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Levomefolate calcium (LMCA and BAY 86-7660)

别名: BAY 86-7660; BAY-86-7660; BAY86-7660; BAY 867660; BAY-867660; BAY867660; Levomefolate calcium; LMCA; Bodyfolin, Deplin; L-Methylfolate calcium; Levomefolate calcium; Levomefolinate calcium L-5-甲基四氢叶酸钙; L-5-甲基四氢叶酸钙(6S);甲基叶酸钙(AS); L-甲基叶酸盐;L-5-甲基四氢叶酸钙(L型);L-5-甲基四氢叶酸钙​​
目录号: V5232 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
左甲叶酸钙（LMCA 和 BAY 86-7660）是 5-甲基四氢叶酸的钙盐，是一种人工叶酸形式，也是一种生物活性形式的叶酸，与维生素 B12 一起作为甲基供体发挥作用。同型半胱氨酸转化为蛋氨酸。
Levomefolate calcium (LMCA and BAY 86-7660) CAS号: 151533-22-1
产品类别: New9
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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250mg
500mg
1g
2g
5g
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Other Forms of Levomefolate calcium (LMCA and BAY 86-7660):

  • L-5-甲基四氢叶酸(6S)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

COA
MSDS
产品说明书
产品描述
左旋甲基叶酸钙（LMCA 和 BAY 86-7660），即 5-甲基四氢叶酸的钙盐，是一种人工合成的叶酸，也是一种具有生物活性的叶酸形式。它与维生素 B12 协同作用，作为甲基供体参与同型半胱氨酸转化为蛋氨酸的过程。左旋甲基叶酸被添加到某些口服避孕药的配方中，以确保育龄妇女体内有足够的叶酸水平，从而降低神经管缺陷的风险。


左旋甲基叶酸钙是 L-5-甲基四氢叶酸 (L-5-methyl-THF) 的稳定钙盐，无论摄入方式（营养或补充剂）如何，L-5-甲基四氢叶酸都是血浆中主要的叶酸运输形式。与叶酸不同，左旋甲基叶酸钙无需代谢即可发挥生物活性，可被人体直接利用，不受控制叶酸活化的叶酸转化酶基因变异的影响。与叶酸相比，它掩盖维生素B12缺乏症状的可能性较小。在等摩尔剂量下，它与叶酸一样能有效提高育龄妇女的红细胞和血浆叶酸水平[1]。
生物活性&实验参考方法
药代性质 (ADME/PK)
健康女性单次口服0.451 mg左甲基叶酸钙（单独或与炔雌醇/屈螺酮联合用药）后，获得以下L-5-甲基-THF（活性成分）的药代动力学参数（几何平均值，几何变异系数%）。单独使用左甲基叶酸钙（参考值）：基线未校正的Cmax = 61.8 nmol/L (29.2%)，AUClast = 390 nmol·h/L (33.2%)；基线校正的Cmax = 48.7 nmol/L (30.4%)，AUClast = 239 nmol·h/L (26.5%)。对于左旋叶酸钙联合炔雌醇/屈螺酮（试验组）：基线未校正的 Cmax = 65.2 nmol/L (30.7%)，AUClast = 393 nmol·h/L (32.8%)；基线校正后的 Cmax = 51.7 nmol/L (30.6%)，AUClast = 236 nmol·h/L (26.3%)。未专门报告左旋叶酸的中位 tmax，但各治疗组间相似。基线未校正的 AUClast 几何平均比值（试验组/参考组）为 99.63%（90% CI 95.73-103.69%），Cmax 几何平均比值为 104.90%（90% CI 98.83-111.34%）。基线校正后的AUClast为97.98%（90% CI 94.19-101.93%），Cmax为106.19%（90% CI 99.18-113.68%）。这些数值均在80.00-125.00%的生物等效性范围内。单独服用EE/屈螺酮后，L-5-甲基-THF水平与基线相比几乎没有变化，表明研究饮食对内源性浓度没有显著影响[1]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
总体而言，88.9% 的受试者至少经历了一次不良事件 (AE)；无严重不良事件或被评为重度不良事件。大多数不良事件为轻度或中度。一例被认为与研究药物无关的严重不良事件（血管迷走性晕厥）导致受试者退出研究。最常见的不良事件是血清铁蛋白降低 (62.2%)，可能与频繁的血液采样（总计约 457 mL）有关。其他常见不良事件包括：恶心 (31.1%)、头痛 (28.9%)、呕吐 (26.7%) 和子宫出血 (22.2%)。单次服用性激素制剂预计会出现子宫出血等出血异常。在第二个治疗期发生了一例意外妊娠，被认为与非激素避孕措施使用不足有关。未报告严重或重度不良事件 [1]。
参考文献
Clin Drug Investig. 2012 Oct 1;32(10):673-84.
其他信息
L-甲基叶酸钙是(6S)-5-甲基四氢叶酸的有机钙盐。它具有抗抑郁作用。它含有(6S)-5-甲基四氢叶酸(2-)。
另见：钙阳离子（含活性部分）；L-甲基叶酸钙；甲基钴胺素；姜黄（成分）……查看更多……
左甲基叶酸钙是叶酸的替代叶酸形式，用于补充叶酸的口服避孕药中（例如，SAFYRAL®，含0.03毫克炔雌醇/3毫克屈螺酮/0.451毫克左甲基叶酸钙；以及Beyaz®，含0.02毫克炔雌醇/3毫克屈螺酮/0.451毫克左甲基叶酸钙）。以摩尔浓度计，0.451毫克左旋甲基叶酸钙相当于0.416毫克L-5-甲基四氢叶酸（L-5-methyl-THF），后者与0.4毫克叶酸等摩尔。其目的是改善育龄妇女的叶酸水平，降低早期胚胎发育过程中神经管缺陷（NTDs）的风险。与叶酸不同，左旋甲基叶酸钙无需代谢活化即可直接被人体利用，且掩盖维生素B12缺乏症的可能性较低[1]。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C20H23CAN7O6
分子量
497.5179
精确质量
497.133
CAS号
151533-22-1
相关CAS号
Levomefolic acid;31690-09-2;Levomefolate-13C5 calcium
PubChem CID
135564391
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
熔点
>300ºC
tPSA
208.43
氢键供体(HBD)数目
5
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
34
分子复杂度/Complexity
854
定义原子立体中心数目
2
SMILES
CN1[C@H](CNC2=C1C(=O)NC(=N2)N)CNC3=CC=C(C=C3)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].[Ca+2]
InChi Key
VWBBRFHSPXRJQD-QNTKWALQSA-L
InChi Code
InChI=1S/C20H25N7O6.Ca/c1-27-12(9-23-16-15(27)18(31)26-20(21)25-16)8-22-11-4-2-10(3-5-11)17(30)24-13(19(32)33)6-7-14(28)29;/h2-5,12-13,22H,6-9H2,1H3,(H,24,30)(H,28,29)(H,32,33)(H4,21,23,25,26,31);/q;+2/p-2/t12-,13-;/m0./s1
化学名
calcium (4-((((S)-2-amino-5-methyl-4-oxo-1,4,5,6,7,8-hexahydropteridin-6-yl)methyl)amino)benzoyl)-L-glutamate
别名
BAY 86-7660; BAY-86-7660; BAY86-7660; BAY 867660; BAY-867660; BAY867660; Levomefolate calcium; LMCA; Bodyfolin, Deplin; L-Methylfolate calcium; Levomefolate calcium; Levomefolinate calcium
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~4.4 mg/mL (~8.84 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0100 mL 10.0498 mL 20.0997 mL
5 mM 0.4020 mL 2.0100 mL 4.0199 mL
10 mM 0.2010 mL 1.0050 mL 2.0100 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Effectiveness of Folic Acid Supplementation in Acute Watery Diarrhea Among Children Under 5 Years of Age
CTID: NCT04782037
Phase: Phase 4
Status: Unknown status
Date: 2022-05-19
Increasing Folate Status of a General Population(FOLSUPP STUDY)
CTID: NCT00372645
Phase: N/A
Status: Completed
Date: 2015-03-24
Bioequivalence Study: 3 mg Estradiol Valerate (EV) With and Without Levomefolate Calcium
CTID: NCT01031355
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2014-02-20
Dietary Supplements for the Treatment of Angelman Syndrome
CTID: NCT00348933
Phase: N/A
Status: Completed
Date: 2012-09-24
Single and Multiple Oral Ascending Dose Safety, Tolerability and Pharmacokinetic Study of Levomefolate Calcium (L-5-MTHF) in Healthy Adult Volunteers
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: Pre-1998
Bioequivalence Study: 3 mg Estradiol Valerate With and Without Levomefolate Calcium in Healthy Postmenopausal Women
CTID: NCT01031355
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2014-02-20
Three-Way Crossover Bioequivalence Trial of Levomefolate Calcium Alone, Combined With Drospirenone/Ethinyl Estradiol Versus Drospirenone/Ethinyl Estradiol Monotherapy
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 1
Status: Completed
Date: 2013-08-07
Multicenter Randomized Double-Blind Active-Controlled Phase 2 Trial Comparing Levomefolate Calcium Versus Folic Acid on Plasma and Red Blood Cell Folate Levels in Women Using Oral Contraceptives
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2013-04-10
Multicenter Randomized Double-Blind Parallel Group Phase 3 Trial of Drospirenone/Ethinyl Estradiol Plus Levomefolate Calcium Versus Drospirenone/Ethinyl Estradiol Alone for Folate Status Improvement in U.S. Women of Childbearing Age
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2008-09-30
Study of Treatment With the Combination of Drospirenone Plus Ethinyl Estradiol Plus Levomefolate Calcium in Mexican Women Seeking Contraception
CTID: NCT01902264
Phase: Phase 3
Status: Completed
Date: 2016-04-29
Open-Label Long-Term Extension Safety Study of Daily Oral Levomefolate Calcium for Maintenance of Adequate Folate Concentrations in Reproductive-Age Females
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 3 Extension
Status: Completed
Date: Pre-2011
Phase 4 Post-Marketing Adverse Event Surveillance of Levomefolate Calcium Monotherapy and Fixed Oral Contraceptive Combinations for Neural Tube Defect Risk Reduction
CTID: Not Applicable
Phase: Phase 4
Status: Ongoing
Date: 2011-03-08
In Vitro Cellular Uptake Mechanism Assay Comparing Levomefolate Calcium and Folic Acid Folate Transporter Affinity
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical In Vitro Mechanism Trial
Status: Completed
Date: Pre-1997
Reproductive Toxicology Preclinical Trial of Oral Levomefolate Calcium for Neural Tube Defect Prevention in Rodent Embryo Models
CTID: Not Applicable
Phase: Preclinical In Vivo Pharmacology Trial
Status: Completed
Date: Pre-1996
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