| 规格 | 价格 | |
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| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
Levocabastine（0-1000 μM；HEK-293 细胞）对 125I-FN 与 SPA 珠连接的 α4β1 整合素的结合表现出浓度依赖性效应，IC50 为 406.2 μm [3]。左卡巴斯汀（0-1000 μM；30 分钟；EoL-1 和 Jurkat 细胞）可在体外抑制 α4β1 整合素/VCAM-1 介导的细胞粘附。 Levocabastine 抑制 Jurkat 细胞与 VCAM-1 的 α4β1 整合素依赖性粘附，其 IC50 为 395.6 μM，对 EoL-1 细胞的 IC50 为 403.6 μM。此外，左卡巴斯汀可以抑制人嗜酸性粒细胞对 VCAM-1 包被孔的粘附 (IC50=443.7 μM) [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
左卡巴斯汀（R 50547；0.25 mg/kg；腹腔注射；每天两次，持续五天；给予副流感 3 (PI-3) 病毒感染的豚鼠）可预防由病毒引起的气道高反应性 [1]。左卡巴斯汀（0.05 mg/kg；单次腹腔注射；雄性C57BL/6J小鼠）可以阻止β-LT的行为抗应激作用[2]。当对卵清蛋白致敏的豚鼠给药一次（500 µg/眼；滴眼剂）时，左卡巴斯汀会引起过敏性结膜炎 (AC) 和结膜 VLA-4 显着升高 [3]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：副流感病毒-3 (PI-3) 豚鼠 [1]
剂量： 0.25 mg/kg 给药途径：腹腔注射 (ip)；每日两次，连续五天 实验结果：抑制支气管肺泡细胞浸润并增加白蛋白含量。 动物/疾病模型：雄性 C57BL/6J 小鼠（8-9 周龄）[2] 剂量： 0.05 mg/kg；30 mg/kg (β-LT) 给药途径：腹腔注射 (ip)；主要 实验结果：阻断β-白三烯抗焦虑作用并减少低头次数。 动物/疾病模型：卵清蛋白致敏豚鼠[3] 剂量：500 µg/眼 给药途径：单次滴眼 实验结果：对过敏性结膜炎(AC)具有显著的保护作用，并能预防结膜VLA-4和结膜嗜酸性粒细胞浸润的增加。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
左卡巴斯汀滴眼后，会被全身吸收，但吸收水平较低。 代谢/代谢物 大部分以原形代谢。10%～20%代谢为左卡巴斯汀的酰基葡糖醛酸苷。 生物半衰期 36小时（口服后） |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 由于经眼吸收有限，预计左卡巴斯汀不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良反应。使用滴眼液后，为显著减少进入母乳的药物量，请按压眼角泪管至少1分钟，然后用吸水纸巾吸去多余的药液。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到关于左卡巴斯汀的相关已发表信息。在一项电话随访研究中，母亲报告称，10%接触过各种抗组胺药的婴儿出现烦躁和肠绞痛症状，1.6%的婴儿报告出现嗜睡。所有反应均无需就医。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 注射较高剂量的抗组胺药可降低非哺乳期妇女和产后早期妇女的基础血清催乳素水平。然而，产后母亲预先服用抗组胺药并不影响吸吮诱导的催乳素分泌。口服较低剂量的抗组胺药是否对血清催乳素有相同影响，以及其对催乳素的影响是否会对母乳喂养的成功产生任何影响，目前尚无研究。对于已建立泌乳的母亲，其催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
左卡巴斯汀属于哌啶类化合物。
左卡巴斯汀是一种选择性第二代H1受体拮抗剂，用于治疗过敏性结膜炎。左卡巴斯汀于1979年由杨森制药公司发现。 左卡巴斯汀是一种具有抗组胺特性的合成哌啶衍生物。左卡巴斯汀是一种第二代组胺-1受体拮抗剂。当以局部用药溶液的形式滴入眼内时，该药可减轻瘙痒、流涕以及过敏性鼻炎或结膜炎的症状。 适应症 作为眼科用药，用于暂时缓解季节性过敏性结膜炎的体征和症状。也可作为鼻喷雾剂用于治疗过敏性鼻炎。 作用机制 左卡巴斯汀是一种强效、选择性的组胺H1受体拮抗剂。左卡巴斯汀通过与组胺竞争效应细胞上的H1受体位点发挥作用。因此，它能阻止（但不能逆转）仅由组胺介导的反应。左卡巴斯汀并不阻断组胺的释放，而是阻止组胺的结合和活性。左卡巴斯汀还能与神经降压素2受体结合，并作为神经降压素激动剂发挥作用。这可以产生一定程度的镇痛作用。 药效学 左卡巴斯汀是一种选择性组胺H1受体拮抗剂，可抑制肥大细胞释放化学介质以及多形核白细胞和嗜酸性粒细胞的趋化作用。左卡巴斯汀可以抑制组胺和抗原诱发的结膜炎。左卡巴斯汀还可以通过抑制鼻黏膜血管通透性的增加来减轻过敏性鼻炎的症状。 |
| 分子式 |
C26H29N2O2F
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|---|---|
| 分子量 |
420.51906
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| 精确质量 |
420.221
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| CAS号 |
79516-68-0
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| 相关CAS号 |
Levocabastine hydrochloride;79547-78-7
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| PubChem CID |
54385
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.23 g/cm3
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| 沸点 |
589.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
310.5ºC
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| 折射率 |
1.606
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| LogP |
4.831
|
| tPSA |
64.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
681
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[C@@H]1CN(CC[C@@]1(C2=CC=CC=C2)C(=O)O)C3CCC(CC3)(C#N)C4=CC=C(C=C4)F
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| InChi Key |
ZCGOMHNNNFPNMX-YHYDXASRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H29FN2O2/c1-19-17-29(16-15-26(19,24(30)31)21-5-3-2-4-6-21)23-11-13-25(18-28,14-12-23)20-7-9-22(27)10-8-20/h2-10,19,23H,11-17H2,1H3,(H,30,31)/t19-,23?,25?,26-/m1/s1
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| 化学名 |
(3S,4R)-1-[4-cyano-4-(4-fluorophenyl)cyclohexyl]-3-methyl-4-phenylpiperidine-4-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3780 mL | 11.8900 mL | 23.7801 mL | |
| 5 mM | 0.4756 mL | 2.3780 mL | 4.7560 mL | |
| 10 mM | 0.2378 mL | 1.1890 mL | 2.3780 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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