蛋白（PBPs）1A、1B、2、4、5和6，以及铜绿假单胞菌的PBPs。致死作用与PBP2和PBP1B结合有关。亚胺培南在革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌产生的β-内酰胺酶（青霉素酶和头孢菌素酶）存在的情况下具有高度的稳定性。它是某些革兰氏阴性菌的β-内酰胺酶的强效抑制剂，这些革兰氏阴性菌天生对大多数β-内啡肽抗生素具有耐药性，例如铜绿假单胞菌、沙雷氏菌和肠杆菌。亚胺培南对各种革兰氏阳性和革兰氏阴性菌具有体外活性。亚胺培南已被证明对以下大多数微生物菌株具有活性，无论是在体外还是在用亚胺培南-西司他丁钠静脉制剂治疗的临床感染中[1]。
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| 动物实验 |
PRIMAXIN IV 的剂量建议指的是所给予的亚胺培南的量。溶液中也含有等量的西司他丁。125 mg、250 mg 或 500 mg 的剂量应在 20 至 30 分钟内静脉输注。750 mg 或 1000 mg 的剂量应在 40 至 60 分钟内输注。如果患者在输注过程中出现恶心，可以减慢输注速度。PRIMAXIN IV 的每日总剂量应根据感染的类型或严重程度确定，并根据病原体的敏感性、肾功能和体重等因素分次等量给药。肾功能受损的成人患者（肌酐清除率≤70 mL/min/1.73 m²）需要根据本指南后续章节所述调整剂量。表 I 中列出的剂量方案适用于肾功能正常且体重 ≥70 kg 的成人。这些剂量适用于肌酐清除率 ≥71 mL/min/1.73 m² 且体重 ≥70 kg 的患者。肌酐清除率 ≤70 mL/min/1.73 m² 和/或体重 <70 kg 的患者必须减少剂量。（参见表 II 和表 III。）表 I A 列中的剂量方案推荐用于由完全敏感菌引起的感染，这些菌代表了大多数致病菌。表 I B 列中的剂量方案推荐用于由对亚胺培南中度敏感的菌引起的感染，主要是一些铜绿假单胞菌菌株。[1]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
静脉输注 PRIMAXIN IV 20 分钟后，亚胺培南的血浆峰值浓度在 250 mg 剂量下为 14 至 24 µg/mL，500 mg 剂量下为 21 至 58 µg/mL，1000 mg 剂量下为 41 至 83 µg/mL。在这些剂量下，亚胺培南的血浆浓度在 4 至 6 小时内下降至 1 µg/mL 以下或更低。静脉输注 PRIMAXIN IV 20 分钟后，西司他丁的血浆峰值浓度在 250 mg 剂量下为 15 至 25 µg/mL，500 mg 剂量下为 31 至 49 µg/mL，1000 mg 剂量下为 56 至 88 µg/mL。各成分的血浆半衰期约为 1 小时。亚胺培南与人血清蛋白的结合率约为20%，西司他丁的结合率约为40%。给药后约70%的亚胺培南在10小时内经尿液排出，之后尿液中不再检测到亚胺培南的排泄。使用500毫克剂量的普利美沙坦静脉注射液（PRIMAXIN IV）后，尿液中亚胺培南的浓度可维持在10 µg/mL以上长达8小时。西司他丁钠在静脉注射后10小时内约70%的剂量经尿液排出。对于肾功能正常的患者，即使每6小时给药一次，也不会观察到亚胺培南/西司他丁在血浆或尿液中的蓄积。在健康老年志愿者（65至75岁，肾功能与其年龄相符）中，单次静脉注射500 mg亚胺培南和500 mg西司他丁（20分钟内给药）的药代动力学与轻度肾功能损害患者的预期药代动力学一致，因此无需调整剂量。亚胺培南和西司他丁的平均血浆半衰期分别为91 ± 7.0分钟和69 ± 15分钟。多次给药对亚胺培南或西司他丁的药代动力学均无影响，且未观察到亚胺培南/西司他丁的蓄积。单独使用时，亚胺培南在肾脏中经脱氢肽酶I代谢，导致尿液中药物浓度相对较低。西司他汀钠是该酶的抑制剂，能有效阻止亚胺培南的肾脏代谢，因此当亚胺培南和西司他汀钠同时给药时，尿液中可达到亚胺培南的完全足够的抗菌水平。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 现有信息有限，表明亚胺培南在乳汁中的浓度较低，预计不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。有报道称，β-内酰胺类抗生素偶尔会破坏婴儿的胃肠道菌群，导致腹泻或鹅口疮，但这些影响尚未得到充分评估。亚胺培南-西司他丁和亚胺培南-西司他丁-瑞巴坦可用于哺乳期妇女。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
亚胺培南和西司他丁的组合用于治疗细菌感染；西司他丁抑制肾脏脱氢肽酶 I，延长亚胺培南的半衰期并增加其组织渗透性，从而增强其作为抗菌剂的疗效。
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| 分子式 |
C12H17N3O4S.C16H25N2NAO5S.H2O
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|---|---|
| 分子量 |
697.80
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| 精确质量 |
657.25
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| CAS号 |
92309-29-0
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| 相关CAS号 |
85960-17-4 (hydrochloride salt)
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| PubChem CID |
17756656
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
655.5ºC at 760mmHg
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| LogP |
1.377
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| tPSA |
308.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
7
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
17
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| 重原子数目 |
44
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| 分子复杂度/Complexity |
1010
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
CC1(C)C[C@@H]1C(=N/C(=C\CCCCSC[C@@H](C(=O)O)N)/C(=O)O)[O-].C[C@H]([C@H]1[C@H]2CC(=C(C(=O)O)N2C1=O)SCCNC=N)O.[Na+].O
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| InChi Key |
NCCJWSXETVVUHK-ZYSAIPPVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H26N2O5S.C12H17N3O4S/c1-16(2)8-10(16)13(19)18-12(15(22)23)6-4-3-5-7-24-9-11(17)14(20)21;1-6(16)9-7-4-8(20-3-2-14-5-13)10(12(18)19)15(7)11(9)17/h6,10-11H,3-5,7-9,17H2,1-2H3,(H,18,19)(H,20,21)(H,22,23);5-7,9,16H,2-4H2,1H3,(H2,13,14)(H,18,19)/b12-6-;/t10-,11+;6-,7-,9-/m11/s1
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| 化学名 |
(Z)-7-[(2R)-2-amino-2-carboxyethyl]sulfanyl-2-[[(1S)-2,2-dimethylcyclopropanecarbonyl]amino]hept-2-enoic acid;(5R,6S)-3-[2-(aminomethylideneamino)ethylsulfanyl]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
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| 别名 |
92309-29-0; Imipenem and cilastatin; Imipenem-Cilastatin sodium hydrate; (Z)-7-[(2R)-2-amino-2-carboxyethyl]sulfanyl-2-[[(1S)-2,2-dimethylcyclopropanecarbonyl]amino]hept-2-enoic acid;(5R,6S)-3-[2-(aminomethylideneamino)ethylsulfanyl]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid; Thienam; imipenem - cilastatin; Tienam 500; Tainem;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4331 mL | 7.1654 mL | 14.3308 mL | |
| 5 mM | 0.2866 mL | 1.4331 mL | 2.8662 mL | |
| 10 mM | 0.1433 mL | 0.7165 mL | 1.4331 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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