| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 100mg | ||
| 250mg | ||
| 500mg |
| 体外研究 (In Vitro) |
48 小时内，酮咯酸 (RS37619) 盐 (0–30 μM) 可有效破坏口腔癌细胞 [4]。在 H357 细胞中，酮咯拉（0–5 μM；48 小时）会导致细胞凋亡并抑制 DDX3 蛋白的产生 [4]。酮咯拉（0-2.5 μM；0-16 小时）可抑制口腔癌细胞的生长[4]。 Ketorolat (0-50 μM) 通过直接与 DDX3 相互作用降低 ATP 酶活性 [4]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
用酮咯酸 (RS37619)（0.4% 酮咯酸氨丁三醇滴眼液）治疗的兔子表现出强大的眼部抗炎作用 [1]。酮咯酸（4 mg/kg/天，口服；2 周）对大鼠牙槽窝中形成的骨小梁的体积分数没有负面影响 [2]。在大鼠中，鞘内注射酮咯酸（60 μg）一次可减轻脊髓缺血造成的损伤[3]。酮咯拉（20 和 30 mg/kg；腹腔注射；每周两次，持续 3 周）可降低小鼠口腔癌的发病率 [4]。
|
| 细胞实验 |
细胞活力测定 [4]
细胞类型： HOK、SCC4、SCC9 和 H357 细胞 测试浓度： 0-30 μM 孵育时间：48小时 实验结果：对H357、SCC4和SCC9细胞有抑制作用，IC50分别为2.6、7.1和8.1 μM。正常HOK细胞系没有表现出任何细胞死亡效应。细胞增殖实验 [4] 细胞类型： H357 测试浓度： 0.5、1.0、1.5、2.0 和 2.5 μM 孵育持续时间：0、8和16小时 实验结果：增殖受到抑制。 蛋白质印迹分析[4] 细胞类型： H357 测试浓度： 1、2.5 和 5 μM 孵育持续时间：48 小时 实验结果：与 DMSO 处理的细胞相比，DDX3 蛋白表达水平显着降低，但并未完全消除。上调 E-钙粘蛋白的表达。 细胞凋亡分析[4] 细胞类型： H357 测试浓度： 2.5 和 5 μM 孵育时间：48小时 实验结果：诱导细胞凋亡。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: New Zealand white rabbit (2.0–2.7 kg), ocular inflammation caused by LPS endotoxin [1]
Doses: 50 μL ketorolac trometamol eye drops 0.4% Route of Administration: two times before LPS challenge, 2 hour and 1 hour intraocular Experimental Results: Almost complete inhibition (98.7%) of LPS endotoxin-induced increase in anterior chamber FITC (fluorescein isothiocyanate)-dextran and resulted in almost complete inhibition (97.5%) of LPS endotoxin Induced aqueous phase PGE2 concentration increases in aqueous humor. Animal/Disease Models: Male Wistar rat (400-450 g), spinal cord ischemia model [3] Doses: 30 and 60 μg Route of Administration: intrathecal injection, once 1 hour before ischemia induction Experimental Results:Dramatically alleviated movement disorders , the rate of improving survival rate is 60 μg. Animal/Disease Models: balb/c (Bagg ALBino) mouse, oral carcinogenesis model [4] Doses: 20 mg/kg and 30 mg/kg Route of Administration: IP injection, twice a week for 3 weeks Experimental Results: Tumor load reduction, DDX3 and anti- diminished exp |
| 参考文献 |
[1]. Waterbury LD, et al. Comparison of cyclooxygenase inhibitory activity and ocular anti-inflammatory effects of ketorolac tromethamine and bromfenac sodium. Curr Med Res Opin. 2006 Jun;22(6):1133-40.
[2]. Fracon RN, et al. Treatment with paracetamol, ketorolac or etoricoxib did not hinder alveolar bone healing: a histometric study in rats. J Appl Oral Sci. 2010 Dec;18(6):630-4. [3]. Hsieh YC, et al. Intrathecal ketorolac pretreatment reduced spinal cord ischemic injury in rats. Anesth Analg. 2005 Apr;100(4):1134-9. [4]. Samal SK, et al. Ketorolac salt is a newly discovered DDX3 inhibitor to treat oral cancer. Sci Rep. 2015 Apr 28;5:9982. |
| 分子式 |
C30H24CAN2O6
|
|---|---|
| 分子量 |
548.599367141724
|
| CAS号 |
167105-81-9
|
| 相关CAS号 |
Ketorolac;74103-06-3;(S)-Ketorolac;66635-92-5;(R)-Ketorolac;66635-93-6;Ketorolac-d5;1215767-66-0
|
| SMILES |
[Ca+2].[O-]C(C1C2=CC=C(C(C3C=CC=CC=3)=O)N2CC1)=O.[O-]C(C1C2=CC=C(C(C3C=CC=CC=3)=O)N2CC1)=O
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
|---|
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8228 mL | 9.1141 mL | 18.2282 mL | |
| 5 mM | 0.3646 mL | 1.8228 mL | 3.6456 mL | |
| 10 mM | 0.1823 mL | 0.9114 mL | 1.8228 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
N-[2-[2-(3-methoxyphenoxy)anilino]-2-oxoethyl]naphthalene-1-carboxamide
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
Atracurium
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号