| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Leteprinim's mechanism of action involves stimulating the release of neurotrophic factors, such as nerve growth factor (NGF), and enhancing the survival of neurons in the brain. As a purine analog and hypoxanthine derivative, it exerts neuroprotective and cognitive-enhancing effects. It induces the production of brain-derived neurotrophic factor (BDNF) and NGF mRNA in the basal forebrain, which are crucial for neuronal health and function.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，来替普林能刺激星形胶质细胞产生神经突和腺苷及神经营养因子。作为一种次黄嘌呤衍生物，它具有神经营养作用，并能诱导基底前脑中神经生长因子（NGF）mRNA的表达。这些体外活性表明其具有促进神经元存活和修复的潜力。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，来替普林（leteprinim）能够改善临床前模型中的认知能力。目前，它正处于阿尔茨海默病治疗的研发阶段。其神经保护和认知增强作用提示其在阿尔茨海默病、帕金森病和中风等神经退行性疾病的治疗中具有潜在的应用价值。
|
| 酶活实验 |
由于来替普宁通过细胞信号通路刺激神经营养因子的产生，因此其非细胞检测方法受到限制。其促进神经突生长的能力可在无细胞系统中利用神经元细胞培养进行评估。该化合物与潜在靶点的相互作用可通过表面等离子共振（SPR）或等温滴定量热法（ITC）进行研究，以表征其与特定蛋白的结合。
|
| 细胞实验 |
来替普林（leteprinim）的体外细胞活性检测包括用该化合物处理神经元细胞培养物（例如PC12细胞或原代神经元），并测量神经突生长和神经营养因子（NGF）的产生。细胞用不同浓度的来替普林处理，并定量分析神经突的长度和数量。培养基中NGF和BDNF的产生通过ELISA法测定。星形胶质细胞培养物也可用于测定腺苷和神经营养因子的产生。
|
| 动物实验 |
在啮齿动物神经退行性疾病和认知障碍模型中，开展了来替普宁的体内动物实验。动物通过口服或腹腔注射接受来替普宁治疗。采用行为学测试评估认知功能，例如莫里斯水迷宫、新物体识别和被动回避测试。通过测量脑组织中的神经元存活率和神经退行性标志物来评估神经保护作用。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
来替普林（Leteprinim）的分子量为327.30，分子式为C₁₅H₁₃N₅O₄。它是一种固体粉末，纯度≥95%。该化合物可溶于二甲基亚砜（DMSO）。短期储存（数天至数周）应置于2-8℃；长期储存（数月至数年）应置于-20℃。该化合物的熔点为319-321℃。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Leteprinim 是一种仅供实验室使用的研究化合物，尚未获准用于人体治疗。在临床前研究中，其在治疗剂量下通常耐受性良好。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。它可能引起皮肤、眼睛和呼吸道刺激。应使用适当的个人防护装备。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
来替普宁是一种氨基苯甲酸。
来替普宁（AIT-082游离酸；CAS 138117-50-7）是一种嘌呤类似物和次黄嘌呤衍生物，具有神经保护和认知增强作用。它能刺激神经生长因子（NGF）的释放，并增强神经元存活。来替普宁已被研究用于治疗阿尔茨海默病、帕金森病和中风等神经退行性疾病，并可从多家商业供应商处获得，用于科研用途。 |
| 分子式 |
C15H13N5O4
|
|---|---|
| 分子量 |
327.294822454453
|
| 精确质量 |
327.097
|
| 元素分析 |
C, 55.05; H, 4.00; N, 21.40; O, 19.55
|
| CAS号 |
138117-50-7
|
| 相关CAS号 |
192564-13-9 (Leteprinim potassium);138117-50-7 (Leteprinim free base);
|
| PubChem CID |
135409548
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.57g/cm3
|
| 沸点 |
825.1ºC at 760mmHg
|
| 闪点 |
452.8ºC
|
| 蒸汽压 |
7.92E-29mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.74
|
| LogP |
0.919
|
| tPSA |
129.97
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
544
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C(CCN1C=NC2C(NC=NC1=2)=O)NC1C=CC(C(=O)O)=CC=1
|
| InChi Key |
JMPOIZCOJJMTHI-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C15H13N5O4/c21-11(19-10-3-1-9(2-4-10)15(23)24)5-6-20-8-18-12-13(20)16-7-17-14(12)22/h1-4,7-8H,5-6H2,(H,19,21)(H,23,24)(H,16,17,22)
|
| 化学名 |
4-[3-(6-oxo-1H-purin-9-yl)propanoylamino]benzoic acid
|
| 别名 |
Leteprinim; AIT082 acid; AIT 082 acid; AIT-082 acid;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0554 mL | 15.2770 mL | 30.5539 mL | |
| 5 mM | 0.6111 mL | 3.0554 mL | 6.1108 mL | |
| 10 mM | 0.3055 mL | 1.5277 mL | 3.0554 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
