| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：LGD-3303 是一种非类固醇、不可芳香化的雄激素受体配体，在放射性标记竞争性结合测定中以高亲和力与雄激素受体结合（Ki = 0.9 nM）。与雄激素受体相比，LGD-3303 与盐皮质激素、糖皮质激素和黄体酮受体结合的亲和力大大降低（Ki 分别为 1261、581 和 136 nM）。 LGD-3303 通过雄激素受体有效激活转录（EC50 = 3.6 nM），相对于类固醇雄激素 DHT 具有 134% 的功效。在转录活性测定中，LGD-3303 对其他相关核激素受体的活性极小。相对于天然配体，盐皮质激素受体的最大功效确定为10%，糖皮质激素受体为1%，雌激素受体α为1%，黄体酮受体为38%。只能测定盐皮质激素受体 (EC50 = 3695 nM) 和孕酮受体 (EC50 = 2233 nM) 的效力。激酶测定：LGD-3303 是一种非类固醇、不可芳香化的雄激素受体配体，在放射性标记竞争性结合测定中以高亲和力与雄激素受体结合 (Ki = 0.9 nM)。与雄激素受体相比，LGD-3303 与盐皮质激素、糖皮质激素和黄体酮受体结合的亲和力大大降低（Ki 分别为 1261、581 和 136 nM）。 LGD-3303 通过雄激素受体有效激活转录（EC50 = 3.6 nM），相对于类固醇雄激素 DHT 具有 134% 的功效。细胞测定：以 10 Hz 频率从称重传感器和十字头位移收集数据，并使用专为材料测试设计的软件（TestWorks 4；MTS）进行分析。整个股骨进行三点弯曲测试失败，第五腰椎椎体在去除终板和棘突后测试压缩失败。先前已经描述了椎体的制备和测试。根据每个样本的负载变形曲线测量最大负载、刚度和能量吸收。弹性模量、最大应力和韧性分别根据三点弯曲或压缩测试的标准工程方程计算。
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| 体内研究 (In Vivo) |
丙酸睾酮和 LGD-3303 对 ORDX 雄性大鼠的肌肉具有合成代谢活性，以剂量依赖性方式显着增加提肛肌重量。本实验未进行组织学检查；然而，在其他研究中对 H&E 染色的骨骼肌切片的检查显示，在 LGD-3303 剂量高达 450 mg/kg 时，没有发现异常的组织学发现，表明肌肉生理学正常（未发表的数据）。 LGD-3303 和睾酮显示出相似的效力，以 1 mg/kg 的剂量将提肛肌维持在接近性腺正常的水平。 1 mg/kg 剂量的睾酮刺激腹侧前列腺达到性腺正常水平的 50%，而 3 mg/kg 剂量的睾酮则超过了性腺正常水平，表明组织选择性活性最小。然而，LGD-3303 在 1 mg/kg 剂量下对腹侧前列腺的活性可以忽略不计（<5% 功效）。在较高剂量的 LGD-3303 下，腹侧前列腺重量从未达到性腺正常水平，在 100 mg/kg 剂量下将腹侧前列腺恢复到 <50% 的性腺正常水平。 LGD-3303 对前列腺重量的最大刺激水平明显低于完全激动剂睾酮，这一发现表明该化合物是前列腺的部分激动剂。尽管化合物的血浆浓度增加（数据未显示），但前列腺上的部分激动剂活性仍发生。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
J Bone Miner Res.2009 Feb;24(2):231-40.
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| 分子式 |
C16H14CLF3N2O
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| 分子量 |
342.75
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| CAS号 |
917891-35-1
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
O=C1NC2=C(C3=C(N(CC(F)(F)F)C(CC)=C3C)C=C2)C(Cl)=C1
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9176 mL | 14.5879 mL | 29.1758 mL | |
| 5 mM | 0.5835 mL | 2.9176 mL | 5.8352 mL | |
| 10 mM | 0.2918 mL | 1.4588 mL | 2.9176 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
In ORDX male rats, testosterone increased levator ani muscle (LA) weight at doses that have equivalent effects on ventral prostate (VP) weight, indicating a lack of tissue selectivity.J Bone Miner Res.2009 Feb;24(2):231-40. |
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LGD‐3303 increases body and gastrocnemius muscle weight in OVX female rats after 12 wk of treatment.J Bone Miner Res.2009 Feb;24(2):231-40. |
LGD‐3303 increases lumbar spine and femoral BMD and BMC in OVX female rats.J Bone Miner Res.2009 Feb;24(2):231-40. |
(A) Photomicrograph of the periosteal surface of the midfemoral diaphysis viewed under epifluorescent light. (B) LGD‐3303 increases periosteal bone formation at the midfemoral diaphysis in OVX female rats. Alendronate has no activity at this site.J Bone Miner Res.2009 Feb;24(2):231-40. |
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Estrogen deficiency in female rats increases lumbar spine cancellous bone formation rate.J Bone Miner Res.2009 Feb;24(2):231-40. |
Three‐point bending test of the femur and compression test of the lumbar vertebral body.J Bone Miner Res.2009 Feb;24(2):231-40. |
NSC23005 sodium
GNF-6231
FIPI HCl
GSK-962
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