| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
Ketotifen（0-100 μM；2 或 4 天）抑制 SARS-CoV-2，EC50 为 48.9 μM；与 25、50 和 100 μM 吲哚美辛共同给药时，SARS-CoV-2 抑制百分比分别增加至 79%、83% 和 93%[3]。 Ketotifen（0-50 μM；24 h）在 MDCK 细胞中表现出相对中等的细胞毒性（EC50=291 μM），对 PR8、pH1N1 和 H3N2 具有抑制功效（EC50 分别为 5.9 μM、33.7 μM 和 48.5 μM）[ 4]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
酮替芬（80 mg/kg；注射剂；每天给药，持续 3 天）可降低感染流感病毒的小鼠的终末器官损伤和死亡率 [4]。酮替芬（0.4 mg/kg；腹腔注射；每天给药，持续 10 天）可降低脑脊髓炎 (EAE) 的患病率和严重程度 [5]。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性 C57BL/6 小鼠（4-6 周龄；PR8 经鼻内感染，感染剂量为 1×103 TCID50，溶于 30 μL DMEM）[4]
剂量： 80 mg/kg 给药途径： 灌胃；每日一次，连续 3 天 实验结果： 降低了感染小鼠的终末器官损伤和死亡率。 动物/疾病模型：雌性C57BL/6小鼠（5-6周龄；皮下注射150 μg MOG35-55肽，含4 mg/mL结核分枝杆菌）[5] 剂量：0.4 mg/kg 给药途径：腹腔注射；每日一次，连续10天（从感染第7天开始） 实验结果：降低EAE的患病率和严重程度；降低中枢神经系统的氧化应激状态和炎症小体激活；降低中枢神经系统T细胞活化数量，尤其是Th1细胞；下调肥大细胞酶的局部mRNA表达并维持血脑屏障通透性；触发引流淋巴结中淋巴细胞的聚集。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服后，吸收相对较快（达峰时间约为3小时），且根据血浆浓度和尿液排泄水平判断，吸收几乎完全。尽管如此，由于肝脏首过效应显著，口服生物利用度仅为约50%。 超过60%的给药剂量经尿液排泄，主要以代谢物形式排出。其中，不足1%为原药，而葡萄糖醛酸苷和具有药理活性的去甲酮替芬代谢物分别占50%和10%。 48小时内，尿液中原药排泄量为1%，代谢物排泄量为60%至70%。儿童的清除率更高。富马酸酮替芬口服吸收率至少为 60%……吸收速度快，吸收半衰期为 1 小时。由于首过效应显著，生物利用度约为 50%。食物摄入不影响生物利用度。富马酸酮替芬一项纳入 15 名健康志愿者的研究表明，每日两次双眼滴用富马酸酮替芬滴眼液，持续 14 天，结果显示血浆浓度通常低于定量限 (< 20 pg/mL)。富马酸酮替芬目前尚不清楚滴眼用酮替芬是否能被吸收到足以分布到人乳中的量。然而，在哺乳期大鼠口服给药后，已在其乳汁中检测到该药物。 /富马酸酮替芬/ 有关酮替芬（共7种）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 酮替芬在人体内广泛代谢，已在人尿中检测到三种不同的代谢物。主要代谢物是N-葡萄糖醛酸苷，约占尿液药物产物的50%，N-去甲基化的去甲酮替芬和10-羟基衍生物分别占2%和<1%。去甲酮替芬的活性似乎与其母体药物相当，但鉴于其在血浆中的比例相对较小，其临床意义尚不明确。 N-葡萄糖醛酸苷代谢物的生成由多种UGT酶催化，包括UGT1A3、UGT1A4和UGT2B10。 血浆和尿液中的主要代谢物是无活性的酮替芬-N-葡萄糖醛酸苷。去甲酮替芬、N-去甲基代谢物和10-羟基衍生物是仅有的几种可在人尿中检测到的其他代谢物。10-羟基衍生物和N-葡萄糖醛酸苷结合物均可通过体内可逆反应重新生成完整的产物。3岁以上儿童的代谢模式与成人相同，但儿童的清除率更高。 /富马酸酮替芬（全身用药）/ 酮替芬已知的代谢产物包括(2S,3S,4S,5R)-3,4,5-三羟基-6-[1-甲基-4-(8-氧代-6-硫杂三环[8.4.0.03,7]十四碳-1(14),3(7),4,10,12-戊烯-2-亚基)哌啶-1-鎓-1-基]氧杂环己烷-2-羧酸和酮替芬N-葡萄糖醛酸苷。 生物半衰期 酮替芬的清除呈双相性——分布相的半衰期约为3-5小时，消除相的半衰期为22小时。 分布：3至5小时。消除：21小时。 /富马酸酮替芬（全身用药）/ ...口服后吸收速度很快，吸收半衰期为1小时。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠和哺乳期的影响
◉ 哺乳期用药概述 由于眼睛吸收有限，预计母亲使用酮替芬滴眼液后，母乳喂养的婴儿不会受到任何不良影响。为了大幅减少使用眼药水后进入母乳的药物量，请按压眼角附近的泪管至少 1 分钟，然后用吸水纸巾擦去多余的药液。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白结合 酮替芬在血浆中的蛋白结合率为 75%，但其结合的具体蛋白尚不明确。 药物相互作用 同时服用酒精、抗组胺药、催眠药或镇静剂与口服酮替芬合用，可能会增强这些药物的中枢神经系统抑制作用。富马酸酮替芬 口服酮替芬与口服降糖药合用可能导致可逆性血小板减少症……富马酸酮替芬 ……酮替芬（4 mg/kg）与常规抗癫痫药物合用会损害接受丙戊酸钠、苯巴比妥或苯妥英钠治疗的小鼠的运动协调能力。 ……酮替芬降低了卡马西平的保护作用，并增加了苯妥英钠、苯巴比妥和丙戊酸钠在小鼠体内的不良反应。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
治疗用途
口服酮替芬适用于轻度特应性哮喘儿童的慢性治疗，可作为辅助药物。酮替芬是一种预防性药物，需持续使用，对急性哮喘发作的预防或治疗无效。/美国未上市/ 眼用酮替芬适用于暂时预防过敏性结膜炎引起的眼痒。/已包含在美国产品标签中/ 药物警告 酮替芬不应用于治疗隐形眼镜引起的刺激。/富马酸酮替芬/ 妊娠风险等级：C/风险无法排除。缺乏充分、对照良好的人体研究，动物研究也未显示对胎儿的风险或缺乏相关数据。妊娠期间使用该药物可能对胎儿造成伤害；但潜在益处可能大于潜在风险。/ 已观察到中枢神经系统兴奋症状，例如兴奋、易怒、失眠和紧张，尤其是在儿童中。/富马酸酮替芬（全身用药）/ 对于糖尿病患者：请注意，每 5 毫升酮替芬糖浆含有 4 克碳水化合物；血糖浓度可能会受到影响。/富马酸酮替芬（全身用药）/ 有关酮替芬（共 9 条）的更多药物警告（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 药效学 酮替芬是一种非竞争性组胺拮抗剂和肥大细胞稳定剂。口服后，它通过抑制已知为炎症介质的内源性物质的作用，发挥非支气管扩张抗哮喘药物的作用。虽然酮替芬的效果可能需要 6 到 12 周才能显现，但已证实其能降低哮喘症状的频率、严重程度和持续时间，并可能减少其他哮喘疗法的使用。 |
| 分子式 |
C19H19NOS
|
|---|---|
| 分子量 |
309.426
|
| 精确质量 |
309.119
|
| CAS号 |
34580-13-7
|
| 相关CAS号 |
Ketotifen fumarate;34580-14-8;Ketotifen-13C,d3;2748522-40-7
|
| PubChem CID |
3827
|
| 外观&性状 |
Crystals from ethyl acetate
|
| 密度 |
1.236g/cm3
|
| 沸点 |
488.9ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
152-153ºC
|
| 闪点 |
249.5ºC
|
| LogP |
3.952
|
| tPSA |
48.55
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
22
|
| 分子复杂度/Complexity |
476
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
S1C=CC2=C1C(CC1C=CC=CC=1/C/2=C1/CCN(C)CC/1)=O
|
| InChi Key |
ZCVMWBYGMWKGHF-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H19NOS/c1-20-9-6-13(7-10-20)18-15-5-3-2-4-14(15)12-17(21)19-16(18)8-11-22-19/h2-5,8,11H,6-7,9-10,12H2,1H3
|
| 化学名 |
2-(1-methylpiperidin-4-ylidene)-6-thiatricyclo[8.4.0.03,7]tetradeca-1(14),3(7),4,10,12-pentaen-8-one
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2317 mL | 16.1587 mL | 32.3175 mL | |
| 5 mM | 0.6463 mL | 3.2317 mL | 6.4635 mL | |
| 10 mM | 0.3232 mL | 1.6159 mL | 3.2317 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
