| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The target of Isookanin mainly involves free radical scavenging related to antioxidant activity, including 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) radical and 2,2'-azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid) (ABTS) cation radical. The IC50 value of Isookanin for DPPH radical scavenging was 11.8 ± 0.5 μM, and for ABTS cation radical scavenging, the IC50 was 7.9 ± 0.3 μM, which were comparable to the positive control Trolox (IC50 for DPPH: 10.2 ± 0.4 μM; IC50 for ABTS: 6.5 ± 0.2 μM) [2]
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| 体外研究 (In Vitro) |
异红宁的 EC50 为 10.6 µM，具有良好的 DPPH 清除活性[2]。
异红宁具有类似的细胞抗氧化活性，其 IC50 为 14.4 µM[2]。 1. DPPH自由基清除活性：对不同浓度（1–100 μM）的Isookanin进行DPPH自由基清除实验，清除率随浓度升高而增加：10 μM时清除率为32.5 ± 2.1%，50 μM时达78.3 ± 3.2%，100 μM时达92.1 ± 1.8%，IC50为11.8 ± 0.5 μM，与Trolox（10.2 ± 0.4 μM）接近[2] 2. ABTS阳离子自由基清除活性：Isookanin（0.5–50 μM）表现出剂量依赖性ABTS清除作用，5 μM时清除率为45.2 ± 2.3%，20 μM时为81.6 ± 2.7%，50 μM时为95.4 ± 1.5%，IC50为7.9 ± 0.3 μM，与Trolox（6.5 ± 0.2 μM）相当[2] 3. 铁还原抗氧化能力（FRAP）：在20 μM、50 μM和100 μM浓度下，Isookanin的FRAP值分别为0.52 ± 0.03 mmol Trolox当量/g（mmol TE/g）、1.21 ± 0.05 mmol TE/g和2.03 ± 0.08 mmol TE/g，与浓度呈正相关[2] 4. 总抗氧化能力（TAC）：采用基于ABTS的测定方法，50 μM Isookanin的TAC为1.85 ± 0.06 mmol TE/g，100 μM时为2.54 ± 0.09 mmol TE/g，显示出较强的总抗氧化潜力[2] |
| 体内研究 (In Vivo) |
1. 大鼠体内Isookanin的血浆浓度：雄性Sprague-Dawley大鼠（200 ± 20 g）单次口服灌胃金鸡菊提取物（200 mg/kg，含Isookanin）。给药0.25小时后血浆中可检测到Isookanin（18.3 ± 3.1 ng/mL），达峰时间（Tmax）为1.0 ± 0.2小时，峰浓度（Cmax）为85.3 ± 10.5 ng/mL，给药24小时后仍可检测到（9.2 ± 1.5 ng/mL）[2]
2. 体内抗氧化效应：每日口服灌胃金鸡菊提取物（200 mg/kg）7天后，大鼠血浆中超氧化物歧化酶（SOD）活性较对照组升高21.3 ± 2.5%，谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活性升高15.6 ± 1.8%，丙二醛（MDA）水平降低24.8 ± 2.2%，证实了Isookanin的体内抗氧化作用[2] |
| 酶活实验 |
1. DPPH自由基清除实验：制备0.1 mM DPPH乙醇溶液，向96孔板中加入100 μL Isookanin（1–100 μM）和100 μL DPPH（空白组为100 μL乙醇+100 μL Isookanin）。在25°C避光条件下孵育30分钟，于517 nm处测定吸光度，按公式[(A_空白 - A_样本)/A_空白] × 100%计算清除率，每个浓度进行3次重复实验，通过线性回归拟合获得IC50[2]
2. SOD活性测定实验：将50 μL大鼠血浆与1.5 mL pH 7.8缓冲液、0.3 mL 130 mM蛋氨酸、0.3 mL 750 μM氮蓝四唑（NBT）和0.3 mL 100 μM EDTA-Na2混合，加入0.3 mL 20 μM核黄素启动反应，用4000 lux光照20分钟后，于560 nm处测定吸光度，按公式[(A_对照 - A_样本)/(A_对照 - A_空白)] ×（反应总体积/血浆体积）×稀释倍数计算SOD活性[2] 3. GSH-Px活性测定实验：将100 μL血浆加入2.7 mL pH 7.0磷酸盐缓冲液、0.1 mL 10 mM谷胱甘肽（GSH）和0.1 mL 2.5 mM过氧化氢（H2O2）中，37°C孵育5分钟后，加入0.5 mL 5%三氯乙酸终止反应。以3000 rpm离心10分钟，取上清液与2 mL 0.4 M氢氧化钠（NaOH）和1 mL 0.01 M 5,5'-二硫代双（2-硝基苯甲酸）（DTNB）混合，于412 nm处测定吸光度，通过GSH标准曲线计算活性[2] |
| 动物实验 |
1. 血浆分析单剂量方案：雄性Sprague-Dawley大鼠（200±20克）在22±2℃、50±10%相对湿度、12小时光照/12小时黑暗的条件下适应7天，给药前禁食12小时。大鼠（每组n=6）分别灌胃给予金鸡菊提取物（100毫克/毫升生理盐水，200毫克/千克）或生理盐水。分别于0、0.25、0.5、1、2、4、6、8、12和24小时从眼眶静脉丛采集血液（0.5 mL），离心（3000 rpm，4°C，10分钟）获得血浆，并储存于-80°C [2]
2. 抗氧化剂检测的多剂量方案：大鼠（每组n=6）每日灌胃给予金鸡菊提取物（200 mg/kg）或生理盐水，连续7天。第8天，麻醉大鼠，从腹主动脉采集血液，离心获得血浆，用于SOD、GSH-Px和MDA分析[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
1. 吸收：Tmax = 1.0 ± 0.2 h，Cmax = 85.3 ± 10.5 ng/mL（200 mg/kg 口服剂量），表明口服吸收迅速[2]
2. 分布：表观分布容积 (Vd/F) = 15.2 ± 2.3 L/kg，提示组织分布[2] 3. 代谢：在血浆中检测到异苏卡宁的葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合物，表明存在 II 期代谢（葡萄糖醛酸化、硫酸化）[2] 4. 消除：消除半衰期 (t1/2β) = 6.5 ± 1.1 h，口服清除率 (CL/F) = 2.8 ± 0.4 L/(kg·h)；给药后24小时可检测到[2] 5. 方法验证：UPLC-MS/MS显示线性良好（1–500 ng/mL，R² > 0.999），日内/日间RSD < 10%，RE ± 8%，提取回收率为85.2 ± 5.3%[2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
异苏卡宁已在相思树（Acacia confusa）、黑木相思树（Acacia melanoxylon）和其他有相关数据的生物体中被报道。
1. 背景：异苏卡宁是金鸡菊（Coreopsis tinctoria capitula）中的一种主要黄酮类化合物，传统上用于治疗氧化应激相关疾病（例如心血管疾病）[2] 2. 抗氧化机制：异苏卡宁通过氢/电子供体清除自由基，螯合Fe²⁺，并增强内源性抗氧化酶（SOD、GSH-Px）的活性[2] 3. 分离：用70%乙醇提取金鸡菊，经硅胶柱色谱纯化，纯度>98%（HPLC）[2] 4. 稳定性：在-80°C下可稳定保存30天，可经受3次冻融循环，并在室温下稳定保存6小时。 [2] |
| 分子式 |
C15H12O6
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|---|---|
| 分子量 |
288.25218
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| 精确质量 |
288.063
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| CAS号 |
1036-49-3
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| PubChem CID |
91196552
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
1.5
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| tPSA |
107
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
400
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
OC1C(O)=CC=C([C@@H]2CC(=O)C3C=CC(O)=C(O)C=3O2)C=1
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| InChi Key |
ZPVNWCMRCGXRJD-ZDUSSCGKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H12O6/c16-9-3-1-7(5-12(9)19)13-6-11(18)8-2-4-10(17)14(20)15(8)21-13/h1-5,13,16-17,19-20H,6H2/t13-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7,8-dihydroxy-2,3-dihydrochromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4692 mL | 17.3461 mL | 34.6921 mL | |
| 5 mM | 0.6938 mL | 3.4692 mL | 6.9384 mL | |
| 10 mM | 0.3469 mL | 1.7346 mL | 3.4692 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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BVDU 5′-Triphosphate ammonium ((E)-5-(2-Bromovinyl)-dUTP ammonium; BVdUTP ammonium)
1-Docosanol-d45 (1-Docosanol d45)
HSV-1 Protease substrate
Valacyclovir-d4 hydrochloride (盐酸伐昔洛韦 d4 (盐酸盐))
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