ITI-722 (Lumateperone)

别名: ITI 722; ITI007; ITI722; ITI007; ITI-007; ITI-722 ITI-722;ITI-722 卢美哌隆;ITI-722游离态

目录号: V22774 纯度: ≥98%

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Lumateperone (ITI-722; ITI722;Caplyta) 是一种新型、强效、一流的双重 5HT2A 受体拮抗剂和多巴胺受体磷蛋白调节剂 (DPPM)。

ITI-722 (Lumateperone) CAS号: 313368-91-1
产品类别: Dopamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

鲁马特哌隆（ITI-722；ITI722；Caplyta）是一种新型、强效、首创的双重5-HT2A受体拮抗剂和多巴胺受体磷蛋白调节剂（DPPM）。它是一种非典型抗精神病药物，属于丁酰苯类，于2019年获批用于治疗精神分裂症。目前，它也正在开发用于治疗双相抑郁症和其他神经系统疾病。
鲁马特哌隆（ITI-722）是一种新型的、首创的非典型抗精神病药物。它是一种双重5-HT2A受体拮抗剂和多巴胺受体磷蛋白调节剂（DPPM）。它于2019年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗成人精神分裂症。其商品名为Caplyta®。

生物活性&实验参考方法

靶点	5-HT2A receptor (Ki = 0.54 nM) Lumateperone targets serotonin 5HT2A receptors and dopamine receptors. It acts as a 5HT2A receptor antagonist and a dopamine receptor phosphoprotein modulator (DPPM). This unique mechanism distinguishes it from other antipsychotics. It also has activity at other neurotransmitter systems.
体外研究 (In Vitro)	鲁马特哌隆（2-30 μM）具有抗肿瘤活性，并能剂量依赖性地抑制细胞增殖[1]。鲁马特哌隆是一种5-HT2A受体拮抗剂和多巴胺受体调节剂。其体外活性特征在于其对这些受体的结合亲和力。它具有平衡的受体活性谱，这被认为有助于其疗效和降低副作用。
体内研究 (In Vivo)	腹腔注射鲁马特哌隆（1–10 mg/kg）可增加大鼠内侧前额叶皮层切片中谷氨酸和多巴胺的释放，并以多巴胺D1受体依赖的方式促进NMDA和AMPA诱导的电流[2]。在体内，ITI-722在奎帕嗪诱导的大鼠头部抽搐模型中进行了评估，该模型由5-HT2A受体激动剂奎帕嗪诱导。ITI-722在该模型中的ED50为0.12 mg/kg。这表明其具有中枢5-HT2A受体拮抗作用。它对治疗精神分裂症有效。
酶活实验	鲁马特哌隆能够透过多药耐药蛋白1 (MDR1)，并且在pH 7.4时具有很强的亲脂性，这些特性使得该抗精神病药物能够被小肠和血脑屏障吸收。口服给药后3-4小时达到达峰时间 (Tmax)。鲁马特哌隆代谢广泛。羰基侧链经酮还原酶还原生成主要活性代谢物。细胞色素P450 3A4酶将鲁马特哌隆代谢为两种代谢物：活性N-去甲基羰基代谢物 (IC200161) 或N-去甲基醇代谢物 (IC200565)。鲁马特哌隆的体外活性通过放射性配体结合试验进行评估，以确定其对5-HT2A受体和多巴胺受体的亲和力。其与这些受体的结合亲和力 (Ki) 是衡量其药理学特性的关键指标。功能性检测测量其拮抗活性。
细胞实验	体外细胞实验中，Lumateperone 的检测方法包括处理表达 5HT2A 或多巴胺受体的细胞，并测量其下游信号通路。检测指标包括 Lumateperone 抑制激动剂诱导信号通路的能力，以及其对多巴胺受体磷酸化的影响（作为 DPPM 指标）。
动物实验	成年雄性Sprague-Dawley大鼠 1-10 mg/kg 腹腔注射用于研究鲁马特哌隆的体内动物模型包括奎哌嗪诱导的大鼠头部抽搐模型，这是5HT2A拮抗剂的标准模型。其他抗精神病药物疗效模型，例如条件性回避反应和前脉冲抑制，也被用于表征其作用。
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄鲁马替吡罗酮可穿过多药耐药蛋白1 (MDR1)，在pH 7.4时具有高度亲脂性，因此这种抗精神病药物能够被小肠和血脑屏障吸收。口服给药后3-4小时达到血药峰浓度(Tmax)。由于其分子量较小，几乎所有未代谢的鲁马替吡罗酮均经粪便排出。鲁马替吡罗酮的代谢产物具有高度水溶性，因此能够完全清除。约58%的鲁马替吡罗酮剂量经尿液排出，29%经粪便排出。静脉注射后，鲁马替吡罗酮的分布容积约为4.1 L/kg。鲁马替吡罗酮的清除率估计为27.9 L/h。代谢/代谢产物鲁马替吡罗酮代谢广泛。羰基侧链经酮还原酶还原为主要活性代谢物。细胞色素P450 3A4酶将鲁马替隆代谢为两种代谢物：一种是活性N-去甲基羰基代谢物（IC200161），另一种是N-去羟甲基代谢物（IC200565）。生物半衰期据报道，鲁马替隆的半衰期为13至18小时。代谢物ICI200161和ICI200131的半衰期分别为20小时和21小时。鲁马替隆是一种口服活性药物。其药代动力学特性表现为良好的口服生物利用度。它在肝脏代谢。其半衰期和其他药代动力学参数支持每日一次给药。其中枢神经系统穿透性足以发挥其作用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	肝毒性在注册前对照试验中，接受鲁马特酮治疗的患者中有2%出现ALT水平升高，而安慰剂组的发生率低于1%。然而，这些升高通常较轻、短暂，且通常无需调整剂量或停药即可恢复正常。在注册前试验中，未发生严重肝脏不良事件、因肝脏相关事件而停药或伴有黄疸的临床显著肝损伤。自鲁马特酮获批并广泛应用以来，尚未有已发表的关于鲁马特酮治疗引起症状性或黄疸性肝损伤的报告，但其临床应用经验有限。概率评分：E（不太可能引起临床显著肝损伤）。妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述目前尚无关于鲁马特酮在哺乳期临床应用的信息。然而，母乳中鲁马特酮及其代谢物的含量似乎非常低，预计不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。如果母亲需要服用鲁马特酮，这并非停止母乳喂养的理由。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响截至修订日期，未找到已发表的信息。蛋白结合鲁马特酮的血浆蛋白结合率约为 97.4%。鲁马特酮的常见不良反应包括嗜睡、头晕和恶心。与其他一些抗精神病药物相比，其代谢副作用和锥体外系症状的风险较低。其安全性已在临床试验中得到证实。
参考文献	[1]. Identification of Trovafloxacin, Ozanimod, and Ozenoxacin as Potent c-Myc G-quadruplex Stabilizers to Suppress c-Myc Transcription and Myeloma Growth. Mol Inform. 2022 Mar 30:e2200011. [2]. Lumateperone-mediated effects on prefrontal glutamatergic receptor-mediated neurotransmission: A dopamine D1 receptor dependent mechanism. Eur Neuropsychopharmacol. 2022 Jul 22;62:22-35. [3]. Lumateperone (https://en.wikipedia.org/wiki/Lumateperone).
其他信息	精神分裂症是一种复杂的精神疾病，影响着大约1%的人口。目前临床上已有多种抗精神病药物可用于治疗，包括阿立哌唑、帕利哌酮和氯氮平，但这些药物通常伴有显著的代谢和/或神经系统不良反应。鲁马替吡罗酮是一种新近获批的第二代抗精神病药物，目前用于治疗精神分裂症。它具有独特的受体结合特性，与其他抗精神病药物不同，它能够调节谷氨酸、血清素和多巴胺——这些神经递质参与了精神分裂症的病理生理过程。现有数据表明，鲁马替吡罗酮可以缓解精神分裂症的阳性症状和阴性症状。此外，这种新型抗精神病药物对中脑边缘系统和中脑皮质区域的多巴胺（D2）受体具有选择性，脱靶效应极小。这两个特性使其不良反应谱更佳，最终成为一种更安全的药物。鲁马替吡罗酮是一种非典型抗精神病药物。鲁马替吡罗酮是第二代（非典型）抗精神病药物，用于治疗精神分裂症。鲁马替吡罗酮治疗期间血清转氨酶升高的发生率较低，但尚未发现其与具有临床意义的急性肝损伤病例相关。另见：鲁马替吡罗酮甲苯磺酸盐（其活性成分）。药物适应症：鲁马替吡罗酮获准用于治疗成人精神分裂症。它也获准用于治疗成人双相情感障碍相关的抑郁发作（即双相抑郁症），可作为单药治疗和/或与锂盐或丙戊酸盐联合使用。作用机制：关于精神分裂症的病理生理学仍有许多未知之处；然而，精神分裂症患者的大脑中普遍存在多巴胺异常，尤其是在前额叶和中脑边缘系统区域。除了多巴胺外，其他神经递质，如血清素、谷氨酸、γ-氨基丁酸（GABA）和乙酰胆碱也被认为发挥作用。鲁马替吡隆因其靶向谱和对多巴胺D2受体的占有率而在第二代抗精神病药物中脱颖而出。与其他抗精神病药物不同，鲁马替吡隆对突触前多巴胺（D2）受体具有部分激动剂活性，从而减少突触前多巴胺的释放，同时拮抗突触后多巴胺（D2）受体。这些特性使鲁马替吡隆能够有效降低多巴胺信号传导。鲁马替吡隆还靶向多巴胺（D1）受体，D1受体激活的一个有益的次要后果是谷氨酸能N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）GluN2B受体的磷酸化增加。这意义重大，因为精神分裂症患者的NMDA介导的谷氨酸信号传导似乎受损。此外，鲁马替哌隆可通过抑制5-羟色胺转运蛋白（SERT）并作为5-HT2A受体拮抗剂来调节5-羟色胺。药效学鲁马替哌隆，又名ITI-007，是一种非典型抗精神病药物，已被证实可有效治疗精神分裂症。鲁马替哌隆独特的受体结合特性使其能够在最大限度减少不良反应的同时，靶向治疗精神分裂症相关症状。与其他第二代抗精神病药物（如鲁拉西酮和双哌唑）不同，鲁马替哌隆分别作为突触前和突触后多巴胺（D2）受体的部分激动剂和拮抗剂发挥作用。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B级或C级）患者的血浆鲁马替隆浓度通常高于肝功能正常的患者。因此，中度或重度肝功能损害患者应服用推荐日剂量的一半。鲁马替隆（Caplyta®）是一种新型非典型抗精神病药物，已获准用于治疗精神分裂症。其独特的双重作用机制，既是5-HT2A受体拮抗剂又是多巴胺受体磷蛋白调节剂，为治疗提供了新的选择。目前，该药也在研究用于治疗双相抑郁症和其他神经精神疾病。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H28FN3O
分子量	393.497
精确质量	393.221
元素分析	C, 73.26; H, 7.17; F, 4.83; N, 10.68; O, 4.07
CAS号	313368-91-1
相关CAS号	Lumateperone tosylate; 1187020-80-9; 313368-91-1
PubChem CID	21302490
外观&性状	Colorless to light yellow ointment
密度	1.3±0.0 g/cm3
沸点	556.4±0.0 °C at 760 mmHg
闪点	290.3±0.0 °C
蒸汽压	0.0±0.0 mmHg at 25°C
折射率	1.646
LogP	3.39
tPSA	26.8Å²
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	593
定义原子立体中心数目	2
SMILES	FC1=CC=C(C(CCCN2CC[C@H]3[C@H](C4=CC=CC5=C4N3CCN5C)C2)=O)C=C1
InChi Key	HOIIHACBCFLJET-SFTDATJTSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H28FN3O/c1-26-14-15-28-21-11-13-27(16-20(21)19-4-2-5-22(26)24(19)28)12-3-6-23(29)17-7-9-18(25)10-8-17/h2,4-5,7-10,20-21H,3,6,11-16H2,1H3/t20-,21-/m0/s1
化学名	1-(4-fluorophenyl)-4-[(10R,15S)-4-methyl-1,4,12-triazatetracyclo[7.6.1.05,16.010,15]hexadeca-5,7,9(16)-trien-12-yl]butan-1-one
别名	ITI 722; ITI007; ITI722; ITI007; ITI-007; ITI-722
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~79 mg/mL (~200.8 mM) Ethanol: ~79 mg/mL
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~79 mg/mL (~200.8 mM)
Ethanol: ~79 mg/mL

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5413 mL	12.7065 mL	25.4130 mL
	5 mM	0.5083 mL	2.5413 mL	5.0826 mL
	10 mM	0.2541 mL	1.2706 mL	2.5413 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Title:Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of Lumateperone Long-Acting Injectable Formulations in Patients With Schizophrenia or Schizoaffective Disorder
Status:Completed
updateDate:2026-03-12
Ctid:NCT06627413

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06627413

Conditions:Schizophrenia or Schizoaffective
Interventions:Lumateperone LAI
Phase:Phase 1

Title:Neurocircuitry Mechanisms and Efficacy of Lumateperone as Adjunctive Therapy for Major Depressive Disorder and History of Early Life Abuse
Status:Not yet recruiting
updateDate:2026-01-27
Ctid:NCT07369115

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT07369115

Conditions:Major Depressive Diorder|Early Life Trauma
Interventions:Lumateperone 42 mg
Phase:Phase 4

Title:Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of Lumateperone in Pediatric Patients With Schizophrenia or Schizoaffective Disorder
Status:Completed
updateDate:2025-11-12
Ctid:NCT04779177

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04779177

Conditions:Schizophrenia|Pediatric
Interventions:Lumateperone 28 mg
Phase:Phase 1

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Title:An Open-label Study of Lumateperone as Adjunctive Therapy in the Treatment of Patients With Major Depressive Disorder
Status:Completed
updateDate:2025-11-03
Ctid:NCT05061719

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05061719

Conditions:Major Depressive Disorder
Interventions:Lumateperone
Phase:Phase 3

Title:Clinical Trial Evaluating ITI-007 (Lumateperone) as a Monotherapy for the Treatment of Bipolar Depression
Status:Completed
updateDate:2025-11-03
Ctid:NCT02600494

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02600494

Conditions:Bipolar Depression
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3

Title:Study of a Novel Antipsychotic ITI-007 in Schizophrenia
Status:Completed
updateDate:2025-10-03
Ctid:NCT01499563

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01499563

Conditions:Schizophrenia
Interventions:Risperidone
Phase:Phase 2

Title:A Trial to Assess the Antipsychotic Efficacy of ITI-007
Status:Completed
updateDate:2025-10-02
Ctid:NCT02282761

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02282761

Conditions:Schizophrenia
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3

Title:A Trial to Assess the Antipsychotic Efficacy of ITI-007 Over 6 Weeks of Treatment
Status:Completed
updateDate:2025-10-02
Ctid:NCT02469155

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02469155

Conditions:Schizophrenia
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3

Title:Multicenter Study of Lumateperone for the Treatment of Irritability Associated With Autism Spectrum Disorder (ASD) in Pediatric Patients
Status:Recruiting
updateDate:2025-07-08
Ctid:NCT06706674

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06706674

Conditions:Irritability Associated With Autism Spectrum Disorder
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3

Title:Safety and Tolerability Trial of Lumateperone in Pediatric Patients With Schizophrenia, Bipolar Disorder or Autism Spectrum Disorder
Status:Recruiting
updateDate:2025-07-08
Ctid:NCT06229210

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06229210

Conditions:Schizophrenia|Bipolar Disorder|Autism Spectrum Disorder
Interventions:Lumateperone
Phase:Phase 3

Title:Multicenter Study of Lumateperone for the Treatment of Bipolar Depression in Pediatric Patients
Status:Recruiting
updateDate:2025-07-08
Ctid:NCT06372964

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06372964

Conditions:Bipolar Depression
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3

Title:Multicenter Study of Lumateperone for the Treatment of Irritability Associated With Autism Spectrum Disorder in Pediatric Patients
Status:Recruiting
updateDate:2025-07-04
Ctid:NCT06690398

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06690398

Conditions:Irritability Associated With Autism Spectrum Disorder
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3

Title:Study of Lumateperone in the Treatment of Patients With Bipolar Mania
Status:Recruiting
updateDate:2025-07-01
Ctid:NCT06462612

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06462612

Conditions:Bipolar Disorder, Manic
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3

Title:Study of Lumateperone in the Acute Treatment of Patients With Bipolar Mania
Status:Recruiting
updateDate:2025-07-01
Ctid:NCT06462586

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06462586

Conditions:Bipolar Disorder, Manic
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3

Title:Study of Lumateperone as Adjunctive Therapy in the Treatment of Patients With Major Depressive Disorder
Status:Recruiting
updateDate:2025-07-01
Ctid:NCT05850689

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05850689

Conditions:Major Depressive Disorder
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3

Title:Metabolic Effects of Adjunctive Lumateperone Treatment in Clozapine-Treated Patients With Schizophrenia
Status:Recruiting
updateDate:2025-05-20
Ctid:NCT06174116

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06174116

Conditions:Schizophrenia|Schizo Affective Disorder
Interventions:Placebo
Phase:Phase 4

Title:Multicenter Study of Lumateperone as Adjunctive Therapy in the Treatment of Patients With Major Depressive Disorder
Status:Completed
updateDate:2025-05-09
Ctid:NCT05061706

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05061706

Conditions:Major Depressive Disorder
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3

Title:Clinical Trial of Lumateperone as Adjunctive Therapy in the Treatment of Patients With Major Depressive Disorder
Status:Completed
updateDate:2025-05-02
Ctid:NCT04985942

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04985942

Conditions:Major Depressive Disorder
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3

Title:Clinical Trial Evaluating Lumateperone Monotherapy in the Treatment of Bipolar Depression or Major Depressive Disorder
Status:Completed
updateDate:2025-03-19
Ctid:NCT04285515

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04285515

Conditions:Bipolar Depression|Major Depressive Disorder
Interventions:Placebos
Phase:Phase 3

Title:Relationship Between Efficacy of Lumateperone and Brain Glutamate and Dopamine
Status:Withdrawn
updateDate:2025-03-05
Ctid:NCT05890768

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05890768

Conditions:Psychosis
Interventions:Risperidone
Phase:Phase 4

Title:Lumateperone for the Prevention of Relapse in Patients With Schizophrenia
Status:Completed
updateDate:2024-11-07
Ctid:NCT04959032

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04959032

Conditions:Schizophrenia
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3

Title:Safety, Tolerability and Pharmacokinetics of Lumateperone in Pediatric Patients With Autism Spectrum Disorder
Status:Recruiting
updateDate:2024-08-16
Ctid:NCT06557902

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06557902

Conditions:Autism Spectrum Disorder
Interventions:Lumateperone 21 mg ODT
Phase:Phase 1

Title:Lumateperone for the Improvement of Apathy in Patients With Psychotic Symptoms.
Status:Recruiting
updateDate:2024-07-01
Ctid:NCT06482554

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06482554

Conditions:Apathy|Schizophrenia|Schizophrenia; Psychosis
Interventions:Risperidone 2 mg
Phase:Phase 3

Title:Clinical Trial Evaluating ITI-007 as an Adjunctive Therapy to Lithium or Valproate for the Treatment of Bipolar Depression
Status:Completed
updateDate:2023-05-17
Ctid:NCT02600507

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02600507

Conditions:Bipolar Depression
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3

Title:Lumateperone Monotherapy for the Treatment of Bipolar Depression Conducted Globally
Status:Completed
updateDate:2022-06-03
Ctid:NCT03249376

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03249376

Conditions:Bipolar Depression
Interventions:Lumateperone
Phase:Phase 3

Title:ITI-007 (Lumateperone Tosylate) for Schizophrenia
Status:Terminated
updateDate:2021-11-04
Ctid:NCT03817528

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03817528

Conditions:Schizophrenia
Interventions:ITI-007
Phase:Phase 2

Title:ITI-007 for the Treatment of Agitation in Patients With Dementia, Including Alzheimer's Disease
Status:Terminated
updateDate:2021-06-29
Ctid:NCT02817906

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02817906

Conditions:Agitation in Dementia, Including Alzheimer's Disease
Interventions:Placebo
Phase:Phase 3

Title:Study of ITI-007 in Healthy Geriatric Volunteers and in Geriatric Patients With Dementia
Status:Completed
updateDate:2017-11-17
Ctid:NCT02078310

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02078310

Conditions:Alzheimer's Disease
Interventions:Placebo
Phase:Phase 1/Phase 2

Title:Receptor Occupancy of ITI-007 Using Positron Emission Tomography (PET) in Patients With Stable Schizophrenia
Status:Completed
updateDate:2017-03-10
Ctid:NCT02288845

Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02288845

Conditions:Schizophrenia
Interventions:ITI-007
Phase:Phase 2

Title:A Phase 3, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Multi-Center Study to Assess the Efficacy and Safety of ITI-007 Adjunctive to Lithium or Valproate in the Treatment of Patients with Major Depressive Episodes Associated with Bipolar I or Bipolar II Disorder (Bipolar Depression)
Status:Completed
Date:2019-01-18
Eudractnumber:2018-002749-12

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2018-002749-12

Condition:Major depressive episodes associated with bipolar I or bipolar II disorder (bipolar depression)
Phase:Phase 3

Title:A Phase 3, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Multi-Center Study to Assess the Efficacy
Status:Completed
Date:2018-03-09
Eudractnumber:2017-002317-58

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2017-002317-58

Condition:Bipolar I or Bipolar II Disorder (BipolarDepression)
Phase:Phase 3

Title:A randomized, double-blind, placebo-controlled, 4-way crossover study of ITI-007 in subjects with sleep maintenance insomnia
Status:Ongoing
Date:2007-11-13
Eudractnumber:2007-004640-78

Link: https://www.clinicaltrialsregister.eu/ctr-search/search?query=2007-004640-78

Condition:Sleep maintenance disorders
Phase:Phase 2

生物数据图片

Lumateperone (1,3 and 10 mg/kg) suppressed the avoidance response 20 min post injection. Eur Neuropsychopharmacol . 2022 Sep:62:22-35.
Effect of lumateperone on NMDA and AMPA receptor-mediated glutamatergic transmission in layer V/VI pyramidal cells in the rat mPFC. Eur Neuropsychopharmacol . 2022 Sep:62:22-35.
The effect of 1, 3 and 10 mg/kg lumateperone on dopamine release in the rat medial prefrontal cortex (mPFC). Eur Neuropsychopharmacol . 2022 Sep:62:22-35.