| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Irbesartan HCl is a non-peptide angiotensin II type 1 (AT1) receptor blocker (ARB). It selectively and competitively blocks the binding of angiotensin II to the AT1 receptor, thereby inhibiting the vasoconstrictor and aldosterone-secreting effects of angiotensin II. This leads to vasodilation, reduced blood pressure, and improved blood flow. Irbesartan HCl has an IC50 of 1.3 nM for the AT1 receptor. It is used mainly for the treatment of hypertension and diabetic nephropathy. By blocking the AT1 receptor, Irbesartan HCl modulates the renin-angiotensin system.
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸厄贝沙坦（20 μM，3 小时）在体外可降低 Th22 细胞的趋化性[1]。
盐酸厄贝沙坦（0 μM、20 μM、40 μM 和 60 μM）在体外可抑制 Th22 细胞的分化[1]。 盐酸厄贝沙坦（20 μM）在体外可抑制与 Th22 细胞相关的 TEC 的促炎反应[1]。 在体外，盐酸厄贝沙坦是一种高效且特异性的血管紧张素 II 1 型 (AT1) 受体拮抗剂，IC50 为 1.3 nM。它选择性地竞争性阻断血管紧张素 II 与 AT1 受体的结合。该化合物对 AT1 受体的高亲和力是其强效降压作用的基础。其体外活性表现为能够抑制细胞和组织模型中血管紧张素 II 诱导的血管收缩和醛固酮分泌。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸厄贝沙坦（灌胃给药；50 mg/kg/d；每日一次）可降低血管紧张素II（Ang II）灌注小鼠的血清IL-22水平和Th22淋巴细胞增多[1]。
盐酸厄贝沙坦（灌胃给药；50 mg/kg/d；每日一次）具有明显的肾脏保护作用[1]。 盐酸厄贝沙坦（灌胃给药；50 mg/kg/d；每日一次）可减轻Ang II诱导的高血压小鼠的全身炎症和肾纤维化[1]。 盐酸厄贝沙坦（20 μM；持续3小时）可减少Th22细胞的募集和IL-22的分泌，这可能是通过抑制高血压肾损伤小鼠的趋化作用实现的[1]。 在体内，盐酸厄贝沙坦是一种口服有效的Ang II 1型（AT1）受体激动剂。血管紧张素受体阻滞剂（ARB）。它主要用于治疗高血压和糖尿病肾病。该化合物可舒张血管，降低血压，并增加心脏的血液和氧气供应。其体内疗效已通过临床应用得到充分证实。盐酸厄贝沙坦可作为饮食疗法的辅助药物，用于预防心血管事件。该化合物的口服生物利用度高，因此可每日一次给药。 |
| 酶活实验 |
厄贝沙坦是一种极强且选择性的血管紧张素II 1型（AT1）受体拮抗剂，其IC50值为1.3 nM。
体外酶/受体结合试验通常测定盐酸厄贝沙坦与血管紧张素II 1型（AT1）受体的结合亲和力。放射性配体结合试验使用表达AT1受体的膜制备物来确定IC50值。盐酸厄贝沙坦对AT1受体的IC50值为1.3 nM。这些试验证实了该化合物作为选择性AT1受体拮抗剂的作用机制。此外，还评估了该化合物对其他受体亚型的选择性。 |
| 细胞实验 |
厄贝沙坦处理可显著增加3T3-L1细胞中脂肪生成标志基因脂肪蛋白2 (aP2) 的表达，且呈浓度依赖性。在10 μM浓度下，aP2的诱导表达增加3.3倍，EC50为3.5 μM。即使在不阻断AT1受体的情况下，厄贝沙坦（10 μM）仍可显著增加过氧化物酶体增殖激活受体γ (PPARγ) 的转录活性3.4倍。在大鼠血管平滑肌细胞中，厄贝沙坦（~10 μM）预处理可通过浓度依赖性地抑制血管紧张素II的内吞作用，从而降低血管紧张素II诱导的细胞凋亡。
厄贝沙坦盐酸盐的体外细胞实验通常包括测量其对表达AT1受体的细胞中血管紧张素II诱导的细胞反应（例如钙动员或肌醇磷酸生成）的影响。该化合物以浓度依赖性方式抑制血管紧张素II诱导的信号传导。这些细胞实验证实了其对AT1受体的IC50值为1.3 nM。这些基于细胞的研究表明该化合物对AT1受体具有功能性拮抗作用。 |
| 动物实验 |
溶于水，用等摩尔量的氢氧化钾中和；溶于生理盐水，用等摩尔量的L-精氨酸中和；1 mg/kg；灌胃给药。 雄性Sprague-Dawley大鼠和雌性食蟹猴（Macaca fascicularis）静脉注射血管紧张素II（AII）。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸厄贝沙坦是一种口服活性化合物，具有良好的药代动力学特性。口服后吸收迅速，生物利用度约为60-80%。该化合物主要通过CYP2C9在肝脏代谢，并经胆汁和尿液排泄。其半衰期约为11-15小时，支持每日一次给药。盐酸厄贝沙坦作为抗高血压药物的临床应用已充分阐明其药代动力学特征。该化合物的口服生物利用度支持其每日一次给药方案。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸厄贝沙坦是一种耐受性良好、安全性高的药物。常见不良反应包括头晕、头痛和胃肠道不适。与其他血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）一样，它可能导致易感患者出现高钾血症和肾功能损害。对ARB过敏的患者和孕妇禁用该药。其安全性已通过广泛的临床应用得到充分证实。盐酸厄贝沙坦仅供研究使用，尚未获准用于多种临床应用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
药物适应症
用于治疗原发性高血压。作为抗高血压药物治疗方案的一部分，用于治疗同时患有高血压和2型糖尿病的患者的肾病。 盐酸厄贝沙坦（CAS# 329055-23-4），又名SR-47436盐酸盐或BMS-186295，是一种新型、高效且特异性的血管紧张素II 1型（AT1）受体拮抗剂，IC50值为1.3 nM。它是一种口服有效的血管紧张素II 1型（AT1）受体阻滞剂（ARB）。盐酸厄贝沙坦主要用于治疗高血压和糖尿病肾病。它可以舒张血管，降低血压，并增加心脏的血液和氧气供应。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于许多方面的人体治疗。 |
| 分子式 |
C25H29CLN6O
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|---|---|
| 分子量 |
464.998
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| 精确质量 |
464.209
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| 元素分析 |
C, 64.58; H, 6.29; Cl, 7.62; N, 18.07; O, 3.44
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| CAS号 |
329055-23-4
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| 相关CAS号 |
Irbesartan; 138402-11-6
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| PubChem CID |
11568906
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| LogP |
4.952
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| tPSA |
87.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
682
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl.O=C1C2(CCCC2)N=C(CCCC)N1CC1C=CC(C2=CC=CC=C2C2N=NNN=2)=CC=1
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| InChi Key |
ZUYFSRQJPNUOQU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H28N6O.ClH/c1-2-3-10-22-26-25(15-6-7-16-25)24(32)31(22)17-18-11-13-19(14-12-18)20-8-4-5-9-21(20)23-27-29-30-28-23;/h4-5,8-9,11-14H,2-3,6-7,10,15-17H2,1H3,(H,27,28,29,30);1H
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| 化学名 |
2-butyl-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one;hydrochloride
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| 别名 |
SR-47436; BMS 186295; BMS186295; SR47436; Avapro; Aprovel; KarveaIrbesartan HCl; Irbesartan hydrochloride; BMS-186295; SR 47436
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1505 mL | 10.7527 mL | 21.5054 mL | |
| 5 mM | 0.4301 mL | 2.1505 mL | 4.3011 mL | |
| 10 mM | 0.2151 mL | 1.0753 mL | 2.1505 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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