| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
药物化合物包括碳、氢和其他元素的稳定重同位素，在药物开发过程中主要作为定量示踪剂。由于其对药物药代动力学和代谢特性的潜在影响，氘化引起了人们的兴趣[1][2]。
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|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
酮洛芬口服吸收迅速且良好，血浆峰浓度在0.5至2小时内达到。 24小时内，约80%的给药剂量经尿液排出，主要以葡萄糖醛酸苷代谢物的形式排出。 口服剂量清除率=6.9±0.8 L/h [酮洛芬速释胶囊（4×50 mg）] 口服剂量清除率=6.8±1.8 L/h [酮洛芬缓释胶囊（1×200 mg）] 0.08 L/kg/h 0.7 L/kg/h [酒精性肝硬化患者] 代谢/代谢物 代谢迅速且广泛在肝脏中，酮洛芬主要通过与葡萄糖醛酸结合代谢。尚未发现活性代谢物。 酮洛芬已知的代谢物包括酮洛芬葡萄糖醛酸苷。 生物半衰期 普通胶囊：1.1-4 小时 缓释胶囊：5.4 小时，由于吸收延迟（固有清除率与普通胶囊相同） |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
前瞻性研究表明，1%至2%服用酮洛芬的患者会出现至少短暂的血清转氨酶升高。即使继续用药，这些升高也可能自行消退。显著的转氨酶升高（升高3倍以上）见于 可能性评分：C（可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因）。 妊娠和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 虽然酮洛芬在母乳中的浓度较低，但有一家中心报告称，他们收到过服用酮洛芬的母亲所生的母乳喂养婴儿出现肾脏和胃肠道不良反应的报告。建议优先选择其他药物，尤其是在哺乳新生儿或早产儿时。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 法国药物警戒中心汇总了1985年1月至2011年6月期间法国报告的所有母乳喂养婴儿不良反应。在174份报告中，酮洛芬被报道导致8名婴儿出现不良反应，并且是导致严重不良反应（例如食管溃疡、糜烂性胃炎、脑膜出血和肾功能不全）的最常见疑似药物之一。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合 99%与蛋白质结合，主要与白蛋白结合。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
酮洛芬是一种氧代单羧酸，由丙酸在2位被3-苯甲酰苯基取代而成。它是一种非甾体抗炎药、解热药、EC 1.14.99.1（前列腺素内过氧化物合酶）抑制剂、环境污染物、外源性物质和药物过敏原。它属于二苯甲酮类化合物，是一种氧代单羧酸，在功能上与丙酸相关。
酮洛芬是丙酸衍生物，是一种具有镇痛和解热作用的非甾体抗炎药（NSAID）。 酮洛芬是一种非甾体抗炎药。酮洛芬的作用机制是作为环氧合酶抑制剂。 酮洛芬是一种非甾体抗炎药（NSAID），用于治疗急性疼痛和慢性关节炎。酮洛芬与治疗期间血清酶升高发生率较低以及罕见的临床表现明显的急性肝损伤病例相关。 已有关于酮洛芬在智人中应用的报道，并有相关数据。 酮洛芬是一种丙酸衍生物，属于非甾体抗炎药 (NSAID)，具有抗炎、镇痛和解热作用。酮洛芬抑制环氧合酶 I 和 II 的活性，从而减少前列腺素和血栓素前体的生成。前列腺素合成酶介导的前列腺素合成减少，是酮洛芬发挥治疗作用的原因。酮洛芬还会减少血栓素合成酶介导的血栓素 A2 的生成，从而抑制血小板聚集。 一种布洛芬类抗炎镇痛解热药。它用于治疗类风湿性关节炎和骨关节炎。 另见：酮洛芬赖氨酸（其活性部分）；酮洛芬钠（其活性部分）；酮洛芬；土拉霉素（成分）……查看更多…… 药物适应症 用于治疗急性和慢性类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、原发性痛经以及与肌肉肌腱损伤（扭伤和拉伤）、术后（包括牙科手术）或产后疼痛相关的轻度至中度疼痛。 FDA标签 治疗肌肉骨骼和结缔组织疼痛 作用机制 酮洛芬的抗炎作用被认为是通过抑制环氧合酶-2 (COX-2) 实现的，COX-2 是一种参与花生四烯酸途径前列腺素合成的酶。这导致介导疼痛、发热和炎症的前列腺素水平降低。酮洛芬是一种非特异性环氧合酶抑制剂，抑制COX-1被认为是其部分副作用（例如胃肠道不适和溃疡）的根源。酮洛芬被认为具有抗缓激肽活性以及溶酶体膜稳定作用。其解热作用可能源于对下丘脑的作用，从而增加外周血流量、血管舒张并最终散热。 药效学 酮洛芬是一种具有镇痛和解热作用的非甾体类抗炎药（NSAIDs）。酮洛芬的药理作用与其他典型的NSAIDs相似，均可抑制前列腺素的合成。酮洛芬用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、痛经，并缓解中度疼痛。 |
| 分子式 |
C16H14O3
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|---|---|
| 分子量 |
258.291704654694
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| 精确质量 |
258.116
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| CAS号 |
1189508-77-7
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| 相关CAS号 |
Ketoprofen;22071-15-4
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| PubChem CID |
3825
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
3.105
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| tPSA |
54.37
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
19
|
| 分子复杂度/Complexity |
331
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C1=CC(=CC=C1)C(=O)C2=CC=CC=C2)C(=O)O
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| InChi Key |
DKYWVDODHFEZIM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H14O3/c1-11(16(18)19)13-8-5-9-14(10-13)15(17)12-6-3-2-4-7-12/h2-11H,1H3,(H,18,19)
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| 化学名 |
2-(3-benzoylphenyl)propanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8716 mL | 19.3581 mL | 38.7162 mL | |
| 5 mM | 0.7743 mL | 3.8716 mL | 7.7432 mL | |
| 10 mM | 0.3872 mL | 1.9358 mL | 3.8716 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Characterization of Treatment Responses in Lymphedema
CTID: NCT03783715
Phase: Status: Terminated
Date: 2023-10-10
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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