| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1g |
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| 5g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Lomefloxacin inhibits bacterial DNA gyrase (a type II topoisomerase) and topoisomerase IV, enzymes essential for DNA replication and repair. This inhibition leads to decreased DNA synthesis during bacterial replication, resulting in cell growth inhibition and eventually cell lysis. These targets are specific to bacteria, providing selective toxicity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
洛美沙星在体外表现出广谱抗菌活性，可抑制多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌（包括淋病奈瑟菌）的生长。该化合物对泌尿系统和呼吸道病原体具有强效活性。测定了多种细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）值，以评估其抗菌谱和效力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
洛美沙星在体内可有效治疗支气管炎和尿路感染等细菌感染。它具有良好的口服生物利用度，并已在临床上用于治疗这些适应症。该化合物对敏感致病菌具有体内疗效。
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| 酶活实验 |
洛美沙星的非细胞酶活性测定采用纯化的DNA促旋酶或拓扑异构酶IV。将化合物与酶、DNA底物和ATP一起孵育。通过凝胶电泳或荧光法检测DNA超螺旋（针对DNA促旋酶）或解链（针对拓扑异构酶IV）来测定酶活性。测定酶抑制的IC50值。
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| 细胞实验 |
洛美沙星的细胞活性测定包括肉汤微量稀释法或琼脂稀释法，用于测定其对特定细菌菌株的最低抑菌浓度 (MIC)。将细菌培养于合适的培养基中，并用不同浓度的洛美沙星处理。过夜培养后，通过光密度测量或菌落计数评估细菌生长情况。MIC 定义为抑制可见细菌生长的最低浓度。
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| 动物实验 |
洛美沙星的体内动物模型包括标准感染模型，例如小鼠尿路感染或肺炎模型。将致病菌接种到动物体内后，通过口服或肠外途径给予该化合物治疗。疗效评估指标包括靶器官中的细菌载量、存活率和感染的临床症状。详细的实验方案尚未见广泛报道。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸洛美沙星的药代动力学特性包括分子量为387.81 g/mol，分子式为C17H19ClF2N3O3。该化合物具有口服生物利用度。纯度范围为99.43%至99.75%。外观为白色粉末。其详细的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度，与氟喹诺酮类抗生素的典型特征相符。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸洛美沙星已在临床上用于治疗支气管炎和尿路感染。作为一种氟喹诺酮类药物，其潜在不良反应包括胃肠道紊乱、中枢神经系统反应和肌腱毒性。该化合物仅供研究和临床使用。详细的毒性数据来自临床经验，但所提供的资料来源并未对此进行详尽描述。
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| 参考文献 |
:J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2010 Oct15;878(28):2937-41;Pak J Pharm Sci. 2005Jul;18(3):59-65.
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| 其他信息 |
盐酸洛美沙星是洛美沙星的盐酸盐。它口服用于治疗细菌感染，包括支气管炎和尿路感染。它也可局部用作滴眼液治疗细菌性结膜炎，以及滴耳液治疗外耳炎和中耳炎。它具有光敏性、抗菌性和抗结核作用。它含有洛美沙星。盐酸洛美沙星是洛美沙星的盐酸盐形式，洛美沙星是一种合成的广谱氟喹诺酮类抗菌药物。盐酸洛美沙星抑制DNA促旋酶，这是一种II型拓扑异构酶，参与DNA复制过程中超螺旋的诱导或松弛。这种抑制作用导致细菌复制过程中DNA合成减少，从而抑制细胞生长并最终导致细胞裂解。另见：洛美沙星（含活性成分）。
盐酸洛美沙星也称为 Okacyn，CAS 编号为 98079-52-8。该化合物是一种氟喹诺酮类抗生素，可抑制 DNA 回旋酶和拓扑异构酶 IV。它用于治疗泌尿道感染和呼吸道感染。纯度高（99.43-99.75%），为白色粉末。 |
| 分子式 |
C17H20CLF2N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
387.81
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| 精确质量 |
387.116
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| 元素分析 |
C, 52.65; H, 5.20; Cl, 9.14; F, 9.80; N, 10.84; O, 12.38
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| CAS号 |
98079-52-8
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| 相关CAS号 |
Lomefloxacin-d5 hydrochloride;Lomefloxacin;98079-51-7;Lomefloxacin (aspartate);211690-33-4
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| PubChem CID |
68624
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
542.7ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
290-3000C
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| 闪点 |
282ºC
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| LogP |
2.991
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| tPSA |
74.57
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
586
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].FC1=C2C(C(C(C(=O)O[H])=C([H])N2C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)=C([H])C(=C1N1C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])(C([H])([H])[H])C1([H])[H])F
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| InChi Key |
KXEBLAPZMOQCKO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H19F2N3O3.ClH/c1-3-21-8-11(17(24)25)16(23)10-6-12(18)15(13(19)14(10)21)22-5-4-20-9(2)7-22;/h6,8-9,20H,3-5,7H2,1-2H3,(H,24,25);1H
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| 化学名 |
1-ethyl-6,8-difluoro-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid;hydrochloride
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| 别名 |
Lomefloxacin hydrochloride; Lomefloxacin HCl; Maxaquin; Ny-198; Bareon; Pharmacia Brand 1 of Lomefloxacin Hydrochloride; Pharmacia Brand 2 of Lomefloxacin Hydrochloride; SC 4711; SC-4711;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
Water : 7.14~6 mg/mL(~18.41 mM)
DMSO : ~1 mg/mL ( ~2.57 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5786 mL | 12.8929 mL | 25.7858 mL | |
| 5 mM | 0.5157 mL | 2.5786 mL | 5.1572 mL | |
| 10 mM | 0.2579 mL | 1.2893 mL | 2.5786 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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