| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Cdc25A, Cdc25B, Cdc25C phosphatases. JUN-1111 also inhibits the dual-specificity phosphatase VHR and the protein tyrosine phosphatase PTP1B with lower potency. It is a selective inhibitor with irreversible binding mechanism.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在 tsFT210 细胞中，JUN-1111（10、30 µM；17 小时）可刺激细胞周期进入 G1 和 G2/M 期 [1]。JUN-1111（10、30 µM；1 小时）可诱导细胞内活性氧的产生，其作用方式与降低 tsFT210 细胞中 JUN-1111（0-20 µM）的浓度类似 [2]。
JUN-1111 对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR 和 PTP1B 的 IC50 值分别为 0.38 µM、1.8 µM、0.66 µM、28 µM 和 37 µM。该化合物对 Cdc25A 和 Cdc25C 表现出强效抑制作用，IC50 值低于微摩尔级，而对 VHR 和 PTP1B 的效力明显较低，表明其对 Cdc25 家族磷酸酶具有选择性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中尚未发表详细的体内活性数据。JUN-1111 主要被定义为一种用于研究 Cdc25 磷酸酶在细胞周期调控中功能的生化工具。需要进一步的体内研究来评估其在动物模型中的药代动力学和药效学特性。
|
| 酶活实验 |
Cdc25磷酸酶活性测定：将重组Cdc25A、Cdc25B或Cdc25C与不同浓度的JUN-1111和荧光底物3-O-甲基荧光素磷酸酯（OMFP）在测定缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 8.0，50 mM NaCl，1 mM DTT，0.1 mg/mL BSA）中于37°C孵育30-60分钟。在激发波长485 nm和发射波长525 nm处测量产物（3-O-甲基荧光素）的荧光强度。IC50值由剂量-反应曲线计算得出。
|
| 细胞实验 |
细胞周期分析 [1]
细胞类型： tsFT210 细胞 测试浓度： 10、30 µM 孵育时间： 17 小时 实验结果： 诱导细胞周期停滞于 G1 期和 G2/M 期。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：tsFT210 细胞 测试浓度：10、30 µM 孵育时间：1 小时 实验结果：以剂量依赖的方式降低了磷酸化 Cdk1 的表达。 细胞周期分析：将癌细胞（例如 HeLa 或 MCF-7）用不同浓度（0.1-10 µM）的 JUN-1111 处理 24-48 小时。收集细胞，用 70% 乙醇固定，用碘化丙啶染色，并通过流式细胞术分析细胞周期分布。定量 G1、S 和 G2/M 期细胞的百分比。通过蛋白质印迹法评估磷酸化 Cdk1 的表达。 |
| 动物实验 |
现有文献中尚未发表关于JUN-1111的体内动物实验方案。作为一种用于细胞周期研究的工具，其体内应用通常涉及免疫缺陷小鼠的异种移植瘤模型，通过腹腔注射或口服途径给药，随后测量肿瘤体积并进行组织病理学分析。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中尚未发表JUN-1111的药代动力学数据。JUN-1111的分子量为287.31 g/mol，通常储存于-20°C。储备液用DMSO配制。生物利用度、半衰期和血浆蛋白结合率等全面的药代动力学参数仍有待进一步研究。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中尚未发表有关毒性的数据。JUN-1111 仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵循标准实验室安全操作规程，包括使用个人防护装备和妥善处理废弃物。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
JUN-1111 是一种不可逆的选择性 Cdc25 磷酸酶抑制剂。Cdc25 磷酸酶通过去磷酸化和激活细胞周期蛋白依赖性激酶 (Cdks) 来调控细胞周期进程。抑制 Cdc25 会导致细胞周期停滞于 G1 期和 G2/M 期检查点。JUN-1111 可降低磷酸化 Cdk1 的表达，这与 Cdc25 的抑制作用相符。目前尚未有临床试验或上市许可方面的报道。
|
| 分子式 |
C15H17N3O3
|
|---|---|
| 分子量 |
287.31
|
| 精确质量 |
287.127
|
| CAS号 |
874351-38-9
|
| 相关CAS号 |
NSC668394;382605-72-3
|
| PubChem CID |
11392050
|
| 外观&性状 |
Orange to reddish brown solid powder
|
| LogP |
0.595
|
| tPSA |
71.53
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
21
|
| 分子复杂度/Complexity |
443
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
QWIRJCMQNFHGJV-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H17N3O3/c19-13-10-12(15(20)14-11(13)2-1-3-17-14)16-4-5-18-6-8-21-9-7-18/h1-3,10,16H,4-9H2
|
| 化学名 |
7-(2-morpholin-4-ylethylamino)quinoline-5,8-dione
|
| 别名 |
JUN1111; JUN 1111; JUN-1111
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4806 mL | 17.4028 mL | 34.8056 mL | |
| 5 mM | 0.6961 mL | 3.4806 mL | 6.9611 mL | |
| 10 mM | 0.3481 mL | 1.7403 mL | 3.4806 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
