| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Linzagolix choline targets the gonadotropin-releasing hormone (GnRH) receptor, a G protein-coupled receptor located on pituitary gonadotropes. As a non-peptide antagonist, it binds to the GnRH receptor and blocks the binding of endogenous GnRH. This prevents the receptor from activating its downstream signaling pathway, which is responsible for the synthesis and release of LH and FSH. By inhibiting the release of these gonadotropins, Linzagolix choline effectively reduces the production of sex hormones, such as estrogen and progesterone, from the ovaries.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，林扎戈利胆碱对促性腺激素释放激素（GnRH）受体具有强效拮抗作用。其活性通过测定其抑制表达该受体的细胞中GnRH刺激信号传导的能力来评估。现有文献中关于受体拮抗作用的详细IC₅₀值报道较少。通过功能性检测，测定其对垂体细胞在GnRH刺激下释放黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的抑制作用，可以进一步证实其活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，Linzagolix 胆碱是一种口服有效的促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂。它通过抑制促性腺激素的释放并减少性激素的产生，可用于研究性激素依赖性疾病，例如子宫内膜异位症和子宫肌瘤。其口服活性使其成为研究动物模型中GnRH拮抗作用以及开发针对这些疾病的新治疗策略的实用工具。
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| 酶活实验 |
林扎戈利胆碱的非细胞受体结合试验包括使用表达人促性腺激素释放激素（GnRH）受体的细胞膜制备物进行放射性配体结合研究。将受体与放射性标记的GnRH配体和不同浓度的林扎戈利胆碱孵育。通过测量放射性标记配体的置换来确定其结合亲和力（Ki）。受体拮抗的IC₅₀值通过测量GnRH刺激信号的功能性试验来确定。
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| 细胞实验 |
使用表达 GnRH 受体的细胞进行 Linzagolix 胆碱的细胞活性测定。将细胞用不同浓度的化合物处理，随后用 GnRH 刺激。测量下游信号通路，例如钙动员或 LH 和 FSH 的释放。量化化合物抑制 GnRH 刺激信号通路的能力。根据剂量反应曲线确定受体拮抗的 IC₅₀ 值。
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| 动物实验 |
林扎戈利克斯胆碱的体内动物模型包括子宫内膜异位症和子宫肌瘤模型。该化合物以不同剂量口服给药。疗效评估指标包括病灶大小（子宫内膜异位症）或肿瘤体积（子宫肌瘤）的缩小，以及血清促黄体生成素（LH）、促卵泡生成素（FSH）和性激素水平的变化。这些研究证实了该化合物的体内疗效及其作用机制。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
林扎戈利胆碱的分子量为 611.59 g/mol，分子式为 C₂₇H₂₈F₃N₃O₈S，CAS 编号为 1321816-57-2。该化合物为固体，纯度 >98%，可溶于 DMSO。储存条件：-20°C。该化合物是一种口服有效的非肽类 GnRH 拮抗剂。其详细的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度，尚未见广泛报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于林扎戈利克斯胆碱的详细毒理学数据报道并不多。作为一种研究化合物，其安全性需要通过标准的临床前毒性评估来确定。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见：Linzagolix（含活性成分）。
药物适应症 Yselty适用于治疗育龄成年女性的中度至重度子宫肌瘤。 Linzagolix胆碱也称为KLH-2109胆碱。它是一种非肽类促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，具有口服活性。它通过与垂体中的GnRH受体结合来抑制LH和FSH的释放。Linzagolix胆碱可用于研究性激素依赖性疾病，例如子宫内膜异位症和子宫肌瘤。其CAS号为1321816-57-2。 |
| 分子式 |
C27H28F3N3O8S
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|---|---|
| 分子量 |
611.59
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| 精确质量 |
611.154
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| CAS号 |
1321816-57-2
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| 相关CAS号 |
935283-04-8 (free);1321816-57-2 (choline);
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| PubChem CID |
53357800
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| tPSA |
166
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
867
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
IAIVRTFCYOGNBW-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H15F3N2O7S.C5H14NO/c1-32-14-4-3-10(23)18(25)9(14)7-34-16-6-13(11(24)5-15(16)33-2)27-20(28)17-12(26-22(27)31)8-35-19(17)21(29)30;1-6(2,3)4-5-7/h3-6,8H,7H2,1-2H3,(H,26,31)(H,29,30);7H,4-5H2,1-3H3/q;+1/p-1
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| 化学名 |
3-[5-[(2,3-difluoro-6-methoxyphenyl)methoxy]-2-fluoro-4-methoxyphenyl]-2,4-dioxo-1H-thieno[3,4-d]pyrimidine-5-carboxylate;2-hydroxyethyl(trimethyl)azanium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6351 mL | 8.1754 mL | 16.3508 mL | |
| 5 mM | 0.3270 mL | 1.6351 mL | 3.2702 mL | |
| 10 mM | 0.1635 mL | 0.8175 mL | 1.6351 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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