| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Histamine H1 receptor and neurotensin receptor subtype 2 (NTR2). Levocabastine is a potent and selective H1 receptor antagonist and a selective NTR2 antagonist with a Ki of 17 nM.
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸左卡巴斯汀（0-1000 μM；HEK-293细胞）以浓度依赖的方式抑制125I-FN与SPA微珠连接的α4β1整合素的结合（IC50 = 406.2 μM [3]）。体外实验表明，盐酸左卡巴斯汀（0-1000 μM；30分钟；Jurkat细胞和EoL-1细胞）可抑制α4β1整合素/VCAM-1介导的细胞黏附。左卡巴斯汀抑制Jurkat细胞与VCAM-1的α4β1整合素依赖性黏附，其IC50值为395.6 μM，对EoL-1细胞的IC50值为403.6 μM。此外，还观察到左卡巴斯汀可以阻止人嗜酸性粒细胞黏附于VCAM-1包被的孔板。 （IC50=443.7 μM）3.体外实验表明，左卡巴斯汀是一种强效且选择性的组胺H1受体拮抗剂。它也是一种选择性高亲和力的神经降压素受体2型（NTR2）拮抗剂，对小鼠NTR2的Ki值为17 nM。该化合物的强效且选择性的H1受体拮抗活性已在临床上作为局部用药应用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在感染副流感病毒3型（PI-3）的豚鼠中，盐酸左卡巴斯汀（R 50547；0.25 mg/kg；腹腔注射；每日两次，连续五天）可抑制病毒引起的呼吸道高反应性[1]。雄性C57BL/6J小鼠腹腔注射0.05 mg/kg盐酸左卡巴斯汀一次，以阻止β-白三烯（β-LT）对行为的抗应激作用[2]。在卵清蛋白致敏的豚鼠中，盐酸左卡巴斯汀（500 µg/眼；滴眼液；一次）可引起过敏性结膜炎（AC）和结膜VLA-4显著升高。 [3].
体内研究表明，盐酸左卡巴斯汀对过敏性结膜炎具有显著的保护作用，可抑制结膜VLA-4升高以及结膜嗜酸性粒细胞浸润。局部应用于眼部时，可减轻瘙痒、流涕及其他过敏性鼻炎或结膜炎症状。左卡巴斯汀是一种长效抗组胺药。 |
| 酶活实验 |
左卡巴斯汀的非细胞受体结合试验采用表达组胺H1受体或神经降压素受体2亚型（NTR2）的细胞膜制备物进行。放射性配体结合研究使用[³H]美吡拉敏（用于H1）或[³H]神经降压素（用于NTR2）作为示踪剂。将细胞膜与放射性配体和不同浓度的左卡巴斯汀（0.001-100 μM）孵育。使用过量的未标记美吡拉敏或神经降压素测定非特异性结合。在25°C孵育60分钟后，通过过滤分离结合的和游离的配体，并计数放射性。Ki值由竞争曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
左卡巴斯汀的细胞活性测定采用表达组胺H1受体的细胞进行。细胞用浓度范围为0.001-100 μM的左卡巴斯汀处理。使用荧光钙指示剂（例如Fluo-4）检测组胺诱导的钙动员抑制情况。根据剂量反应曲线计算H1受体拮抗作用的IC₅₀值。或者，也可以检测组胺诱导的cAMP积累抑制情况。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：副流感病毒-3 (PI-3) 豚鼠 [1]
剂量： 0.25 mg/kg 给药途径：腹腔注射 (ip)；每日两次，持续五天 实验结果：抑制支气管肺泡细胞浸润并增加白蛋白含量。 动物/疾病模型：雄性 C57BL/6J 小鼠（8-9 周龄）[2] 剂量： 0.05 mg/kg；30 mg/kg (β-LT) 给药途径：腹腔注射 (ip)；主要 实验结果：阻断β-白三烯受体具有抗焦虑作用，并能减少低头次数。 动物/疾病模型：卵清蛋白致敏豚鼠[3] 剂量：500 µg/眼 给药途径：单次滴眼 实验结果：对过敏性结膜炎(AC)具有显著的保护作用，并能预防结膜VLA-4和结膜嗜酸性粒细胞浸润的增加。 在过敏性结膜炎或过敏性鼻炎模型中进行了体内动物研究。左卡巴斯汀以滴眼液或鼻内给药的方式局部给药。疗效终点包括瘙痒、流涕、结膜嗜酸性粒细胞浸润和VLA-4水平的降低。该化合物的长效抗组胺活性也进行了评估。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸左卡巴斯汀的分子量为456.98，分子式为C26H30ClFN2O2。它也称为R 50547盐酸盐。该化合物是一种强效且选择性的H1受体拮抗剂和选择性NTR2拮抗剂，其Ki值为17 nM。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
左卡巴斯汀作为局部用药通常耐受性良好。常见不良反应包括轻度眼部刺激。在治疗剂量下，尚未有明显的全身毒性报道。已知对该化合物过敏的患者禁用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
利沃斯汀 (TN) 属于哌啶类药物。
另见：盐酸左卡巴斯汀（注：已移至此处）。 盐酸左卡巴斯汀是一种合成的哌啶衍生物，属于第二代组胺-1受体拮抗剂。它也是一种选择性神经降压素受体2亚型拮抗剂，Ki值为17 nM。左卡巴斯汀用于局部治疗过敏性结膜炎和过敏性鼻炎。 |
| 分子式 |
C26H30CLFN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
456.98
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| 精确质量 |
456.198
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| 元素分析 |
C, 68.34; H, 6.62; Cl, 7.76; F, 4.16; N, 6.13; O, 7.00
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| CAS号 |
79547-78-7
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| 相关CAS号 |
Levocabastine;79516-68-0
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| PubChem CID |
54384
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
611ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
323.3ºC
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| LogP |
5.633
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| tPSA |
64.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
681
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[C@@H]1CN(CC[C@@]1(C2=CC=CC=C2)C(=O)O)C3CCC(CC3)(C#N)C4=CC=C(C=C4)F.Cl
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| InChi Key |
OICFWWJHIMKBCD-VALQNVSPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H29FN2O2.ClH/c1-19-17-29(16-15-26(19,24(30)31)21-5-3-2-4-6-21)23-11-13-25(18-28,14-12-23)20-7-9-22(27)10-8-20/h2-10,19,23H,11-17H2,1H3,(H,30,31)1H/t19-,23-,25-,26-/m1./s1
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| 化学名 |
(3S,4R)-1-((1s,4R)-4-cyano-4-(4-fluorophenyl)cyclohexyl)-3-methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxylic acid hydrochloride
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| 别名 |
R-50,547; R 50547; R-50547; R50547;Levocabastine hydrochloride; Livostin; R 50,547 Levocabastine HCl; R50,547
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1883 mL | 10.9414 mL | 21.8828 mL | |
| 5 mM | 0.4377 mL | 2.1883 mL | 4.3766 mL | |
| 10 mM | 0.2188 mL | 1.0941 mL | 2.1883 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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